Проблема резистенции к антибактериальным препаратам
МОУ «Средняя образовательная школа № 32
с углубленным изучением отдельных предметов»
Проблема резистенции к антибактериальным препаратам
Курсовая работа по химии
Выполнили ученицы 10 – В класса
Бабатенко Ирина Владимировна,
Ходосевич Июлия Игоревна
Руководитель – учитель химии
Селиванова Любовь Петровна
Оглавление
Введение......................
Глава 1
- История создания…………………………… ………………..…4
- Классификация антибиотиков…………………………………..8
1.3 Действия основных групп антибиотиков……………………....9
1.4 Создание новых антибиотиков………………………………….13
Глава 2
2.1 Побочные действия антибиотиков…………………………....14
2.2 Привыканием к антибиотикам………………………………...17
Заключение
Вывод…………………………………………………………...
Список используемой литературы и ссылок Интернет………………….20
Приложения……………………………………………………
Антибиотики (от др.-греч. ἀντί — anti — против, βίος — bios — жизнь) — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.
В 1896 году Б. Гозио из жидкости, содержащей культуру грибка из рода Penicillium (Penicillium brevicompactum), выделил кристаллическое соединение — микофеноловую кислоту, которая препятствовала росту бактерий сибирской язвы. В 1899 году Р. Эммерих и О. Лоу сообщили об антибиотическом соединении, которое образовывали бактерии Pseudomonas pyocyanea, и назвали его пиоцианазой; в дальнейшем препарат стали использовать как антисептик местного действия. В 1929 году А. Флеминг открыл пенициллин, но он не смог выделить достаточно стабильный экстракт. В 1937 году М. Вельш описал первый антибиотик стрептомицетного происхождения — актиномицетин. В1939 году Н. А. Красильников и А. И. Кореняко получили мицетин; Р. Дюбо — тиротрицин. В 1940 году Э. Чейн выделил пенициллин в виде кристаллов. В 1942 году Зельман Ваксман впервые ввел термин «антибиотик».
Антибиотики природного происхождения
чаще всего продуцируются актиномице
Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.
Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.
Антибиотики не воздействуют на вирусы, и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты А, В, С, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь).
Цель работы: рассмотреть проблему резистенции к антибактериальным препаратам.
Объект исследования: антибиотики.
Предмет исследования: проблема резистенции к антибиотикам.
Гипотеза исследования: мы предполагаем, что при правильном и своевременном использование антибиотиков, они приносят огромную пользу.
Задачи исследования:
- Проанализировать теоретический материал о антибактериальных препаратах.
- Дать классификацию антибактериальным препаратам.
- Показать методы создания новых антибактериальных препаратов.
- Изучить подробно побочные действия антибактериальных предметов.
- Рассмотреть причины привыкания к антибактериальным препаратам.
Время выполнения работы: декабрь 2011 – январь 2012.
1.1 История создания
Идея использования
микробов против микробов и наблюдения
о микробном антагонизме относятся к временам
Луи Пастера и И.И. Мечникова. В частности,
Мечников писал, что «в процессе борьбы
друг с другом микробы вырабатывают специфические
вещества как орудия защиты и нападения».
А чем иным, как не орудием нападения одних
микробов на другие, оказались антибиотики?
Современные антибиотики –
пенициллин, стрептомицин и др. – получены
как продукт жизнедеятельности различных
– бактерий, плесеней и актиномицетов.
Именно эти вещества действуют губительно,
либо задерживают рост и размножение болезнетворных
микробов.
Перелистаем страницы истории а
Эра антибиотиков в
современном значении этого слова началась
с замечательного открытия – пенициллина
Александром Флемингом. В 1929 г. английский
ученый Александр Флеминг опубликовал
статью, принесшую ему всемирную известность:
он сообщил о новом, выделенном из колоний
плесени, веществе, которое он назвал пенициллином.
С этого момента и начинается «биография» антибиотиков,
которые по праву считаются «лекарством
века». В статье указывалось на высокую
чувствительность к пенициллину стафилококков,
стрептококков, пневмококков. В меньшей
степени к пенициллину были чувствительны
возбудитель сибиреязвенной болезни и
бацилла дифтерии, а совсем не восприимчивы
– бацилла брюшного тифа, холерный вибрион
и другие.
Однако, А. Флеминг
не сообщил о виде плесени, из которой
он выделил пенициллин. Уточнение сделал
известный миколог Шарль Вестлинг.
Но этот пенициллин,
открытый Флемингом, имел ряд недостатков.
В жидком состоянии он быстро терял свою
активность. Из–за слабой концентрации
его приходилось вводить в больших количествах,
что было очень болезненно.
Пенициллин Флеминга
содержал в себе также много побочных
и далеко не безразличных белковых веществ,
попавших из бульона, на котором выращивалась
плесень пенициллиум. В результате всего
этого использование пенициллина для
лечения больных затормозилось на несколько
лет. Только в 1939 г. врачи медицинской школы
Оксфордского университета приступили
к изучению возможности лечения пенициллином
инфекционных заболеваний. Г. Флори, Б.
Хаийн, Б. Чейн и другие специалисты составили
план подробного клинического испытания
пенициллина. Вспоминая этот период работы,
проф. Флори писал: «Все мы работали над
пенициллином с утра до вечера. Засыпали
с мыслью о пенициллине, и единственным
нашим желанием было разгадать его тайну».
Эта напряженная
работа принесла свои результаты. Летом
1940 года первые белые мыши, экспериментально
зараженные стрептококками в лабораториях
Оксфордского университета, были спасены
от смерти благодаря пенициллину. Полученные
результаты помогли клиницистам проверить
пенициллин на людях. 12 февраля 1941 года
Э. Абразам ввел новый препарат безнадежным
больным, погибающим от заражения крови.
К сожалению, после нескольких дней улучшения
больные все же скончались. Однако трагическая
развязка наступила не в результате применения
пенициллина, а из–за его отсутствия в
нужном количестве.
С конца 30–х гг.
XX века работами Н.А. Красильникова, изучавшего
распространение в природе актиномицетов,
и последующими работами З.В. Ермольевой,
Г.Ф. Гаузе и других ученых, исследовавших
антибактериальные свойства почвенных
микроорганизмов, было положено начало
развитию производства антибиотиков.
Отечественный препарат пенициллин был
получен в 1942 году в лаборатории З.В. Ермольевой.
В годы Великой Отечественной войны тысячи
раненых и больных были спасены.
Победное шествие
пенициллина и его признание во всем мире
открыло новую эру в медицине – эру антибиотиков.
Открытие пенициллина стимулировало поиски
и выделение новых активных антибиотиков.
Так, в 1942 году был открыт грамицидин (Г.Ф.
Гаузе и др.). В конце 1944 года С. Ваксман
со своим коллективом проводит экспериментальную
проверку стрептомицина, который вскоре
стал соперничать с пенициллином. Стрептомицин
оказался высокоэффективным препаратом
для лечения туберкулеза. Этим объясняется
мощное развитие промышленности, выпускающий
данный антибиотик. С. Ваксман впервые
ввел термин «антибиотик», подразумевая
под этим химическое вещество, образуемое
микроорганизмами, обладающее способностью
подавлять рост или даже разрушать бактерии
и другие микроорганизмы. В дальнейшем
это определение расширялось.
В 1947 году был
открыт и выдержал экзамен на эффективность
еще один антибиотик пенициллинового
ряда – хлоромицетин. Его успешно применяли
в борьбе с брюшным тифом, пневмонией,
лихорадкой Ку. В 1948–1950 гг. были введены
ауромицин и терамицин, клиническое использование
которых началось в 1952 году. Они оказались
активны при многих инфекциях, включая
бруцеллез, туляремию. В 1949 году был открыт
неомицин – антибиотик с широким аспектом
действия. В 1952 году был открыт эритомицин.
Таким образом,
ежегодно арсенал антибиотиков увеличивался.
Появились стрептомицин, биомицин, альбомицин,
левомицетин, синтомицин, тетрациклин,
террамицин, эритромицин, колимицин, мицерин,
иманин, экмолин и ряд других. Одни из них
обладают направленным действием на определенные
микробы или их группы, другие обладают
более широким спектром антимикробного
действия на различные микроорганизмы.
Выделяются сотни
тысяч культур микроорганизмов, получаются
десятки тысяч препаратов. Однако все
они требуют тщательного изучения.
В истории создания
антибиотиков много непредвиденных и
даже трагических случаев. Даже открытие
пенициллина сопровождалось, помимо успехов,
и некоторыми разочарованиями. Так, вскоре
была обнаружена пенициллиназа – вещество,
способное нейтрализовать пенициллин.
Это объясняло, почему многие бактерии
невосприимчивы к пенициллину (колибацилла
и микроб брюшного тифа, например, содержат
в своей структуре пенициллиназу).
Вслед за этим
последовали и другие наблюдения, поколебавшие
веру во всепобеждающую силу пенициллина.
Было установлено, что определенные микробы
приобретают со временем невосприимчивость
к пенициллину. Накопленные факты подтвердили
мнение о существовании двух видов невосприимчивости
к антибиотикам: естественной (структурной)
и приобретенной.
Стало известно
также, что ряд микробов обладает способностью
вырабатывать такого же характера защитные
вещества и против стрептомицина – фермент
стрептомициназу. За этим, казалось бы,
должен был последовать вывод о том, что
пенициллин и стрептомицин становятся
малоэффективными лечебными средствами
и что их применять не следует. Как ни важны
оказались выявленные факты, как ни грозны
они были для антибиотиков, но ученые таких
поспешных выводов не сделали. Наоборот,
были сделаны два важных вывода: первый
– искать пути и методы подавления этих
защитных свойств микробов, а второй –
еще глубже изучать это свойство самозащиты.
Помимо ферментов,
некоторые микробы защищаются витаминами
и аминокислотами.
Большим недостатком
длительного лечения пенициллином и другими
антибиотиками было нарушение физиологического
равновесия между микро– и макроорганизмом.
Антибиотик не выбирает, не делает разницы,
но подавляет или убивает любой организм,
попадающий в сферу его деятельности.
В результате уничтожаются, например,
микробы, содействующие пищеварению, защищающие
слизистые оболочки; в результате человек
начинает страдать от микроскопических
грибков.
При использовании
антибиотиков нужна большая осторожность.
Необходимо соблюдать точные дозировки.
После испытания каждого антибиотика
его направляют в Комитет по антибиотикам,
который решает вопрос о возможности применения
его на практике.
Продолжают создаваться
и совершенствоваться антибиотики, обладающие
продленным действием в организме. Другим
направлением в совершенствовании антибиотиков
является создание таких форм антибиотиков,
чтобы вводить их не шприцем, а принимать
парентерально.
Были созданы
таблетки феноксиметилпенициллина, которые
и предназначены для приема внутрь. Новый
препарат успешно прошел экспериментальные
и клинические испытания. Он обладает
рядом очень ценных качеств, из которых
наиболее важным является то, что он не
боится соляной кислоты желудочного сока.
Именно это обеспечивает успех его изготовления
и применения. Растворяясь и всасываясь
в кровь, он оказывает свое лечебное действие
Успех с таблетками
феноксиметилпенициллина оправдал надежды
ученых. Арсенал антибиотиков в таблетках
пополнился рядом других, обладающих широким
спектром действия на различных микробов.
Большой известностью в настоящее время
пользуются тетрациклин, террамицин, биомицин.
Внутрь вводятся левомицетин, синтомицин
и другие антибиотики.
Так был получен
полусинтетический препарат ампициллин,
задерживающий рост не только стафилококков,
но и микробов, вызывающих брюшной тиф,
паратиф, дизентерию.
Все это оказалось
новым и большим событием в учении об антибиотиках.
Обычные пенициллины на тифозно–паратифозно–
Большим и важным
событием в науке явилось также получение
новых препаратов стрептомицина – пасомицина
и стрептосалюзида для лечения туберкулеза.
Оказывается, этот антибиотик может потерять
свою силу в отношении туберкулезных палочек,
которые приобрели устойчивость к нему.
Несомненным
достижением явилось создание во Всесоюзном
научно–исследовательском институте
антибиотиков дибиомицина. Он оказался
эффективным для лечения трахомы. Большую
роль в этом открытии играли исследования
З.В. Ермольевой.
Наука движется
вперед, и поиски антибиотиков против
вирусных болезней остаются одной из актуальнейших
задач науки. В 1957 г. английский ученый
Айзеке сообщил о получении им вещества,
которое он назвал интерфероном. Это вещество
образуется в клетках организма в результате
проникновения в них вирусов. Проведено
изучение лечебных свойств интерферона.
Опыты показали, что наиболее чувствительны
к его действию вирусы гриппа, энцефалита,
полиомиелита, оспо–вакцины. При этом
он абсолютно безвреден для организма.
Были созданы
жидкие антибиотики в виде суспензий.
Эта жидкая форма антибиотиков благодаря
своим высокоактивным лечебным свойствам,
а также приятному запаху и сладкому вкусу
нашла широкое применение в педиатрии
при лечении различных болезней. Они настолько
удобны для применения, что в виде капель
их дают даже новорожденным детям.
В эпоху антибиотиков
онкологи не могли не задуматься над возможностью
использовать их при лечении рака. Не найдутся
ли среди микробов продуценты противораковых
антибиотиков? Эта задача гораздо более
сложная и трудная, чем изыскание противомикробных
антибиотиков, но она увлекает и волнует
ученых.
Большой интерес
онкологов вызвали антибиотики, которые
вырабатываются лучистыми грибами – актиномицетами.
Можно назвать
ряд антибиотиков, которые тщательно изучаются
в эксперименте на животных, а отдельные
– для лечения раковой болезни у людей.
Актиномицин, актиноксантин, плюрамицин,
саркомицин, ауратин – с этими антибиотиками
связана важная полоса в поисках активных,
но безвредных препаратов. К сожалению,
многие из полученных противораковых
антибиотиков этому требованию не отвечают.
Впереди – надежды
на успех. Ярко и образно об этих надеждах
сказала Зинаида Виссарионовна Ермольева:
«Мы мечтаем победить и рак. Когда–то
несбыточной казалась мечта о покорении
космического пространства, но она сбылась.
Сбудутся и эти мечты!»
Итак, наиболее
эффективными антибиотиками оказались
те из них, которые являются продуктами
жизнедеятельности актиномицетов, плесеней,
бактерий и других микроорганизмов. Поиски
новых микробов – продуцентов антибиотиков
– продолжаются широким фронтом во всем
мире.
Еще в 1909 г. профессор
Павел Николаевич Лащенков открыл замечательное
свойство свежего белка куриных яиц убивать
многих микробов. В процессе гибели происходило
растворение (лизис) их.
В 1922 г. это интересное
биологическое явление глубоко изучил
английский ученый Александр Флеминг
и назвал вещество, растворяющее микробов,
лизоцим. У нас в стране лизоцим был широко
изучен З.В. Ермольевой с сотрудниками.
Открытие лизоцима вызвало большой интерес
у биологов, микробиологов, фармакологов
и врачей–лечебников разных специальностей.
Экспериментаторов
интересовали природа, химический состав,
особенности действия лизоцима на микробов.
Особенно важным был вопрос о том, на какие
болезнетворные микробы лизоцим действует
и при каких инфекционных болезнях можно
его применять с лечебной целью.
Лизоцим в разной
концентрации обнаружен в слезах, слюне,
мокроте, селезенке, почках, печени, коже,
слизистых оболочках кишок и других органах
человека и животных. Кроме того, лизоцим
обнаружен в различных овощах и фруктах
(хрен, репа, редька, капуста) и даже в цветах
(примула). Лизоцим обнаружен также и у
различных микробов.
Лизоцим применяется
для лечения при некоторых инфекционных
заболеваниях глаз, носа, полости рта и
др.
Широкая популярность
антибиотиков привела к тому, что они нередко
стали чем–то вроде средства «домашнего
лечения» и применяются без назначения
врача. Конечно, такое применение нередко
опасно и приводит к нежелательным реакциям
и осложнениям. Неосторожное применение
больших доз антибиотиков может вызвать
более сильные реакции и осложнения. Не
надо забывать, что антибиотики могут
повреждать микробные клетки, в результате
чего в организм поступают ядовитые продукты
распада микробов, вызывающие отравление.
Часто страдают при этом сердечно–сосудистая
и нервная системы, нарушается нормальная
деятельность почек, печени.
Антибиотики
обладают мощным действием на многие микробы,
но, конечно, не на все. Антибиотиков универсального
действия пока нет. Ученые стремятся к
получению антибиотиков так называемого
широкого спектра действия. Это значит,
что такие антибиотики должны действовать
на большое количество различных микробов,
и такие антибиотики созданы. К их числу
относятся стрептомицин, тетрациклин,
хлорамфеникол и др. Но именно потому,
что они вызывают гибель массы разнообразных
микробов (но не всех), оставшиеся становятся
агрессивными и могут причинить вред.
В то же время за ними большое будущее.
1.2 Классификация антибиотиков
Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на три группы:
- бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
- бактерициды (бактерии погибают, но физически продолжают присутствовать в среде),
- бактериолитические (бактерии погибают, и разрушаются бактериальные клеточные стенки).
Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:
- Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:
- Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;
- Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.
- Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.
- Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.
- Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов.
- Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.
- Гликопептиды антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.
- Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
- Противогрибковые — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.
1.3 Действия основных групп антибиотиков
Бета-лактамные антибиотики Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.
Группа пенициллинов. Пенициллины получаются из колоний плесневого грибка Penicillium откуда и происходит название этой группы антибиотиков. Основное действие пенициллинов связано с их способностью угнетать образование клеточной стенки бактерий и тем самым подавлять их рост и размножение. В период активного размножения многие виды бактерий очень чувствительны по отношению к пенициллину и потому действие пенициллинов бактерицидное. Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение. К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков. Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса. Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин. Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций. Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.
Группа цефалоспоринов. Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия). Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий). Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.
Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта. Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.
Антибиотики из группы макролидов Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин. Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти. Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками. Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня. Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.
Антибиотики из группы тетрациклинов Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр. Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия. Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.
Антибиотики из группы аминогликозидов Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин). Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов. Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.
Левомицетин. Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.
Противогрибковые
антибиотики Противогрибковые антибиотики
это группа химических веществ, способных
разрушать мембрану клеток микроскопических
грибков, вызывая их гибель. Наиболее известными
представителями этой группы являются
антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин.
Использование этих препаратов в наше
время заметно ограничено в связи с малой
эффективностью и высокой частотой возникновения
побочных эффектов. Противогрибковые
антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными
синтетическими противогрибковыми препаратами.
1.4 Создание новых антибиотиков
Без антибиотиков современному человеку,
видимо, не обойтись, как бы он к ним
ни относился. Применение их во всем мире
растет. Исследователи разрабатывают
все новые препараты в рамках
уже известных групп и
В их основу лег механизм взаимодействия
молекул антибиотика с ферментами бактерий,
ставших причиной заболевания. Ученые
надеются, что их разработки позволят
в недалеком будущем создать новые мощные
антибактериальные препараты. К тому же,
уверены исследователи, развить устойчивость
к таким суперантибиотикам бактериям
будет намного сложнее.
Новый препарат НТ61 разрабатывался как антибактериальный крем для лечения устойчивого стафилококка в носу,обычно это бактерия нечувствительна к стандартному набору антибиотиков и ее лечение часто остается «за кадром» кроме того, планируется лечить новым препаратом и другие инфекции, например, туберкулез. Кроме более высокой эффективности, такой препарат будет иметь и меньший курс лечения.
К препаратам нового поколения относится сумамед, содержащий вещество азитромицин. Применяется он сейчас широко, потому что в большинстве случаев очень эффективен и действует на большой круг микроорганизмов, причем, что особенно ценно, в отличие от многих других антибиотиков он эффективен при борьбе с внутриклеточными паразитами — микоплазмой, уреоплазмой, хламидиями. А при современной экологии и общем снижении иммунитета именно эти микроорганизмы все чаще являются причиной заболеваний. Кроме того, сумамед относится к бактерицидным антибиотикам, то есть он не тормозит размножение возбудителей болезни, а убивает их. Но самое интересное свойство сумамеда состоит в том, что он действует прицельно — быстро накапливается именно в очаге воспаления.
Цефтриаксон достаточно новый препарат
и большинство микробов еще не
успели к нему приспособиться. Цефтриаксон
используется только в виде инъекций
- внутримышечно или внутривенно.
Предпочтительнее, чтобы лечение этим
лекарством проходило в условиях стационара.
Цефтриаксон можно применять практически
против любых патогенных микроорганизмов,
как грамположительных, так и грамотрицательных.
Однако, чаще всего его используют для
уничтожения различных видов стафилококков
и стрептококков. Препарат не эффективен
в отношении энтерококков, эшерихии, хемофилюса
и некоторых других грамотрицательных
микробов. Цефтриаксон можно использовать
при заражением крови, различными микробными
болезнями органов брюшной полости, дерматологических
микробных заболеваний, инфекционное
поражение опорно-двигательного аппарата,
например, костной ткани или связок,
при заболеваниях почек и мочеполовой
системы. Нередко Цефтриаксон назначают
при воспалениях легких, отитах, синуситах,
ангинах. Эффективен препарат и против
возбудителя гонореи, при сифилисе, причем
даже вторичном.
Глава 2
2.1 Побочные действия антибиотиков
Несмотря
на высокую эффективность в лечении многих
инфекционных болезней, сфера применения
антибиотиков значительно ограничивается
побочными реакциями, возникающими на
фоне лечения с использованием этих препаратов.
Основной причиной развития побочных
реакций на антибиотики является нарушение
принципов их использования, часто по
невнимательности как лечащего врача
так и пациента.
Побочными реакциями
в медицине и фармакологии называют некоторые
эффекты или феномены патологического
характера, возникающие на фоне применения
того или иного лекарственного препарата.
Побочные реакции на антибиотики всегда
связаны с их приемом и, как правило, проходят
после прекращения лечения или после смены
препарата. Возникновение побочных реакций
на антибиотики – это сложный патофизиологический
процесс в развитии, которого принимает
участие множество факторов. С одной стороны
риск возникновения побочных реакций
определяется свойствами самого антибиотика,
а с другой стороны реакцией на него организма
больного.
Какими могут быть побочные реакции при использовании антибиотиков.
Побочные
реакции на прием антибиотиков могут быть
самыми разнообразными, а одни и те же
побочные реакции, в разных случаях, могут
быть разными по силе. Расстройства со
стороны пищеварительной системы в виде
тошноты, рвоты, поноса, запоров возникают
при использовании многих препаратов
и связаны, главным образом, с раздражением
слизистой оболочки пищеварительного
тракта антибиотиками. Как правило, тошнота,
рвота или дискомфорт в животе возникают
сразу после приема лекарства (антибиотика)
и проходят по мере всасывания лекарства
в кишечнике. Устранение тошноты или рвоты
может быть достигнуто за счет перехода
с таблеток на инъекции антибиотиков или
(если это возможно) прием антибиотиков
после еды (пища защищает слизистую пищеварительного
тракта от прямого контакта с антибиотиками).
Если пищеварительные расстройства связаны
с раздражающим действием антибиотика,
то они проходят после окончаний курса
лечения. Однако причина расстройства
пищеварения может быть и совершенно иной:
нарушение состава микрофлоры кишечника
(кишечный дисбактериоз). Кишечные дисбактериоз
– это специфический побочный эффект,
возникающий на фоне лечения антибиотиками.
Нарушение состава микрофлоры кишечника
связано с гибелью полезных штаммов бактерий,
населяющих кишечник под действием антибиотиков.
Виной этому является широкий спектр действия
некоторых антибиотиков, который включает
и представителей нормальной микрофлоры
кишечника. Это значит, что антибиотики
уничтожают не только вредных микробов,
но и полезных, чувствительных к данному
препарату. Симптомы дисбактериоза кишечника
(понос, запоры, вздутие живота) появляются
спустя некоторое время после начала лечения
и часто не проходят после его окончания.
Тяжелым проявление дисбактериоза кишечника
является недостаток витамина К, который
проявляется в виде кровотечений из носа,
десен, появлением подкожных гематом.
Наибольшая опасность возникновения дисбактериоза
кишечника связана с использованием сильных
антибиотиков (тетрациклины, цефалоспорины,
аминогликозиды) и в особенности их форм
для приема внутрь (таблетки, капсулы).
Ввиду риска установления дисбактериоза
кишечника лечение антибиотиками должно
сопровождаться лечением по восстановлению
микрофлоры кишечника. Для этого используются
лекарства (Линекс, Хилак), содержащие
штаммы полезных бактерий, невосприимчивых
к действию большинства антибиотиков.
Другим способом избежания дисбактериоза
кишечника является использование антибиотиков
узкого спектра действия, которые уничтожают
только микробов, возбудителей болезни
и не нарушают состава микрофлоры кишечника.
Аллергические реакции могут возникнуть
на все известные антибиотики, так как
все они являются веществами чужеродными
для нашего организма. Аллергия на антибиотики
является одним из видов лекарственной
аллергии. Проявляться аллергия может
самым разнообразным образом: появление
высыпаний на коже, зуд кожи, крапивница,
ангионевротический отек, анафилактический
шок. Чаще всего аллергия наблюдается
на фоне лечения антибиотиками из группы
пенициллинов или цефалоспоринов. При
этом интенсивность аллергической реакции
может быть настолько высокой, что возможность
использования этих препаратов полностью
исключается. Ввиду общности структуры
пенициллинов и цефалоспоринов может
возникнуть перекрестная аллергия, то
есть организм больного чувствительного
к пенициллинам отвечает аллергией на
введение цефалоспоринов. Преодоление
лекарственной аллергии на антибиотики
достигается за счет смены препарата.
Например, при наличии аллергии на пенициллины
их заменяют макролидами. В некоторых
случаях лекарственная аллергия на антибиотики
может принимать тяжелый характер и ставить
под угрозу жизнь пациента. Такими формами
аллергии являются анафилактический шок
(генерализированная аллергическая реакция),
синдром Стивена-Джонса (омертвение верхних
слоев кожи), гемолитическая анемия. Кандидоз
полости рта и влагалища – это еще одна
распространенная побочная реакция на
прием антибиотиков. Как известно, кандидоз
(молочница) это также инфекционное заболевание,
но вызывается оно не бактериями, а грибками,
нечувствительными к действию обычных
антибиотиков. В нашем организме рост
грибков сдерживается популяциями бактерий,
однако при назначении антибиотиков состав
нормальной микрофлоры нашего организма
(полости рта, влагалища, кишечника) нарушается,
полезные бактерии гибнут, а грибки безразличные
по отношению к используемым антибиотикам
получают возможность активно размножаться.
Таким образом, молочница является одним
из проявления дисбактериоза. Для профилактики
и лечения молочницы одновременно с антибиотиками
рекомендуется принимать противогрибковые
препараты. Также возможно локальное лечение
и использованием локальных антисептиков
и противогрибковых препаратов. Нефротоксичный
и гепатотоксичный эффекты заключаются
в поражении тканей печени и почек из-за
токсического действия антибиотиков.
Нефротоксичекий и гепатотоксический
эффекты, в основном, зависят от используемой
дозы антибиотика и состояния организма
больного. Наибольший риск поражения печени
и почек наблюдается при использовании
больших доз антибиотиков у больных с
уже существующими болезнями этих органов
(пиелонефрит, гломерулонефрит, гепатит).
Нефротоксичность проявляется нарушением
функции почек: сильная жажда, увеличение
или уменьшение количества выделяемой
мочи, боли в области поясницы, повышение
уровня креатинина и мочевины в крови.
Поражение печени проявляется появлением
желтухи, повышением температуры тела,
обесцвечивание кала и потемнением мочи
(типичные проявления гепатита). Наибольшим
гепато- и нефротоксичным эффектом обладают
антибиотики из группы аминогликозидов,
противотуберкулезные препараты, антибиотики
из группы тетрациклина. Нейротоксический
эффект характеризуется поражением нервной
системы. Наибольшим нейротоксическим
потенциалом обладают антибиотики из
группы аминогликозидов, тетрациклина.
Легкие формы нейротоксичности проявляются
головной болью, головокружениями. Тяжелые
случаи нейротоксичности проявляются
необратимым повреждением слухового нерва
и вестибулярного аппарата (использование
аминогликозидов у детей), глазных нервов.
Важно заметить, что нейротоксический
потенциал антибиотиков обратно пропорционален
возрасту больного: наибольшая опасность
повреждения нервной системы под действием
антибиотиков наблюдается у детей раннего
возраста. Гематологические нарушения
– относятся к наиболее тяжелым побочным
реакциям на антибиотики. Гематологические
нарушения могут проявляться в форме гемолитической
анемии, когда клетки крови разрушаются
из-за оседания на них молекул антибиотиков
или из-за токсического воздействия антибиотиков
на клетки красного костного мозга (апластическая
анемия, агранулоцитоз). Такое тяжелое
поражение костного мозга может наблюдаться,
например, при использовании Левомицетина
(хлорамфеникол). Местные реакции на месте
введения антибиотиков зависят от метода
введения антибиотика. Многие антибиотики
при введении в организм, способны раздражать
ткани, вызывая местные воспалительные
реакции, образование абсцессов, аллергию.
При внутримышечном введении антибиотиков
часто наблюдается образование болезненного
инфильтрата (уплотнения) на месте инъекции.
В некоторых случаях (при несоблюдении
стерильности) на месте инъекции может
образоваться нагноение (абсцесс). При
внутривенном введении антибиотиков возможно
развитие воспаления стенок вен: флебит,
проявляющийся появлением уплотненных
болезненных тяжей по ходу вен. Использование
мазей или аэрозолей с антибиотиками может
вызвать дерматит или конъюнктивит.
2.2 Привыканием к антибиотикам
Многие пациенты наотрез отказываются
принимать антибиотики и
Правда, существует и противоположная
категория людей — этакие экстремалы
по отношению к своему здоровью.
Они готовы при самом безобидном
заболевании глотать
Врачи возлагали на антибиотики очень большие надежды. Казалось, проблема инфекции будет решена навсегда. Но потом пришло отрезвление. У микробов стала возникать устойчивость к антибиотикам, из-за чего дозы лекарств приходилось увеличивать. Лет сорок назад разовая доза пенициллина составляла 300 тысяч единиц, а теперь вводят 1-1,5 миллиона!
Обычно это объясняют <привыканием> микробов к антибиотикам, но это термин неточный. Микробы быстро размножаются и дают многочисленное потомство. При этом происходят случайные генетические мутации: рождаются бактерии, устойчивые к антибиотикам. Их сородичи под действием антибиотика погибают, а они, не имея конкурентов, быстро размножаются. Приходится создавать новый антибиотик. Но и с ним повторяется та же история: чем чаще он применяется, тем быстрее распространяются устойчивые к нему микробы. Кстати, это одна из причин, по которой не стоит применять антибиотики без надобности: из-за частого их употребления ученым приходится создавать все новые и новые препараты.
Антибиотики очень эффективны
при лечении многих опасных заболеваний.
Но хотелось бы еще раз напомнить самые
важные истины:
1. Нельзя забывать о том, что каждый антибиотик
действует на определенные микроорганизмы.
И только врач может определить, какой
препарат нужен при том или ином заболевании.
2. Самолечение антибиотиками не приводит
ни к чему хорошему. Оно способствует распространению
инфекций и "стиранию" признаков
заболевания. В результате врачу будет
невероятно трудно установить диагноз.
А ведь от этого напрямую зависит наше
здоровье, а нередко и жизнь. При неправильном
лечении антибиотиком заболевание может
перейти из острой формы в хроническую.
3. Хотя в каждой упаковке с препаратом
и прилагается детальное описание - инструкция
по его применению, только врач может определить
показанную вам дозу, а также длительность
курса лечения.
4. Помните, что "безобидных" лекарственных
препаратов практически не существует.
Следовательно, при выборе антибиотика
следует учитывать также возможные побочные
эффекты (аллергия, индивидуальная непереносимость,
токсическое действие на почки, печень,
кровь и др.). Поэтому применять антибиотики
следует под постоянным наблюдением врача.
Сообщать врачу о любых изменениях самочувствия
на фоне лечения - это необходимость!
Заключение
Вывод
Быстрое распространение разнообразных механизмов резистентности ставит перед клинической медициной и фундаментальной биологией серьезные вопросы. На сегодняшний день для оптимизации антибактериальной терапии совершенно недостаточно оценить уровень антибиотикорезистентности микроорганизма – возбудителя инфекции, фенотипическими методами. При сходных фенотипах,
но различных механизмах устойчивости, клиническая эффективность антибактериальных препаратов может существенно различаться. Для формирования стратегии антибактериальной терапии на национальном и региональном уровнях необходима также информация о динамике распространения отдельных механизмов резистентности. И, наконец, детальное знание молекулярных механизмов резистентности является необходимым условием для разработки новых антибактериальных препаратов и средств диагностики устойчивости.
Список используемой литературы и ссылок Интернет
- http://ru.wikipedia.org/
- http://medi.ru/
- http://www.xumuk.ru/
- Гл. редактор Джулиан Холланд. «Большая иллюстрированная энциклопедия эрудита». Москва, «Махаон», 2008.
Приложения
Механизм действия антибиотиков — ингибиторов синтеза клеточной стенки
Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положены диски, пропитанные разными антибиотиками. Прозрачная зона вокруг диска — рост бактерий подавлен действием антибиотика.
