Анаболические стероиды. 3

Анаболические стероиды (АС) — лекарственные препараты, синтезированные на базе мужского полового гормона тестостерона.                

Различают таблетированные (к примеру, легендарный метандростенолон*) и инъекционные (к примеру, винстрол) формы.           

Главное свойство данных препаратов — усиление процесса обмена и усвоения тех веществ, которые идут на построение тканей живого организма, с одновременным ослаблением реакций обмена, связанных с распадом сложных органических веществ. Причем в первую очередь АС стимулируют белковый обмен. АС активизируют положительный азотистый баланс, что также активизируют минеральный обмен, задерживая в организме калий, фосфор и серу, необходимые для синтеза белка, способствуют задержке кальция в костях.              

АС — производные  тестостерона, поэтому они обладают также андрогенным эффектом, то есть действуют по типу мужского полового гормона тестостерона, обеспечивающего формирование мужской мускулистой фигуры (одного из ключевых вторичных половых признаков) -  узкий таз, широкие плечи, мужские черты лица, меньшая жировая прослойка, волосяной покров на лице, низкий голос, типичное для мужчин половое влечение, агрессивность в поведении и др. 

В медицине представители класса данных фармацевтических препаратов, применяются при состояниях, наблюдаемых:

• при миопатиях, связанных как с использованием глюкокортикоидов или хингамина (делагила, хлорохина), так и после хирургических операций, длительного обездвиживания (постельный режим и пр.).
• при замедленном заживлении ран, ожогов;
• при остеопорозе;
• при онкологических заболеваниях на последних стадиях.

Их также  включают в комплексную терапию нефротического синдрома с явлениями острой и хронической почечной недостаточности. Они способствуют регенераторным процессам в канальцах почек, восстановлению выделительной их функции, нормализации белкового и минерального обмена, сокращают сроки лечения глюкокортикоидами.

Эти препараты  применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Назначают их при лечении хронического гепатита, даже цирроза печени. У больных повышается синтетическая функция печени, нормализуется или улучшается белковый состав плазмы крови.

Эти препараты  ускоряют выработку антител. Так, при введении их одновременно с дифтерийным анатоксином на 15-й день отмечены более высокие титры антител по сравнению с контрольной группой, хотя к 30-му дню разницы уже нет. В связи с этим есть рекомендации применять указанные средства при вакцинации детей, когда необходимо получить более быстрый эффект.  
 

Вместе  с глюкокортикоидами их используют при лечении гипопластических анемий, как наследственных, так и приобретенных. Лечение в этом случае должно быть длительным, без перерывов, на протяжении 6 — 12 мес. Тогда у части детей могут возникнуть длительные ремиссии, не требующие дополнительной терапии. Но такое применение препаратов вызывает серьезные осложнения.

Одновременно  с лечением АС обязательны к включению в рацион питания, повышенные относительно обычных, ежесуточные дозы макронутриентов (в особенности белка), микроэлементов (особенно кальция), витаминов.

Анаболические стероиды имеют большое число  синонимов: анаболики, андрогены,                      АС (аббр. Анаболические Стероиды), AAS (аббр. Anabolic-Androgenic Steroids - официальное название в иностранной литературе), стероиды, витамины/химия (сленговое наименование в бодибилдинге)

История анаболических стероидов.

Использование анаболических стероидов началось еще до их идентификации и выделения. Медицинское использование экстракта  яичек животных началось в конце XIX века.

 В  1931 году Adolf Butenandt удалось изолировать 15 мг андростенона из 10 000 литров мочи. Этот анаболический стероид был в последствие синтезирован Leopold Ruzicka в 1934 году.

В 1930-х  годах уже было известно, что в  экстракте яичек содержится более  мощный анаболический стероид, чем  андростенон. Три группы ученых, финансируемые тремя конкурентными фармацевтическими компаниями из разных стран: Нидерланды, Германия и Швейцария начали поиск более мощных компонентов

Так, в  мае 1935 года Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud и Ernst Laqueur удалось выделить кристаллический тестостерон. Гормон получил такое название исходя из своего происхождения: testo - яичко, ster- стероидная структура, и окончание -on, которое говорит о том, что вещество является кетоном.

Химический  синтез тестостерона из холестерола был произведен в этом же году Butenandt и G. Hanisch. Уже через неделю после этого события, третья группа Ruzicka и A. Wettstein сделала заявку на патентование нового метода химического синтеза тестостерона. Ruzicka и Butenandt получили за свои изобретения Нобелевскую премию в 1939 году.

Клинические испытания на людях, включая оральный прием метилтестостерона и инъекции тестостерона пропионата, начались в 1937 году.

Первое  упоминание анаболического стероида в  истории силовых видов спорта датируется 1938 годом, когда речь идет о тестостероне пропионате в письме редактору журнала Strength and Health. Существуют слухи, что в фашисткой германии анаболические стероиды применялись на солдатах, с целью повышения агрессии и выносливости, однако в настоящее время этим факты не имеют официального подтверждения. Однако, сам Адольф Гитлер получал инъекции анаболических стероидов, по словам его личного врача. Анаболические стероиды использовались нацистами в экспериментах на заключенных концентрационных лагерей. В других же странах анаболические стероиды применялись для лечения и восстановления истощенных заключенных, которые были освобождены из лагерей. 

Современная история.

Усовершенствование  анаболических свойств тестостерона проводилось в 1940-х годах, в Советском  Союзе и странах Восточного Блока, таких как Восточная Германия, где анаболические стероиды начали применяться для улучшения показателей  олимпийский тяжелоатлетов. В ответ на успех русских тяжелоатлетов, врач олимпийской сборной США, Dr. John Ziegler, начал работу с химиками над разработкой анаболического стероида с меньшей андрогенной активностью, в результате чего был получен Метандростенолон. Новый препарат был одобрен FDA в 1958 году. Наиболее часто он назначался для лечения тяжелых ожогов и пожилым людям, однако большая часть Метандростенолона потреблялась в бодибилдинге и других силовых видах спорта. Dr. John Ziegler назначал только небольшие дозы для атлетов, но позже он заметил, что у атлетов которые превышали дозировку возникала гипертрофия простаты и атрофия яичек. 

В 1976 году анаболические стероиды были запрещены  международным олимпийским комитетом, на этом заканчивается история их легального применения в спорте, а  через 10 лет после этого были разработаны  специальные тесты для определения  анаболических стероидов в моче.

Поиск новых анаболических  стероидов.

В настоящее  время все разнообразие анаболических  стероидов и их модификации строятся на четырех основных идеях:

• Алкилирование в альфа-17 позиции метильной или этиловой группой, для предотвращения разрушения препаратов в печени, что делает возможным пероральный прием в виде таблеток.
• Этерификация в бета-17 положении, которая делает препарат растворимым в жирах, и позволяет создавать депо в тканях, которое рассасывается длительное время, таким образом, значительно увеличивая продолжительность действия (до нескольких месяцев) анаболического средства.
• Изменение кольцевой структуры анаболического стероида относится к оральным и парентеральным препаратам, связано со стремлением повысить анаболический индекс.
• Изменение структуры, которое препятствует конверсии стероидов в эстрогены.

Механизм  действия стероидов.

Механизм  действия анаболических стероидов  не похож на действие пептидных гормонов. Попадая в кровь, молекулы стероидов  разносятся по всему телу, где они  реагируют с клетками скелетных  мышц, сальными железами, волосяными мешочками, определенными участками мозга  и некоторыми эндокринными железами. Анаболические стероиды растворимы в жирах, поэтому могут проникать  через мембрану клеток, состоящую из жиров, внутри клетки анаболические стероиды взаимодействуют (связываются) с андрогенными рецепторами ядра и цитоплазмы. Активированные андрогенные рецепторы передают сигнал внутрь клеточного ядра, в результате чего изменяется экспрессия генов или активируются процессы, которые посылают сигналы другим частям клетки. В результате этого происходит стимуляция синтеза всех видов нуклеиновых кислот и запускается процесс образования новых молекул белка.

Эффект  анаболических стероидов  на рост мышечной массы  обусловлен следующими механизмами:

• ускоряется синтез белка;
• снижается время восстановления;
• уменьшается влияние катаболических гормонов (кортизола и др.);
• смещают дифференцировку клеток в сторону мышечных, уменьшая образования жировых^;
• ускорение метаболических реакций, за счет чего происходит распад жира.

Эффекты анаболических стероидов.

Эффекты анаболических  стероидов делятся на две основные категории: анаболические и андрогенные.

Анаболические эффекты:

• Значительный прирост мышечной массы (5-10 кг в месяц);
• Увеличение силовых показателей;
• Увеличение выносливости и производительности;
• Увеличение числа эритроцитов крови;
• Укрепление костной ткани;
• Уменьшение жировых запасов.

Андрогенные эффекты:

• Маскулинизация;
• Вирилизация;
• Гипертрофия простаты;
• Атрофия яичек;
• Потеря волос.

Из чего видно, что в бодибилдинге преследуются только анаболические эффекты. В  настоящее время ведется разработка стероидов, которые обладают выраженным анаболическим эффектом и низким андрогенным. Показатель, который отражает это соотношение называется анаболический индекс. На данный момент, практически все анаболические стероиды обладают выраженными андрогенными эффектами. 

Побочные  эффекты анаболических  стероидов.

Побочные  эффекты перечислены согласно частоте  возникновения.

Во  время курса:

• Раздражительность или "стероидная ярость";
• Повышение артериального давления;
• Акне (угревая сыпь);
• Повышение либидо (в некоторых случаях рассматривается как полезный эффект);
• Депрессия;
• Задержка жидкости;
• Повышение уровня холестерина (как следствие - атеросклероз);
• Гинекомастия (вызывают только те анаболические стероиды, которые конвертируются в эстрогены);
• Маскулинизация у женщин;
• Поражение печени (свойственно тем препаратам, которые имеют метильную группу в альфа-17 позиции);
• Себорея;
• Гипертрофия миокарда с развитием ишемии;
• Остановка роста в молодом возрасте;
• Выпадение волос (очень редко).

После курса:

• Снижение либидо;
• Импотенция;
• Привыкание (обсессивное желание повторить курс);
• Снижение продукции спермы;
• Бесплодие;
• Атрофия яичек (при передозировке и длительных курсах);
• Депрессия.

Практически все побочные эффекты носят обратимый  характер, за исключением случаев  злоупотребления. Так же, картина  осложнений во многом определяется фармакологическим  профилем препарата, одни более безопасны, другие менее. Современные препараты  практически не вызывают побочных эффектов и осложнений, если принимаются по инструкции.

Предотвращение  побочных эффектов.

• Не превышайте рекомендуемые дозы
• Не комбинируйте несколько анаболических стероидов, если это не предусмотрено курсом
• Не превышайте длительность курса
• Женщинам вообще не рекомендуется принимать анаболические стероиды, либо делать выбор из препаратов с высоким анаболическим индексом.
• Не применяйте анаболические стероиды в возрасте младше 20 лет
• Обязательно включайте в курс PCT, это позволит существенно снизить или предотвратить многие побочные эффекты.

Данные  рекомендации позволяют снизить  частоту побочных эффектов до 1 % и ниже, а также сохранить набранную мышечную массу и результаты. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

*Метандростенолон (Международное непатентованное название: Метандиенон) — анаболический стероид (анаболик). Разработан в середине 1950-х годов в США доктором Джоном Циглером. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина.

Обладает  ярко выраженными  анаболическими и  умеренными андрогенными свойствами. Применяется в лечении ожогов, переломов, почечной недостаточности, а также для компенсации белкового обмена, в том числе в спортивной медицине (для наращивания мышц). Вследствие присутствия 17-α-алкил группы, поражает печень, при длительной и значительной передозировке, может вызывать токсический гепатит. Противопоказан при заболеваниях печени.

Выпускается под несколькими  торговыми названиями («дианабол», «неробол») в виде таблеток. Отпускается строго по специальному рецепту.

Противопоказания: Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной  железы (у мужчин), рак молочной железы (у  женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность.

C осторожностью: ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.