Бета-адреноблокаторы

ГБОУ СПО «Саткинский  медицинский техникум»

 

 

 

 

 

 

Реферат

по СПиДД на тему: «Бета-адреноблокаторы»

 

 

 

 

 

 

 

 

Выполнила: Пеленева Т.

54Ф группа

Проверила: Исламова Н.М.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Сатка 2012 год

Содержание

1. Общие сведения
2. Классификация
3. Селективные бета-адреноблокаторы:

• Атенолол
• Метопролол
• Талинолол

4. Неселективные бета-адреноблокаторы:

• Пиндолол
• Надолол
• Пропронолол

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Общие сведения

  Адреноблокаторы бета - лекарственные средства, препятствующие взаимодействию  катехоламинов с  бета-адренорецепторами . Обладают антиангинальным, антиаритмическим, гипотензивным действием. Бета-адреноблокаторы препятствуют действию  катехоламинов на сердце. Они применяются при  стенокардии, артериальной гипертонии и  нарушениях ритма сердца. При стенокардии они снижают частоту и силу сердечных сокращений и, следовательно, потребление сердцем кислорода.

  Действие бета-адреноблокаторов при артериальной гипертонии изучено недостаточно. Возможно, оно опосредовано уменьшением сердечного выброса, выделения  норадреналина из симпатических окончаний, секреции  ренина и активности  стволовых симпатических центров .

 Применение бета-адреноблокаторов  при нарушениях ритма сердца  основано на их способности  снижать скорость спонтанной  диастолической деполяризации клеток - водителей ритма синусового  и  АВ -узлов, а также скорость проведения возбуждения в предсердиях и АВ-узле.

  Эти средства используются также для облегчения симптомов  тиреотоксикоза и при  тахикардии и  аритмиях у больных с  феохромоцитомой. Кроме того, их назначают при мигрени,  эссенциальном треморе,  гипертрофической кардиомиопатии и расслаивании аорты .

 В некоторых испытаниях  длительное применение бета-адреноблокаторов  снижало смертность после  инфаркта миокарда. Возможно, это было обусловлено антиаритмическим действием, предупреждением повторного инфаркта и снижением размеров инфаркта.

  Действие бета-адреноблокаторов:

- Частота сердечных сокращений (ЧСС) обычно снижается. Исключения:  пиндолол и  ацебутолол несколько  увеличивают ЧСС из-за их внутренней  симпатомиметической активности.

- Потребление кислорода  миокардом снижается. Это обусловлено  снижением ЧСС и силы сердечных  сокращений.

- Общее периферическое  сопротивление сосудов и сосудистое  сопротивление в почках увеличиваются. На фоне блокады бета-адренорецепторов проявляется сосудосуживающее действие  эндогенных катехоламинов, взаимодействующих с альфа1-адренорецепторами. Риск увеличения общего периферического сопротивления сосудов уменьшается при введении  селективных бета1-адреноблокаторов ( метопролола ,  атенолола и бетаксолола ).

-  Глюконеогенез и   гликогенолиз подавляются. 

- Сахаропонижающее действие  инсулина усиливается. 

- АРП снижается (поскольку  подавление  секреции ренина опосредуется  в основном  бета1-адренорецепторами).

- Сопротивление дыхательных  путей возрастает.  Неселективные  бета1-адреноблокаторы могут вызвать  бронхоспазм.  Селективные бета1-адреноблокаторы  реже вызывают бронхоспазм, хотя  у некоторых больных даже низкие  дозы этих препаратов увеличивают  сопротивление дыхательных путей.

 

 

 

 

 

Классификация

β-Адреноблокаторы подразделяют на неселективные (неизбирательные), т.е. блокирующие β1- и β2-адренорецепторы (пропранолол, пиндолол, тимолол, надолол, соталол), и кардиоселективные (избирательные), т.е. преимущественно блокирующие  β1-адренорецепторы (талинолол, атенолол, метопролол).

Ряд β-адреноблокаторов (например, пиндолол) обладает собственной (внутренней) адреномиметической активностью, проявляющейся при низкой базальной активности симпатической нервной системы, а при повышении тонуса симпатической нервной системы, например при физической нагрузке, проявляется их β-адреноблокирующее действие. Эти препараты в отличие от других β-адреноблокаторов в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда в покое, практически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены. Выделяют также β-адреноблокаторы с дополнительными вазодилатирующими свойствами (например, неселективный β-адреноблокатор пиндолол, β1-адреноблокаторы карведилол, небиволол, целипролол).

Сосудорасширяющее действие может быть обусловлено одним  из следующих основных механизмов или  их сочетанием:

- выраженной внутренней  адреномиметической активностью  в от ношении Р2-адренорецепторов сосудов (например, пиндолол и целипролол);

- сочетанием β- и а-адреноблокирующей  активности (например, карведилол);

- высвобождением из эндотелиальных  клеток оксида азота (небиволол);

- прямым сосудорасширяющим  действием.

Кардиоселективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных в низких дозах мало влияют на физиологические реакции, опосредуемые периферическими β2-адренорецепторами (тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки), поэтому их осторожно можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях лёгких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно), беременности. Они практически не вызывают сужения сосудов скелетных мышц, поэтому при их применении реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость (физическая работоспособность при их приёме может даже увеличиться, например у больных с гиперкинетическим типом кровообращения).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Селективные Бета - адреноблокаторы

Атенолол

Атенолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Не обладает мембраностабилизующей активностью. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания

 Артериальная гипертензия,  профилактика приступов стенокардии,  синусовая тахикардия, профилактика  наджелудочковых тахиаритмий. Гиперкинетический  кардиальный синдром функционального  генеза.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени,  синоатриальная блокада, брадикардия,  СССУ, артериальная гипотензия, кардиогенный  шок, хроническая сердечная недостаточность  II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к атенололу.

Побочные  эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной  системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и  периферической нервной системы: в  начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной  системы: снижение потенции, гипогликемические  состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной  системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Способ применения и дозы

 Внутрь, перед едой, не  разжевывая и запивая небольшим  количеством жидкости. Режим дозирования  устанавливают индивидуально.

 При лечении артериальной  гипертензии, стенокардии и тахиаритмий начальная терапевтическая доза атенолола — 50 мг однократно в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1—2 недели приема препарата. Если в течение двух недель применения атенолола не достигнуто гипотензивного эффекта, необходимо дополнительно назначить другие препараты, понижающие артериальное давление.

 При лечении артериальной  гипертензиипрепаратом в дозе 25 мг (поддерживающая доза) в сутки необходимо проводить контроль за стабильностью эффективности проводимой терапии, измеряя артериальное давление непосредственно перед назначением следующей дозы.

 Максимальная суточная  доза для ряда пациентов со  стенокардией составляет 200 мг в  сутки.

При нарушении функции  почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

 Снижение дозы в  случае планируемой отмены производят  постепенно, по 1/4 дозы каждые 3-4 дня.

Особые указания

 С осторожностью следует  применять при обструктивных  заболеваниях органов дыхания,  сахарном диабете (особенно при  его лабильном течении), болезни  Рейно, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предварительное лечение альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикозе, у пациентов с выраженными нарушениями выделительной функции почек, у пациентов пожилого возраста.

 При применении атенолола  возможно уменьшение продукции  слезной жидкости, что имеет значение  для пациентов, пользующихся контактными  линзами.

 Отмену атенолола после  продолжительного курса лечения  следует проводить постепенно  под наблюдением врача.

 При прекращении комбинированного  применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

 При необходимости  проведения ингаляционного наркоза  у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведением  наркоза необходимо прекратить  прием атенолола или подобрать  средство для наркоза с минимальным  отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется применение у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 У пациентов, деятельность  которых требует повышенной концентрации  внимания, вопрос об амбулаторном  применении атенолола следует  решать только после оценки  индивидуальной реакции.

 

Метопролол

Метопролол оказывает  антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, снижает все функции сердца.

Показания

  Стенокардия, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма (особенно суправентрикулярные тахикардии); функциональные заболевания сердца, сопровождающиеся сердцебиением.

Противопоказания

  Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синусовая брадикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, кардиогенный шок, бронхиальная астма.

 

 

Побочные  действия

  Головные боли, головокружение, расстройства сна, депрессии, нарушения функции ЖКТ (в т.ч. сухость во рту), обострение болезни Рейно, брадикардия, нарушения предсердно-желудочковой проводимости, недостаточность кровообращения, судороги, кожные реакции.

Способ применения и дозы

 Метопролол принимают  внутрь. Стенокардия — по 50 мг 2-3 раза в сутки, артериальная  гипертензия — по 100-200 мг (утром)  или в 2 приема (утром и вечером), нарушения сердечного ритма —  по 100-150 мг в сутки в 2-3 приема, функциональные заболевания сердца, сопровождающиеся сердцебиением  — по 100 мг в сутки.

 

Талинолол

Показания

 ИБС: стенокардия (напряжения, нестабильная), острый инфаркт миокарда (лечение и профилактика); артериальная  гипертензия, диастолическая сердечная  недостаточность, суправентрикулярная  и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание  и мерцание предсердий, гиперкинетический  кардиальный синдром, нейроциркуляторная  дистония по гипертоническому  типу.

Противопоказания 

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения AV (II-III степени) и синоаурикулярной проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность (III-IV степени по NYHA) со значительным снижением систолической функции левого желудочка, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность сердца), выраженная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет (декомпенсированная форма), кормление грудью.

Побочные  действия

Со стороны нервной  системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, вялость, расстройства сна, нарушение зрения, редко —  депрессия, галлюцинации, психоз; уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение  слуха.

Со стороны сердечнососудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, AV блокада, гипотензия, редко — нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей).

Со стороны органов  ЖКТ: диспептические явления, боль в  животе, гипогликемия, холестатический  гепатоз (крайне редко).

Прочие: бронхоспазм, судороги, увеличение массы тела, снижение потенции, алопеция, экзантема, гипергидроз, ощущение жара.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5–1 ч до еды, не разжевывая и запивая небольшим  количеством жидкости, в/в (предварительно разводится изотоническим раствором  натрия хлорида в соотношении 1:1) медленно струйно или путем в/в  капельной инфузии. При артериальной гипертензии, гиперкинетическом синдроме, нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу и стабильной стенокардии —  внутрь, 50 мг 1–2 раза в сутки (утром  и вечером) или 100 мг однократно; при  необходимости до 300 мг/сут. Максимальная суточная доза 400–600 мг. При острых нарушениях ритма — в/в 10 мг со скоростью 2 мл/мин, возможно повторно через 10 мин. Максимальная суточная доза — 60 мг. При остром инфаркте миокарда, тяжелой нестабильной стенокардии в первые сутки вводят в/в в дозе 10–20 мг/ч, суточная доза — 50 мг; на вторые сутки дозу снижают вдвое, затем внутрь в дозе 100–200 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.

 

Неселективные Бета – адреноблокаторы

Пиндолол

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия, наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия, тахисистолическая  форма мерцания предсердий, экстрасистолия), гиперкинетический кардиальный  синдром, гипертрофическая кардиомиопатия, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс  митрального клапана.

Противопоказания 

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная  недостаточность, легочное сердце, AV блокада II и III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Сердечная недостаточность, AV блокада I степени, нарушения функции печени и почек (в т.ч. в анамнезе), склонность к бронхоспазму, в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких, острый период инфаркта миокарда, нарушения периферического артериального кровообращения, гипертиреоз, депрессия, псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные  действия

Со стороны нервной  системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа  или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение  ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта  в глазах.

Со стороны мочеполовой  системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев  — импотенция, поллакиурия.

Со стороны органов  ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический  колит, тромбоз мезентериальной  артерии.

Со стороны респираторной  системы: одышка (5%), боль в грудной  клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев — сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного  аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги(3%).

Способ применения и дозы

 Внутрь, в один или  два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально.  Гипертензия — по 5 мг 1–2 раза  в сутки, при необходимости  через 1–2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной — 60 мг/сут; поддерживающая доза — 5 мг 1 раз в сутки. Стенокардия — по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей — 1 раз); максимальная доза — 40 мг/сут. Нарушение сердечного ритма — 15–30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром — 7,5–20 мг в 1 или 2 приема.

Надолол

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, синусовая  тахикардия; профилактика пароксизмальной  наджелудочковой и желудочковой аритмии, бигеминии, тригеминии; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), гиперкинетический кардиальный синдром, тремор (эссенциальный), состояние тревоги (симптоматическое лечение), мигрень (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), AV блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хроническая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность, гипотензия, облитерирующие заболевания сосудов (синдром Рейно), бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), кормление грудью.

Побочные  действия

Со стороны нервной  системы и органов чувств: чувство  усталости, головная боль, нарушение  сна и речи, парестезии, расстройства зрения, снижение либидо.

Со стороны респираторной  системы: заложенность носа, кашель, редко  — бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, похолодание конечностей.

Со стороны органов  ЖКТ: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, понос или запор.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. При стенокардии, аритмии, мигрени  — 40 мг 1 раз в день, при необходимости  дозу повышают (1 раз в неделю) при  стенокардии до 120–160 мг/сут, аритмии  до 160 мг/сут и мигрени до 80–160 мг/сут. При артериальной гипертензии — 80–240 мг, однократно. При гипертиреозе — 80–160 мг в сутки. При нарушении функции почек интервал между приемами при Cl креатинина 50 мл/мин должен составлять 20 ч, 31–50 мл/мин — 24–36 ч, 10–30 мл/мин — 24–48 ч, 10 мл/мин — 40–60 ч.

Пропранолол

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая  тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда. Пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатико-адреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом.

Нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

 

Противопоказания 

 Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоатриальная  блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению: Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение  функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, пожилой  возраст. Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает  потенциальный риск для плода.

Побочное  действие

  Со стороны сердечнососудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной  системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение  чувствительности, парестезии; сухость  глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов  ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной  артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной  системы: фарингит, боль в грудной  клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза. Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Способ применения и дозировка

 Внутрь, запивая жидкостью  или полужидкой пищей, взрослым: при артериальной гипертензии  - начальная доза - по 80 мг 2 раза в  сутки, поддерживающая доза - 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз  в сутки, при необходимости  до 120-160 мг однократно, под контролем  АД.

При аритмиях - по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе - по 20-40 мг 3-4 раза в сутки.

 При портальной гипертензии,  стенокардии, мигрени, возбуждении,  треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая - 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно.

 При феохромоцитоме - 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед  операцией).

 При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день  после инфаркта по 40 мг 4 раза в  сутки в течение 2-3 дней, далее  - по 80 мг 2 раза в сутки. 

Детям: внутрь, начальная  доза: 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая - 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

 

 

 

Литература

Синдромальная патология, дифференциальная диагностика и фармакотерапия: Учебное  пособие. – М.: ФОРУМ: ИНФРА-М, 2004 – 366с. – (Серия «Профессиональное образование»).

Неотложная медицинская  помощь – Ростов н./Д: Феникс, 2004. – 256с. (Серия «СПО»)

http://www.wikipedia. ru