Антибиотики. 15
Антибиотики - это группа природных
или полусинтетических
Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества
природного или
История открытия антибиотиков
Открытие антибиотиков, без
преувеличения, можно назвать
одним из величайших
Важнейшим моментом в понимании феномена антибиотиков является определение горизонта их действия. Как мы уже говорили выше, антибиотики разрушают или тормозят развитие клеток бактерий грибов или опухолей, то есть антибиотики активны по отношению к организмам, состоящим из клеток. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.
Механизм действия (принцип работы) антибиотиков главным образом состоит в их способности угнетать рост и разрушать клетки бактерий, грибов и опухолей. Разные антибиотики обладают различным механизмом действия. Ниже мы рассмотрим принцип работы основных групп антибиотиков:
· Антибиотики, разрушающие клеточную стенку. Большое количество бактерий защищено снаружи прочным каркасом из сложных органический соединений. Разрушение этого каркаса равносильно гибели бактерии. Именно таким свойством (разрушение клеточной стенки) и обладает вышеупомянутый антибиотик пенициллин и все его производные. Кроме антибиотиков из группы пенициллинов подобным действием обладают цефалоспорины, а также ванкомицин. Молекулы этих антибиотиков блокируют специальные ферменты бактерий, выполняющие роль «сшивания» наружного каркаса бактерий. Без этого фермента бактерии лишаются возможности расти и погибают.
· Антибиотики, блокирующие синтез белков. К этой группе антибиотиков относятся тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, а также левомицетин и линкомицин. Эти антибиотики проникают внутрь клеток бактерий и связываются со структурами, синтезирующими бактериальные белки, и блокируют биохимические процессы, происходящие в клетках бактерий. Парализованная бактерия теряет возможность размножаться и расти, чего бывает достаточно, чтобы победить некоторые инфекции.
· Антибиотики, растворяющие клеточную мембрану. Как известно клеточная мембрана некоторых бактерий и грибов состоит из жиров, которые растворяются определенными веществами. Таков механизм действия противогрибковых антибиотиков из группы нистатина, леворина, амфотерицина.
Другие виды антибиотиков действую посредством блокирования синтеза нуклеиновых кислот (РНК, ДНК), либо парализуют определенных биохимические процессы бактерий. Некоторые антибиотики способны разрушать организмы глистов, другие способны победить клетки опухолей. Всегда ли антибиотики разрушают бактерии?
Глобальное действие антибиотиков
на бактерии или другие микроорганизмы
может выражаться в двух формах:
бактерицидный и
Бактериостатический эффект предполагает замедление роста и размножения бактерий под действием антибиотиков. Бактериостатическим действием обладают антибиотики, блокирующие синтез белков и нуклеиновых кислот (тетрациклины, макролиды и пр.). Замедление роста и размножения бактерий уже достаточно для победы над многими инфекциями. В больших дозах бактериостатический эффект этих антибиотиков может перерасти в бактерицидный.
Избирательное действие антибиотиков. Спектр действия
Одной из основных
Существуют антибиотики
Резистентность по отношению к антибиотикам
Появление и использование
антибиотиков оказало огромное
влияние на микроорганизмы. В
определенном смысле, антибиотики
стали дополнительным фактором
отбора в среде обитания
Основной причиной возникновения
антибиотикорезистентности
Основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотикиГруппа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.Группа пенициллинов. Пенициллины получаются из колоний плесневого грибка Penicillium, откуда и происходит название этой группы антибиотиков. Основное действие пенициллинов, связано с их способностью угнетать образование клеточной стенки бактерий и тем самым подавлять их рост и размножение. В период активного размножения многие виды бактерий очень чувствительны по отношению к пенициллину и потому действие пенициллинов бактерицидное.
Важным и полезным свойством
пенициллинов является их способность
проникать внутрь клеток нашего организма.
Это свойство пенициллинов позволяет
лечить инфекционные болезни, возбудитель
которых «прячется» внутри клеток нашего
организма (например, гонорея). Антибиотики
из группы пенициллина обладают повышенной
избирательностью и потому практически
не влияют на организм человека, принимающего
лечение. К недостаткам пенициллинов
можно отнести их быстрое выведение
из организма и развитие резистентности
бактерий по отношению к этому
классу антибиотиков. Биосинтетические
пенициллины получают напрямую из колоний
плесневых грибков. Наиболее известными
биосинтетическими
Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин. Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций. Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.
Группа цефалоспоринов. Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).
Цефалоспорины обладают высокой активностью
по отношению к широкому спектру
различных микробов и потому используются
в лечении многих инфекционных болезней.
Важным преимуществом антибиотиков
из группы цефалоспоринов является их
активность по отношению к микробам
устойчивым к действию пенициллинов
(пенициллиноустойчивые
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций. Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта. Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций, не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций. Антибиотики из группы макролидовМакролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин. Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти. Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками. Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня. Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.
Антибиотики из группы тетрациклинов.
Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия. Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.Антибиотики из группы аминогликозидовАминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин). Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов. Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.
Левомицетин
Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.
Противогрибковые антибиотики
Противогрибковые антибиотики
это группа химических веществ,
Побочные реакции на прием антибиотиков
Несмотря на высокую
Побочными реакциями в медицине
и фармакологии называют некоторые
эффекты или феномены патологического
характера, возникающие на фоне применения
того или иного лекарственного препарата.
Побочные реакции на антибиотики
всегда связаны с их приемом и,
как правило, проходят после прекращения
лечения или после смены
Возникновение побочных реакций на антибиотики – это сложный патофизиологический процесс в развитии, которого принимает участие множество факторов. С одной стороны риск возникновения побочных реакций определяется свойствами самого антибиотика, а с другой стороны реакцией на него организма больного.
Например, известен тот факт, что
пенициллины относятся к
Также возникновение побочных реакций
зависит от дозы используемого антибиотика
и от длительности лечения, В большинстве
случаев частота и тяжесть
побочных эффектов на антибиотики возрастает
одновременно с увеличением дозы
или длительности лечения. Возникновение
некоторых побочных реакций зависит
от лекарственной формы
Побочные реакции на прием антибиотиков могут быть самыми разнообразными, а одни и те же побочные реакции, в разных случаях, могут быть разными по силе. Ниже мы опишем наиболее распространенные побочные реакции, связанные с приемом антибиотиков. Расстройства со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, рвоты, поноса, запоров возникают при использовании многих препаратов и связаны, главным образом, с раздражением слизистой оболочки пищеварительного тракта антибиотиками. Как правило, тошнота, рвота или дискомфорт в животе возникают сразу после приема лекарства (антибиотика) и проходят по мере всасывания лекарства в кишечнике. Устранение тошноты или рвоты может быть достигнуто за счет перехода с таблеток на инъекции антибиотиков или (если это возможно) прием антибиотиков после еды (пища защищает слизистую пищеварительного тракта от прямого контакта с антибиотиками).
Если пищеварительные
Ввиду риска установления дисбактериоза
кишечника лечение
Проявляться аллергия может самым
разнообразным образом: появление
высыпаний на коже, зуд кожи, крапивница,
ангионевротический отек, анафилактический
шок. Чаще всего аллергия наблюдается
на фоне лечения антибиотиками из
группы пенициллинов или цефалоспоринов.
При этом интенсивность аллергической
реакции может быть настолько
высокой, что возможность использования
этих препаратов полностью исключается.
Ввиду общности структуры пенициллинов
и цефалоспоринов может возникнуть
перекрестная аллергия, то есть организм
больного чувствительного к пенициллинам
отвечает аллергией на введение цефалоспоринов.
Преодоление лекарственной
Для профилактики и лечения молочницы одновременно с антибиотиками рекомендуется принимать противогрибковые препараты. Также возможно локальное лечение и использованием локальных антисептиков и противогрибковых препаратов.
Нефротоксичный и гепатотоксичный эффекты заключаются в поражении тканей печени и почек из-за токсического действия антибиотиков. Нефротоксичекий и гепатотоксический эффекты, в основном, зависят от используемой дозы антибиотика и состояния организма больного. Наибольший риск поражения печени и почек наблюдается при использовании больших доз антибиотиков у больных с уже существующими болезнями этих органов (пиелонефрит, гломерулонефрит, гепатит).
Нефротоксичность проявляется нарушением функции почек: сильная жажда, увеличение или уменьшение количества выделяемой мочи, боли в области поясницы, повышение уровня креатинина и мочевины в крови.
Поражение печени проявляется появлением желтухи, повышением температуры тела, обесцвечивание кала и потемнением мочи (типичные проявления гепатита). Наибольшим гепато - и нефротоксичным эффектом обладают антибиотики из группы аминогликозидов, противотуберкулезные препараты, антибиотики из группы тетрациклина. Нейротоксический эффект характеризуется поражением нервной системы. Наибольшим нейротоксическим потенциалом обладают антибиотики из группы аминогликозидов, тетрациклина. Легкие формы нейротоксичности проявляются головной болью, головокружениями. Тяжелые случаи нейротоксичности проявляются необратимым повреждением слухового нерва и вестибулярного аппарата (использование аминогликозидов у детей), глазных нервов. Важно заметить, что нейротоксический потенциал антибиотиков обратно пропорционален возрасту больного: наибольшая опасность повреждения нервной системы под действием антибиотиков наблюдается у детей раннего возраста. Гематологические нарушения – относятся к наиболее тяжелым побочным реакциям на антибиотики. Гематологические нарушения могут проявляться в форме гемолитической анемии, когда клетки крови разрушаются из-за оседания на них молекул антибиотиков или из-за токсического воздействия антибиотиков на клетки красного костного мозга (апластическая анемия, агранулоцитоз). Такое тяжелое поражение костного мозга может наблюдаться, например, при использовании Левомицетина (хлорамфеникол). Местные реакции на месте введения антибиотиков зависят от метода введения антибиотика. Многие антибиотики при введении в организм, способны раздражать ткани, вызывая местные воспалительные реакции, образование абсцессов, аллергию.
При внутримышечном введении антибиотиков часто наблюдается образование болезненного инфильтрата (уплотнения) на месте инъекции. В некоторых случаях (при несоблюдении стерильности) на месте инъекции может образоваться нагноение (абсцесс).
При внутривенном введении антибиотиков возможно развитие воспаления стенок вен: флебит, проявляющийся появлением уплотненных болезненных тяжей по ходу вен. Использование мазей или аэрозолей с антибиотиками может вызвать дерматит или конъюнктивит.
Антибиотики и беременность
Как известно, наибольшее действие
антибиотики оказывают на
Как правильно лечиться антибиотиками. Советы
Современную медицину
Антибиотики это химические вещества, способные блокировать развитие микроорганизмов или вызывать их гибель. Уже из определения можно понять, что антибиотики есть не что иное, как яды. Действительно, для многих микробов (бактерии, грибки) антибиотики очень ядовиты, но ведь именно это свойство антибиотиков мы используем для борьбы с инфекционными болезнями. А как быть с влиянием антибиотиков на организм человека? Являются ли антибиотики столь же опасными для человека, как и для микробов? Конечно, нет! Токсичность большинства антибиотиков по отношению к организму человека гораздо ниже, чем по отношению к микробам, либо вообще отсутствует. Это свойство антибиотиков названо принципом избирательности.
