Химико – токсикологический анализ допинговых средств

Содержание

1. Введение…………………………………………………………………………………...2
2. Основные классы допинговых средств………………………………………………….2                                        
1. Стимуляторы…………………………………………………………………..5
2. Наркотические анальгетики…………………………………………………..8
3. Анаболические средства……………………………………………………...8
4. β₂ – адреномиметики………………………………………………………...10
5. Кровяной допинг……………………………………………………………..11
6. Гормоны и гормоноподобные вещества……………………………………12
7. Мочегонные и другие маскирующие агенты………………………………13
8. β – Адреноблокаторы………………………………………………………..15
9. Алкоголь (этанол)……………………………………………………………16
3. Запрещенные методы……………………………………………………………………16
4. Особенности отбора образцов и проведения исследований………………………….16
5. Методы исследования и интерпретация полученных результатов…………………..19
6. Список используемой литературы……………………………………………………..22

1. Введение.

Только не делай того, чего не должно

делать, и ты сделаешь все то, что  должно.

Л. Н. Толстой

Победы прославляют не только самих  спортсменов и их тренеров, но и  имеют сильнейшее политическое, экономическое и социальное значение, повышают престиж стран, представляемых победителями. Постоянный рост спортивных рекордов, острое соперничество между ведущими спортсменами приводят к тому, что они  подвергаются высочайшим по интенсивности и объемам тренировочным и соревновательным нагрузкам, которые нередко превышают естественные возможности человеческого организма, угрожая жизни триумфаторов. К настоящему времени в большинстве видов спорта физические и психические нагрузки спортсменов практически исчерпали адаптационные (компенсаторно – приспособительные) способности организма человека. Поэтому и спортсмены, и специалисты, работающие в спорте и смежных с ним сферах, помимо совершенствования системы отбора и подготовки молодежи для большого спорта, методик тренировок, улучшения материальной базы изыскивают всевозможные, нередко неблаговидные способы, направленные на обеспечение победы на спортивных аренах любой ценой.

Одним из таких путей является широкое  использование в спорте различных лекарственных средств и биодобавок в избыточных количествах, наносящих вред здоровью спортсменов и нарушающих принципы спортивной этики. Такие вещества и/или методы их использования классифицируются как допинг. Применение допинговых средств в спорте запрещено.

В настоящее время проблема применения допинговых средств остается одной  из самых актуальных в спорте высших достижений, о чем свидетельствуют  допинговые скандалы, постоянно сопровождающие крупные международные соревнования. Но это только вершина айсберга. Как показывает практика последних лет, молодежь, устоявшая от пагубных привычек потребления алкоголя, табака и наркотиков и сделавшая свой выбор в пользу здорового образа жизни, подвергается давлению и изощренной пропаганде употребления физиологически активных веществ для улучшения физических данных. По действию такие вещества способствуют скорейшему наращиванию мышечной массы, увеличению физических характеристик тела и сохранению работоспособности в течение длительного времени, но наносимый ими вред мало отличается от действия наркотиков. Особо опасно бесконтрольное потребление подростками модифицированных мужских половых гормонов. Уже однократный прием таких препаратов грубо и на продолжительное время нарушает гормональный статус организма человека. Повторное же потребление усугубляет проблему. В итоге к 25 – 30 годам постоянно занимающийся спортом и ведущий здоровый образ жизни, но употребляющий допинги человек имеет серьезные заболевания печени, почек, суставов, гормональной системы. Как показывает практика, в спортивных залах и клубах широкое распространение получили контрафактно произведенные препараты, препараты для ветеринарной практики или неизвестно происхождения. Доля лекарственных препаратов для медицинского применения среди них крайне мала.

2. Основные допинговые средства.

Контролируемые допинги перечислены  в Списке запрещенных препаратов для использования в олимпийском  спорте. Он ежегодно, обычно 1 января, обновляется  Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА, WADA) и утверждается МОК. Влияние на формирование списка запрещенных препаратов оказывают международные спортивные федерации, которые рекомендуют включать в список те или иные вещества, способные положительно повлиять на результат в конкретном виде спорта.

Всемирный антидопинговый кодекс ВАДА определил 3 основных положения, касающиеся включения субстанций и методов в Список.

1. В Список должны быть включены субстанция или метод, отвечающие любым 2 из 3 следующих критериев:
• данная субстанция или метод способны улучшать или улучшают спортивнее результаты (на основании научно обоснованных данных или предыдущего опыта);
• данная субстанция или метод представляют риск, в том числе потенциальный, для здоровья спортсмена (на основании научно обоснованных данных или предыдущего опыта);
• использование данной субстанции или метода противоречит духу спортивных состязаний.
2. Субстанция или метод также должны вноситься в Список, если ВАДА определяет, что существуют медицинские или другие научные данные, фармакологический эффект или опыт, свидетельствующие о том, что данная субстанция или метод способен маскировать использование других запрещенных субстанций и запрещенных методов.
3. Решение ВАДА о включении той или иной субстанции или метода в Список окончательно и не может быть предметом обсуждения со стороны спортсмена или другой персоны на основании того, что данная субстанция или метод якобы не является маскирующим агентом, не может улучшать результаты, не несет риска для здоровья или не противоречит духу спортивных состязаний.

Основные классы допингов.

2.1. Стимуляторы.

В 2006 г. ВАДА запрещены к применению следующие стимуляторы, включая, где уместно, также их оптические D – и L – изомеры:

Адрафинил, адреналин (как местное  обезболивающее или при местном  применении (например, назальном, офтальмологическом) не запрещен), амфепрамон, амифеназол, амфетамин, амфетаминил, бензфетамин, бромантан, карфедон, катин (запрещен, если его концентрация в моче превышает 5 мкг в 1 мл), клобензорекс, кокаин, кропропамид, кротетамид, циклазодон, диметиламфетамин, эфедрин (запрещен, если концентрация в моче превышает 10 мкг в 1 мл), этамиван, этиламфетамин, этилэфрин, фампрофазон, фенбутразат, фенкамфамин, фенкамин, фенетиллин, фенфлурамин, фенпропорекс, фурфенорекс, гептаминол, изометептен, левметамфетамин, меклофеноксат, мефенорекс, мефентермин, мезокарб, метамфетамин (D), метилендиоксиамфетамин, метилендиоксиметамфетамин, р – метиламфетамин, метилэфедрин (запрещен, если концентрация в моче превышает 10 мкг в 1 мл), метилфенидат, модафинил, никетамид, норфенефрин, норфенфлурамин, октопамин, ортетамин, оксилофрин, парагидроксиамфетамин, пемолин, пентетразол, фендиметразин, фенметразин, фенпрометамин, фентермин, пролинтан, пропилгекседрин, селегилин, сибутрамин, стрихнин и другие вещества с подобной химической структурой или подобным биологическим эффектом (вещества, включенные в Программу мониторинга 2006 г. (бупропион, кофеин, фенилэфрин, фенилпропаноламин, пипрадол, всевдоэфедрин, синэфрин) не запрещены).

Эти вещества активизируют сердечно – сосудистую и дыхательную системы, что проявляется в увеличении сердечного выброса, расширении бронхов, повышении артериального давления. Препараты снимают чувство усталости, неуверенности в своих силах, улучшают все виды психической и моторной деятельности.

Кофеин – алкалоид, который является основным действующим веществом листьев чая, зерен кофе, орехов кола, бобов какао и продукта их переработки – шоколада. Кофеин содержится в лекарственных препаратах, например пенталгине, каффетине, цитрамоне, а также в широко распространившихся в последнее время энергетических безалкогольных напитках (содержание кофеина в одной банке напитка может доходить до 100 мг и более, что превышает его суточную дозу). Медицинская комиссия МОК в определенных границах (15 мг кофеина на 1 л жидкости в организме) допускает применение кофеина, что соответствует терапевтической дозе. Исследования показывают, что применение 3 – 6 мг кофеина на 1 кг массы тела за 1 ч до нагрузки приводит к повышению работоспособности и не превышает допинговый порог.

Кофеин в умеренных дозах  не опасен для здоровья человека.  Это вещество стимулирует образование энергии во время напряженной физической работы, сократительную способность мышечных волокон, легочную вентиляцию за счет увеличения просвета бронхов, сердечный выброс и периферическое кровоснабжение, эффективность использования глюкозы, повышение содержания в крови свободных жирных кислот и их использование в качестве источника энергии, что особенно важно, поскольку предотвращает расход запасов гликогена. Употребление кофеина заметно повышает работоспособность человека.

 Установлено, что воздержание от приема кофеина в течение 5 – 7 дней способствует усилению реакции организма на его последующее применение, что проявляется в более существенном влиянии кофеина на повышение уровня и мобилизацию свободных жирных кислот в крови. В то же время высокоуглеводная диета, которая часто используется перед соревнованиями, может снизить эффект применения кофеина, поскольку стимулирует выделение инсулина, угнетающего мобилизацию свободных жирных кислот.

Избыточное потребление кофеина имеет неприятные последствия, особенно при длительной работе в условиях жары. Обусловлено это тем, что кофеин обладает диуретическими свойствами, стимулирует теплопродукцию, что может негативно сказаться на терморегуляции.

Длительное употребление кофеина или препаратов с высоким его содержанием может привести к зависимости и тяжелым последствиям. Чифиризм – злоупотребление концентрированным настоем чая. Чифирь относится к стимуляторам, содержит кофеин, теофиллин, теобромин, дубильные вещества, эфирные масла, аминокислоты, вызывает наркотическое опьянение. Последнее характеризуется блеском глаз, покраснением лица, шаткостью походки, широкими и размашистыми движениями, двигательным возбуждением, суетливостью, многословностью, навязчивостью и назойливостью в общении. Длительное употребление чифира изменяет психику человека и может вызвать делирий (галлюцинаторное помрачнение сознания с преобладанием зрительных иллюзий, сопровождаемых бредом и двигательным возбуждением). В настоящее время кофеин включен в Программу мониторинга спортсменов ВАДА.

Другой стимулятор растительного  происхождения, широко применявшийся  ранее в спорте, - алкалоид кокаин, содержащийся в листьях кокаинового  куста. Наркотическое вещество кокаин может стать причиной смерти от инфаркта миокарда или кровоизлияния в мозг.

При определенной дозе стимулирующими свойствами обладает алкалоид чилибухи (рвотного ореха, Strychnos nux – vomica L.) стрихнин. В медицине его препараты применяют для лечения последствий двигательных параличей и парезов в восстановительном периоде, при явлениях общей мышечной слабости, быстрой утомляемости, атонии кишечника, половой слабости, некоторых формах энуреза, заболеваниях, характеризующихся понижением процессов обмена.

К наиболее эффективно воздействующим стимуляторам относятся производные фенилэтиламинов – фенамин (амфетамин), меридил, сиднокарб и др. Их стимулирующее действие в значительной мере связано с влиянием на стволовую часть мозга. В условиях острого воздействия они быстро изменяют функциональные показатели деятельности головного мозга (активизируют биоэлектрическую активность мозга, изменяют условные рефлексы и др.), повышают выносливость к физической работе. Наиболее активными из этих препаратов являются метамфетамин и фенамин (амфетамин). Производные фенилэтиламинов снижают утомляемость, улучшают координацию движений, повышают силовые возможности и выносливость. Под влиянием этих препаратов возрастают результаты во многих видах спорта.

Повышение функциональных возможностей спортсменов под влиянием стимуляторов может привести к серьезным заболеваниям сердца, печени, почек, нарушению терморегуляции организма и даже смерти. Увеличение дозы очень популярного допинга фенамина и его производных часто приводит к гипертоническому кризу и кровоизлиянию в мозг, возникновению аритмии, что может стать причиной внезапной смерти. Прием этих препаратов сопровождается увеличением скорости метаболических процессов и значительным выделением тепла, что может вызвать тепловой удар. Возможны также смертельные исходы вследствие сердечно – сосудистого шока. Специалисты проанализировали причины многочисленных смертельных случаев от сердечно – сосудистых заболеваний в результате применения фенамина и его производных. Причинами трагических исходов стали развивающаяся гипертрофическая кардиомиопатия, разрыв аорты, пролабирование митрального клапана и др. Велико отрицательное влияние фенамина и его производных и на психику: у 90% спортсменов, потребляющих в день 300 мг препарата, наблюдаются слуховые галлюцинации, у 33% - психические реакции с параноидальным бредом, которые часто остаются и после прекращения приема препарата.

Первоначально в качестве стимуляторов использовались стрихнин, кокаин, фенамин  и его производные. Когда МОК  ввел запрет на применение этих стимуляторов, в практику были внедрены такие мощные стимуляторы, но уже используемые в больших дозах, как эфедрин, псевдоэфедрин, кофеин и др.

Широко распространен в спорте эфедрин – активный ингредиент кустарника эфедры, стимулирующий ЦНС. Эфедрин применяется при лечении ринита и бронхиальной астмы. В спорте эфедрин как допинг используется в идах, требующих выносливости, что обусловлено его способностью увеличивать систолический объем и сердечный выброс, объем дыхания, ускорять обменные процессы в скелетных мышцах, снижать массу тела за счет потери жира. Эфедрин опасен для здоровья спортсмена, особенно в больших дозах: он повышает артериальное давление, нарушает сердечный ритм, может вызвать бессонницу, головные боли, нервозность, тремор, а в отдельных случаях приводит к инфаркту, инсульту и даже смерти. Вредные эффекты эфедрина существенно увеличиваются, если применять его в сочетании с кофеином.

К классу стимуляторов отнесен бромантан  – препарат, разработанный в СССР (Ленинградская военно – медицинская  академия им. С.М. Кирова) для потребностей армии. В 90 – х годах этот препарат получил широкое распространение в российском спорте, так как отсутствовал в списке запрещенных к применению веществ. На Олимпийских играх 2000 г. в Сиднее предпринимались попытки дисквалификации российских спортсменов за применение бромантана, которые были отвергнуты как безосновательные. Однако после этого бромантан был запрещен и как стимулятор, и как маскирующий агент.

Бромантан является актопротектором  и сочетает свойства мягкого психостимулятора и актопротектора, замедляет развитие нервно – психического и физического утомления, ускоряет восстановление работоспособности, особенно при деятельности в осложненных условиях (гипертермия, гипоксия). Толерантность к действию препарата не выражена, после прекращения его длительного курсового приема не возникает синдрома отмены. В отличие от других психостимуляторов, не вызывает эйфорию, следовательно, говорить о том, что применение этого препарата способно нанести здоровью спортсменов, нет оснований.

Многие стимулирующие вещества, в первую очередь кофеин, активизируют деятельность симпатической нервной  системы, в связи с чем они  получили название симпатомиметиков.

От стимуляторов следует отличать психоэнергизаторы. Несмотря на определенную схожесть звучания, эти термины означают разные фармакологические группы веществ. Психоэнергизаторы относительно недавно вошли в клиническую практику. К ним относятся лекарственные вещества, основным эффектом которых являются восстановление и нормализация клеточного метаболизма, нарушенного в результате патологического состояния. Следствием приема психоэнергизаторов является повышение физической работоспособности. К психоэнергизаторам относятся гептаминол (метаболит, встречающийся в нервных клетках, клетках миокарда и поперечно – полосатых мышц); диметиламиноэтанол (деанол), являющийся предшественником ацетилхолина в ЦНС; панклар – фосфорный эфир диметиламиноэтанола, являющийся одним из промежуточных продуктов в синтезе фосфолипидов мозга; ацефен – комплекс диметиламиноэтанола с            n – хлорофеноксиуксусной кислотой, которая родственна растительному гормону роста; мефексамид, относящийся, как и ацефен, к группе ауксинов; эуклидан – производное никотиновой кислоты; актебрал и тонибрал – производные янтарной кислоты (по мнению ряда исследователей, ацефен и мефексамид ближе примыкают к группе ноотропных средств).  

Ряд экспериментальных и клинических  наблюдений свидетельствуют о целесообразности использования психоэнергизаторов в качестве средств повышения  физической работоспособности, в том числе и у спортсменов высокой квалификации. Из психоэнергизаторов запрещенным веществом является гептаминол (его отнесли к стимуляторам). О запрете других психоэнергизаторов являются производными метаболитов эндогенных веществ или самими метаболитами, разработка критериев их применения (или неприменения) в качестве допинга в настоящее время достаточно проблематична. Тонибрал – наиболее используемы препарат этой группы в процессе подготовки спортсменов.

2.2. Наркотические аналгетики.

Наркотические анальгетики – лекарственные  средства природного, полусинтетического и синтетического происхождения, которые  имеют выраженный болеутоляющий  эффект с преимущественным влиянием на ЦНС, а также вызывают психическую  и физическую зависимость. Наркотические анальгетики применяют только в тех случаях, когда ненаркотические анальгетики неэффективны. Запрещенными к использованию в спорте являются все сильные наркотические препараты (бупренорфин, декстроморамид, героин, метадон, морфин, пентазоцин, петидин и близкие к ним вещества). Разрешается использовать кодеин, декстропропоксифен, декстрометорфан, дифеноксилат, дигидрокодеин, фолкодин, пропоксифен и трамадол. Они намного слабее, чем морфин, и реже вызывают привыкание, их применяют для снятия сильных болевых ощущений у спортсменов. Если запрет на использование таких веществ, как героин, является абсолютно оправданным, то по поводу морфина можно дискутировать. Это связано с тем, что героин очень часто вызывает наркотическую зависимость уже после первой инъекции: морфин после разовой инъекции зависимости не вызывает, и его применение (а также применение близких по действию к нему препаратов), вероятно, могло бы быть оправданным в единичных случаях при тяжелейшей травме у спортсмена.

ВАДА запрещены к использованию спортсменами следующие наркотические вещества:

• Бупренорфин, декстроморамид, диаморфин (героин), фентанил и его производные, гидроморфон, метадон, морфин, оксикодон, оксиморфон, пентазоцин, петидин;
• Каннабиноиды (гашиш, марихуана).

2.3. Анаболические стероиды.

Если стимуляторы имеют давнюю историю применения в спорте, то андрогенные анаболические стероиды (производные мужского полового гормона  тестостерона – наиболее распространенный в спортивной практике класс препаратов) активно используются лишь в течение последних 3 десятилетий.

Ниже приведены контролируемые анаболики (Список запрещенных веществ, ВАДА, 2007г.).

1. Экзогенные вещества, которые обычно не могут быть выработаны организмом в естественных условиях: 1 – андростендиол, боландиол, боластерон, 1 – андростендион, болденон, болдион, калустерон, клостебол, даназол, дегидрохлорметилтестостерон, дезоксиметилтестостерон, дростанолон, этилэстренол, флуоксиместерон, формеболон, фуразабол, гестринон, 4 – гидрокситестостерон, местанолон, местеролон, метенолон, метандиенон, метандриол, метастерон, метилдиенолон, метилнортестостерон, метил – 1 – тестостерон, метилтриенолон, метилтестостерон, миболерон, нандролон, 19 – норандростендион, норболетон, норклостебол, норэтандролон, оксаболон, оксандролон, оксиместерон, оксиметолон, простанозол, квинболон, станозолол, стенболон, 1 – тестостерон, тетрагидрогестринон, тренболон и другие вещества с подобной химической структурой или подобным биологическим эффектом(ами).
2. Эндогенные вещества, которые могут вырабатываться организмом в естественных условиях: андростендиол, андростендион, дигидротестостерон, прастерон (дегидроэпиандростерон, ДГЭА), тестостерон и другие метаболиты и изомеры.
3. Другие анаболические средства, имеющие в своем составе кленбутерол, тиболон, зеранол, зилпатерол.

В 1939 г. Ружичка и Бутан была присуждена Нобелевская премия за получение  синтетического тестостерона из холестерина. С этого времени началась эпоха  андрогенов.

В современной спортивной практике для стимулирования анаболических  процессов широко применяются различные синтетические препараты, близкие по химической структуре и эффекту к тестостерону, однако не вырабатываемые организмом человека, - станозолол, метилтестостерон и др.

Воздействие анаболических стероидов  идентично воздействию тестостерона и проявляется анаболическими (изменение структуры и объема мышечной ткани) и андрогенными (рост волос по мужскому типу, ускорению процесса полового созревания, огрублению голоса и др.) изменениями.

Андрогенные анаболические стероиды широко используются в клинической практике. Фармацевтической промышленностью выпускаются различные препараты этого класса, предназначенные для орального или инъекционного применения. Большое количество анаболиков выпускается и для целей ветеринарии.

Использование анаболических стероидов на фоне интенсивной тренировочной работы оказывает существенное воздействие на организм спортсмена. В настоящее время накопилось достаточно материалов, позволяющих оценить влияние этих препаратов на изменение морфофункциональных возможностей спортсменов, их результаты, состояние здоровья. Общепризнано, что применение анаболических стероидов в сочетании с интенсивным белковым рационом и напряженной работой скоростно – силового характера приводит к большому увеличению массы тела за счет роста мышечной массы при одновременном уменьшении массы жира. У женщин тестостерона вырабатывается в 10 раз меньше, чем у мужчин. В женском организме тестостерон частично трансформируется в женские половые гормоны – эстрогены. Поэтому женщины более восприимчивы к анаболическим стероидам и эффект от их применения отмечается при значительно меньших дозах по сравнению с мужчинами.

Принципиальным моментом воздействия  анаболических стероидов на мышечную ткань является то, что увеличение мышечной массы при воздействии анаболических стероидов, рациональной белковой диете и специальной силовой тренировке составляет в среднем 5% за 6 недель и не сопровождается увеличением массы жира. Прекращение приема анаболических стероидов даже при интенсивном белковом питании и постоянных физических нагрузках снижает мышечную массу и силовые возможности спортсменов. И хотя эта зависимость не носит линейного характера, достигнутый во время тренировок успех не удается сохранить в достаточной мере до момента состязаний даже за счет увеличения физической нагрузке. Часто возникает зависимость спортивного результата от регулярного приема анаболических стероидов. У хорошо подготовленных спортсменов с развитой мускулатурой процесс реадаптации происходит быстрее по сравнению с лицами со слабой мускулатурой.

Повышение уровня кортизола, отмечаемое у спортсменов высокого класса в  период наиболее напряженной подготовки, снижает содержание гликогена в  мышцах и усиливает расщепление  белков. Применение тестостерона противодействует этому. Соотношение содержания тестостерона и кортизола в организме определяет направление метаболических процессов в мышцах – синтез или распад белков. Во многом этим обусловлено широкое распространение стероидных препаратов в качестве допинга.

Принято считать, что стероиды эффективны для профилактики и лечения перенапряжения функциональных систем, несущих основную нагрузку в видах спорта, требующих высокой выносливости (тяжелая и легкая атлетика, гребля, велосипедный спорт, различные виды борьбы, плавание, конькобежный спорт и др.). В этих видах спорта улучшение результатов вследствие интенсивного применения спортсменами анаболиков особенно заметно: без анаболических стероидов супертяжеловесы могут показать в толчке 200 – 235 кг, а применение препаратов может увеличить результат до 265 – 270 кг.

Широко распространено мнение, что  если не все, то подавляющее большинство  сегодняшних мировых рекордов в  тяжелой и легкой атлетике не было бы установлено без применения анаболических  стероидов. Косвенным подтверждением этому является факт, что большинство мировых рекордов в легкой атлетике, например прыжках или метании копья, диска, как у мужчин, так и у женщин было зарегистрировано 10 – 20 лет назад, т.е. в то время, когда система контроля за применением анаболических стероидов отсутствовала или была несовершенна. В настоящее время количество положительных реакций на тестостерон при допинг – контроле находится в прямой зависимости от вида спорта: наибольшее количество случаев применения тестостерона обнаруживается в тяжелой атлетике, метании и прыжках.

В последние годы достоверно установлено  отрицательное влияние злоупотребления  анаболическими стероидами на здоровье спортсмена. Почти все стероиды, потребляемые орально, приводят к нарушению  функций печени. Диапазон этих нарушений  весьма широк – от практически бессимптомных, о наличии которых можно судить только по повышению в плазме крови активности специфических ферментов печени, до таких тяжелых, приводящих к смерти заболеваний, как рак печени и печеночное кровотечение. Регулярное применение анаболических стероидов значительно повышает вероятность ишемической болезни сердца в относительно молодом возрасте, так как приводит к повышению артериального давления и снижению содержания липопротеинов высокой плотности. Установлено, что у спортсменов, применяющих анаболические стероиды, концентрация липопротеинов высокой плотности снижается в среднем на 20% и более, в то время как снижение ее на 10% повышает вероятность коронарных заболеваний на 25%.