Наркотикалық анальгетктер

НАРКОТИКАЛЫҚ АНАЛЬГЕТКТЕР

Анальгетиктер –  ауру  сезімін  басушыі препараттар. Барлық наркотикалық анальгетктер опиатты  рецепторлармен әсер ету  ерекшелігіне байланысты бөлінеді.

АГОНИСТЕР

Морфин, омнопон, промедол фентанил, пиритрамид.

ЖЕКЕЛЕГЕН АГОНИСТЕР

Пентазоцин, налорфин

АГОНИСТЕР:  Налоксон

Барлық наркотикалық анальгетктер орталық нерв жуйесіне  тежеуші  әсер көрсетеді. Негізгісі ауру сезімін  койдырушы эффекті болып саналады. Наркотикалық анальгетктермен ауруды жою механизмі курделі және байланысты.

1. ОНЖ арнаулы  ауру өткізуші жолдарды тужеумен.
2. Таламус денгейіндегі  нейрондардын жинағыш касиетін тежеуімен.
3. Арнаулы  опиатты рецепторларға әсер етумен.
4. Аурудын субъективтігі  бағасын бұзумен.

Наркотикалық анальгетктер, опиатты  рецепторлармен әсерлерге отырып, ноцицептивті  жүйенің    арнаулы емес, көпнейронды  жолдарына әсер етеді. Олар ауру  импульсінің түсүін бұзады, таламус  ядросына , гипоталамуска, миндал тәрізді комплекске, аурудын интервалын улғайта отырып яғни ауруды  кабылдаудын денгейін  жоғарылатады. Негізгесі болып жулын морфиннін тікелей тежеуші әсері сапалады.  Бұл үшін жулыннын  артқы  мүйізшесінін  денгейіндікігі  нейронаралық қозуды өткізуді бұзу болады.  Наркотикалық анальгетктердің қөпшілігін тағайындаған кезде  субъективті аурудын калайсыз  сезімі жойылады, тынышсіздану сезімі, психикалық  жағдайларды жояды, бұл топтын препараттары аурудын субъективті бағасын өзгертеді, тыныштандыру әсерін  көрсетеді.   Наркотикалық анальгетктерді үзақ қолданған кезде  адамнын өзінін  сезіну мен  уайымдалу  кабілетін стимуллдеуді  қамтамасыз етеді.  Мүндай жағдайда адамда  корғансыздық сезімі  тыныштығы және барлық   кайырындылықтан түнілу сезімі пайда болады. Эйфория жағдайы уйыкымен тез алмасады. Наркотикалық анальгетктер ді енгезген кездегі уйкы өте беткейлік: ауру адам жанасуды, окликті байкайды, бірде уйкыға батып кетеді.  Мундай мінез жулыннын рефлекторлы активтілігінің бірден көбейіп кетумен байланысты. Наркотикалық анальгетктерді үзақ уықыт қолданған кезде, әсересе өмирдің коғайсыз жағдайларында және әлсіз адамдарда дәріге тәуелдідік  туындайды: наркомания, морфинизм. Наркотиктерге  кумарттылық эндорфиннің жектіліісіздігіне  байланысты. Кәділгі жағдайда опиатты рецепторлар эндогенді  эндорфиндердін белгілі  бір мөлшерін  байланыстырады.  Егер опиатты рецепторлар экзогенді опиаттармен /морфин, промедол/ байланыса онда кайта механизмі бойынша эндогенді опиаттардын синтензін басып тастайды. Опиатты кенеттен токтатып тастаса, опиатты рецептор экзогенді де, эндогенді де затты алмайды.  Бұл абстиненция синдромына әкелип соқтырады. 

Морфин – ертеден келе жатқан дәрі. Дәрігерлер көп уақыт бойына оның адам психикасына әсер етіп, дәріге тәуелділікті арттыратынын білмей келді. Кейін анықтағанымен, оны дәрілер қатарынан алып тастау мүмкін болмады. Өйткені ол басқаларға қарағанда ауруды сездірмейтін ең (көбіне ісік ауруларына) қажет құрал болып саналады.

Морфин энкефалиндермен қатысы жоқ опиатты рецепторлармен байланысып, осы эндогенді опиаттардың анальгезиялық эффектісін  кушейтеді.  Морфинді үзақ уақыт қолданғанда кезде  бөлініп шығу тежеледі, бірак энкефалиндердің синтезі және олардың рецепторлармен байланысы емес, опиатты рецепторларды кураушы клеткалар морфиннен көп қабылдауға кабілетті, осыдан толерантность кубылысы босады. Психикалық кабілетке және ауру сезіміне әсер еткенде наркотикалық анальгетктер  ныныс алу орталығына  да әсерін тигізеді, қозу инспираторлы нейрондардын  сезімталдыгының азаюы нәтижесінде кандағы СО2 мөлшерін  төмендетеді.  Морфиннін терапевтика дозасын /10 мг/ енгізген, кезде, өкпе вентиляциясынын жалпы көлемі өзгермейді, тынысалудын жиілеуі улкен терен тыныспен компенсирленеді. Тыныстын дозасынын улғайған кезіндже тыныстын  терендігінін  улгаюы компенсирленбеу үшін өте кушті  баялайды, осыған байланысты тыныс алудын  жеткіліксіздін кубылысы өрістейді.  Наркотикалық анальгетктермен улану  кезінде  тыныс алу  орталыгының тежелуі бірінші жоспарда тнр, демалу қозгалысының ритмі минутына 2-4  дейін баяулайды. Морфинмен улануда тынысалу ритмінін патологиялық формасы байкалады -  Чейн-Стоксанын кезендіқ тынысы. Клиникалық практикада морфинді жүрек  демікпесі кезінде кандағы СО2 концентрациясына  тыныс алу орталығынын сезімталдығын тежеу үшін қолданады. Наркотикалық анальгетктердің көпшілігі жөтелу  рефлексін тежейді. Негі зінде жөтел корғаныш кызметін аткарады, бронхлардың дренажын камтамасыз өтеді, осыған байланысты  жөтелу рефлексінін тежейді, өкпеде . бронхыда токырау процесінін дамуына әкеледі, сонынын екінші ретті инфекция  дамиды. Наркотикалық анальгетктерді жөтелге қарсы дәрі ретінде қолдану кезде клеткасынын жаракты кезінде аныкталған, қабыну процесінін  рефлексогенді, аймагынын тітіркену нәтижесінде пайда болған  жөтел каупті, кан кетуді болдыруы мүмкін.  Барлық наркотикалық анальгетктер жазык  бүлшыкет тонусына әсер етеді. Олар асқазан жолынын  жазық бұлшык етінін тонусын кушейтеді, онын перистальтикасын кушейтеді, бірдей үақытта барлық сфинктрлердің  тонусын жоғарылатады, бүған байланысты  ішектегі  эвакуация  бірден баяулайды. Наркотикалық анальгетктердің  ішінде типті  болып морфин саналады.  Барлық наркотикалық анальгетктердің  жалпы касиетін бере отырып ерекшеліктер катарып да камтамасыз етеді. Морфинді  енгізген кезінде көз камылдаткыш нервтін орталығы  тез корзады, клиникада миоз  түрінде  көрінес береді. Морфин қүсык орталығына бірдей әсер өтпейді: кай бір адамдарда ол қүсық және жүрек айнцын түғызады.  Бірде, айкын гипотермия морфинді  үлкен дозада енгізген кезде байкалады.  Сонымен бірген  морфин гипоталамустын белгілі бір орталығына  стимулдеуші әсер көрсетеді. Бұл антидиуретикалық гормоннын /вазопрессин/ болінуін  жоғарылатады және диурезді азайтады.  Морфиннін анальгезиялық  әсерінін үзақтығы 4-6 сағат.  Ол морфиннін  бауырдағы тез биотрансформациямен және организмнен шыгыымен аңыкталды. ГЭБ арқылы морфин ңашар өтеді.  Морфин өзгермеген түрде   бүйрек арқылы және аздаған мөлшері /7-10%/  асқазан жолдары арқылы бөлініп шығады.  Морфиннін орнын алмастырушы ретінде омнопон қолданады /баластты заттан тазартылған – опий жана гален препаратты/. Омонопоннын құрамына 50 %  морфин және  оның туындылары кіреді, соңымен бірге  изохинолин катарынын алкалоидтары  кіреді, олар  спазмалитикалық касиет көрсетеді. Соңғысы мынадай жағдайларда  қолдануға  мүмкіндік береді, жазык бұлшык  еттердін  спазмынын  босатын ауруларда қолданылады.  Бұл жағдайда  морфин эффективсіз, ол жазық бұлшық еттердін  тонусын күшейді, ауруды күшейтеді.

ПРОМЕДОЛ -  синтетикалық анальгетик. Онығ анальгетикалық активтілігі морфинге карағанда 2-4 есе аз. Промедол балалар ретінде каралады, ол тынысалуды аз тежейді және  оған кумартушылық баяу дамиды. Жүрек айну мен қусықты аз тудырады, морфинге карағанда. Мүшелердін, жазык бұлшыкет  тамшыктарынын /бронх, несепагар/ төмендетеді немесе ішек ет шығатын жолдары жоғарылатады. Акушерлік практик үшін босану кезінде  жатырдын тонусын жоғарылатуға жатыр мойынын тонусын  басансытуға промедолддын маңызы бар.  Синтетикалық анальгетиктен фентанилдін ерекшелігі оның анальгетикалық активтілігін морфиннен 100-400 есе айкындау болуы. Соңдыктанда препараттын әсері қысқа үақытты /20-30 м ин/, фентанилді байкау дозасымен енгізге отырып анальгезияны баскаруға босады. Препарат  демалуды бірден тежейді: оны енгінен кезде қысқа уақытка апноэ / тыныстын  токтауы байкалуы мүмкін/.  Препарат парасимпатикалық нерв жүйесі  орталығын активтендіреді, соңын нәтіжесінде брадикардия болады, атропинмен жәніл  емделеді. Фентанил нейролептанальгезия эффектісін алу үшін унемі дроперидолмен бірігіп қолданылады.  /нейролептанальгезия/. Бұл кезде нейролептикалық эффект айкын  анальгезиянен сипатталы. Есі сақталады фентанил атаралгезия эффектісін алу үшін сибазонмен берітіп унемі қолданылады /атаралгезия – анальгетиктердін әсер етуімен шақырылатын ауру сезімін және  сананы тежеу/.

ПИРИТРАМИД /ДИПИДАЛОР/ - ауру сезімін  тез, кушті және үзаққа жойып жібірітін әсері бар, морфиннен 2 есе күшті наркотикалық анальгетик. Әсер ету үзақтығы 6 сағат. Үзақ қолданған кезде күмарттын пен уйренушілік дамиды, бірак морфинге карағанда аз дәрежеде. Пентазоциннін /лексир, фортрал/ айырмашылығы онын наркотикалық анальгетктердің  ішіндегі токсикалық касиетінін болуы. Анальгетикалық активтілігі бойынша пентазоцин морфинмен салыстырғанда эффектісінін узақтығы 3 сағаттан аспайды.  Асқазан-ішек жолдарында пентазоцин нашар сініріледі, соңдықтан да оны парентеральды жолмен  енгізген коғайлы. Пентазоцин наркотикалық анальгетктердің  антагонисті болып табылады.  Наркотикалық анальгетктерге дәрілік  тәуелділігі  бар адамдарға пентазоцинді енгізген  кезде антагонизм көрініс береді, оларда абстиненті синдром  дамиды.  Осындай максатпен, пентазоциннін басқа наркотикалық анальгетктерден айырмашылығы, ол опиатты рецепторлардың агонист –анатагонисты болып саналады.

НАЛОКСОН /НАРКАН/ - наркотикалық анальгетктердің арнаулы антагонисты, налорфиннің агонистіқ касиетінен ерекшелігі көрінбейді, наркотикалық анальгетктердің  барлық эффектісін практикалық түрде жояды. Налоксонды тамыр ішіне немесе бұлшык етке жібереді. Препараттын сінуі және онын эффектісі бірнеше минуттан кейін дамиды, әсері 4-5 сағатқа созылады. Оны ауыз арқылы қолдануға болмайды, ол бауыр және  ішек қабырғасы арқылы бірінші өткенде толығымен  инактивирлинеді. Бауырда биотрансформацияға өтеді – глюкуронидке айналады, зермен бірге шығады. Наркотикалық анальгетктерді инфаркт миокардта кезінде, операциядан соңғы ауруды басу үшін, шоқтын алдын алу үшін қолданылады.  Анальгетикалық күші бойынша негізгі наркотикалық анальгетктердің келесі үлгімен орналасады: фентанил, морфин, промедол, пентазоцин.

Наркотикалық анальгетктер асқазан  ішек жолдарында жақсы сінірілмейді және ішек қабырғасы арқылы бірінші өткенде толығымен  инактивирлинеді, жуйе алды элиминацияға ушырайды. Соңдықтан да оларды парентеральды қолданады.  Наркотикалық анальгетктердің  балаларда ГЭБ арқылы  миға жақсы өтеді, үлкндерғе карағанда, мунда жоғарығы концентрацияны курайды. Соңдықтанда балаларда өмірінін бірінші аптасында және айында  препараттардын кумуляциясын мен интоксикациясы кауіп туғызады. Наркотикалық анальгетктерді кездейсок немесе шамадан  тыс қолдану жедел улануға әкеліп сондырады. Ол есі жоғалтумен  қоналық жағдаймен көрінес береді. Бұл кезде демалу тәжеледі. Демалудын минуттык көлемі прогрессивті түрде түседі. Кезендік және дұрыс емес тыныс пайда болады.  Морфинмен және сон тексес заттармен жедел уланудын бірдеп бір диагностикалық беогілі миоз  болып табылады каңайналымы бұзылады. Дене кызуы төмендетеді. Тыныс алу саладануынан олги басталады. Жедел улануды емдеу: асказанды жу, абсорбциялық дәрілерді беру, тұзды слабительтерді беру. Антагонистерді енгізу– налорфин, налоксон.

АЛЛЕРГИЯҒА  ҚАРСЫ ЗАТТАР

       Жіктелуі.

      Гистаминді және  серотонинді рецепторларды тежеуші  заттар.

       Оксатомид                               Хлоропирамин  (супрастин)

       Азеластин                                Диазолин

       Терфенадин                             Клемастин (тавегил)

       Прометазин                             Квифенадин (фенкарол)

       Дифенгидрамин                      Ципрогенптадин (перитол)

        (димедрол)                              Дименгидрилат.

                      Мембрананы реттеуші және антимедиаторлы заттар.

               Кромоглицы қышқылы  (натри хромолині, гептал)

               Кетотифен  (задитен)

               Фенспирид (эреспал).

                                         Глюкокортикостероидтар

               Преднизолон  (деперзолон)

               Будезонид ( пульпикорт)

               Гидрокортизон бутират  (латикорт)

               Триамцинолон ацетонид  (фторокорт,  азмакорт)

               Мометазон фуроат (назопекс)

               Дексаметазон  (фортекортин)

                     Д 4  лейкотриен рецепторларыныі селективті  антагонистері

                       Зафирлукаст  (аколат)

                       Монтелукаст натриі (сингуляр)

                       Кларинаде

                       Колдрекс наит.

                ӘСЕР ЕТУ МЕХАНИЗМІ:

               -  Н 1 гистаминді рецепторларды тежейді : оксатомид, азеластин, лоратадин, терфенадин, диазолин, кетотифен,  кларинаде.

               -  Н 1+Н 2 : прометазин, дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, дименгидринат, колдрекс.

               - серотонинді рецепторларды тежейді  : ципрогептадин.

• гистаминді, серотонинді тежейді цитокиндердің өнімін азайтады : кромоглици қышқылы, фекспирид.

               - иммунды реакциялардың дамуын  төмендетеді, гистаминдің бөлінүін  азайтады, қарсы денешіктердің      онімін төмендетеді :  преднизолон,  будезонид, гидрокортизон бутират,  триамцинолон ацетонид, мометазон  фуроат, дексаметазон.

               - селективі Д 4 лейкотриенді рецепторларды  тежейды: зафирлукаст, монтелекаст  натриі.

                                          ФАРМАКОЛОГИЯЛЫК  ЭФФЕКТЕР

                       Аллергияға  қарсы:  оксатомид,  азеластин, лоратадин, терфенадин, прометазин,     дифенгидрамин,  супрастин, диазолин, тавегил, фенкарол, перитол, дименгидрилат, кромоглици  қышқылы, кетотифен, фенспирид,  преднизолон, будезонид, гидрокортизон  бутират, трамцинолон ацетонид, мометазон  фуроат, дксаметазон, зафирлукаст,  монтелукаст, клариназе, колдрекс.

                       Капиллярлардың өткізгіштігін бронх  салалы бүлшық етінің жиырылуын  төмендтеді: оксатомид, азеластин,  лоратадин,  терфенадин, прометазин, димедрол, супрастин, диазолин, тавегил,  фенкарол, перитол кромоглицы қышқылы,  кетотифен, фенспирид, преднизолон,  будезонид, гидрокортизон бутират,  триамцинолон ацетонид, мометазон  фуроат, дексаметазон, монтелукаст  натриі.

                        Седативті : оксатомид, прометазин, димедрол, супрастин, тавегил, перитол, кетотифен, фенспирид, колдрекс.

                          Құсыққа қарсы : дименгидрилат.

                          Қабынуға қарсы: прометазин, димедрол, кромоглицы қышқылы, кетотифен, преднизолон, будезонид, гидрокортизон бутират, триамцинолон ацетонид,

Мометазон фуроат, дексаметазон, зафирлукаст, колдрекс.

                          Иммунодепрессивті : преднизолон, будезонид, гидрокортизон, триамцинолон, мометазон фуроат, дексаметазон.

                          Потенцирлеуші: прометазин, димедрол, супрастин, перитол.

           Қолдану  қөрсеткіштері:

           Квинке  ісінүі, анафилактикалық шок : лоратидин,  терфенадин, супрастин, фенкарол, перитол,  преднизолон, будезонид, гидрокортизон  триамцинолон, дексаметазон.

           Бронх  демікпеде : оксатомид, лоратадин,  терфенадин, супрастин, кромолицы  қышқылы, кетотифен, фенспирид,  преднизолон, будезонид, гидрокортизон,  триамцинолон, дексаметазон, зафирлукаст,  монтелукаст.

           Аллергиялық  дерматит, ринит , ревматизм. Оксатомид,  азеластин, лоратадин, терфенадин, прометазин, димедрол, супрастин, диазолин, тавегил, фенкарол, перитол, дименгидрилат,  кромолин қышқылы, кетотифен,  преднизолон, будезонид, гидрокортизон,  триамцинолон, мометазон фуроат, дексаметазон, клариназе.

Қабынуға қарсы дәрілер топтары

Жіктелуі:

1. Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер топтары.
2. Стероидты  қабынуға қарсы дәрілер топтары.
3. Баяу әсерлі /базисты  дәрілер топтары/.

Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер топтары  тез  әсерлі калыпты қабыну процессте  қолданылады.

  Жіктелуі:

1. Салицил қышқылының туындылары, ацетилсалицил қышқылы, натри салицилат.
2. Пиразолон туындылары: бутадион /фенилбутазон/, аналгин, амидопирин.
3. Индолсірке қышқылының туындылары: индометацин,  солендак.
4. Пропион қышкылының туындылары: бруфен, напрксен.
5. Фенилсірке қышқылының туындылары диклофенак наттри /ортафен, вольтарен/.
6. Антранилқышқылынын туындылары:  мефенам, флюфенам қышқылдары.
7. Оксикам туындылары: пироксикам, текоксикам.

Әсер ету үақыты байланысты бөлінуі.

1. Қыска мерзімді /8 сағат/: мндометацин, диклофенак, бруфен.
2. Орташа мерзімді /20 сағат/ напроксен, солендак.
3. Үзақ әсерлі / /20 сағаттан артық/ : пироксикам, бутадион.

Активтилігі жоғары  диклофенак натри, индометацин, солендак  бол табылады.  Стероидты емес препараттардың әсерлері:

1. Қабынуға қарсы
2. Ауырсыну сезімді жою.
3. Ыстықты

                                         Механизм әсері

 СЕҚҚ  дәрілер топтары экссудатты кезенге, пролиферация кезеніне, әсерін береді.  Альтерация кезеніне әсерін бермейді.            Қабынуға қарсы  әсері /экссудатты әсерге/ ЦОГ  ферменттін тежеу арқылы ПГ пайда болуы бос радикальды эндопероксидты заттардын пайда  болуы азайтады ЦОГ ферменті тежелгенде  лейкотриенттер пайда болады, олар тамырлады тарылтады, экссудаттын төмендетеді. Пролиферацияға әсер  гранулемалардын пайда болуы тежелейді, фибробластардын бөлінуі тежеледі, брадикинин мен серотониннің шығыуы тежеледі. Экссудатты кезенге көбінесе салицилаттар, бутадион, амидопирин әсерін береді,  пролиферацияға индометацин, мефенам қашқылдары.  2. Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер топтары. ЦОГ активтілігін төмендететін  термореттеу оратыктарына  әсерін береді ПГЕ₁ пайда болуын төмендетеді. Дене қызыуы төмендейді  жылудын сыртқа шығуы күшейді тері арқылы, тамырлар кенеуі арқылы. 

3.  Салицилаттар.

Негізгі препарат ацетилсалицил  қашқалы, ишке қолданады,  тағанман кейін, сут пен не болмаса сумен  қөп келемде ішеді.  3 әсер қөрсетеді: Қолдану қөрсеткіштері: бас аруғанда, невралгияда, мигреньде т.б. Инъекция арқылы берілетін аспирин.  Ацемуин, аспиуоль. Шипучи таблеткалар аскорбин қышқылымен – аспирин С, аспирин С-упса. Біріктірілген таблеткалар – цитрамон, седальгин, кофицин.

Кері  жағымсыз  әсерлері АСК:

1. Қүлақ естудін төмендеуі, күнгерлеуі тері т.б.  аллергиялық реакциялар.

2. Ұзақ қолдағанда ульцирогенді әсерінін байкалауы.

3.  Геморрагиялық синдромдар.

4. Аспиринді демекпе.

Пиразолон туындысы: бутадион, ПГ  биосинтезине әсері  жоғары аспиринге карағанда. Тез  сініріледі, қанда ұзақ үақыт  сақталады, қаолдану қөрсеткіштері ревматизсде, полиартритте, подаграда,  тромбофлебиттерде.

Кері  жағымсыз әсерлері: лоқсу, қусу, сүйықтықтатын жиналуы, ульцирогенді әсері, диспепсия, тері аллергиялары, анемия. 5  % май түрінде, пирабутол ампулада, реопирин. Диклофенак натрий /ортофен, вольтарен/.

 АСК, бутадионнын  әсері /5/ жоғары қолданыуы   ревматизмде, ревматоидты артритте, артрозда. Таблетка түрінде бар, ампула түрінде /б/ретке/.

Кері  жағымсыз әсерлері:  лоқсу, қусу, ульцирогенді әсері, бас  аурады, бас айналу, ұзақ әсері бар  вольтарен-ретард 100, жергілікті – гель вольтарені бар 1 % бауын ауруларынуы.

Индометацин :  активтилігі жоғары вольтаренге ұксас барлық жағынан. Индометацин – ретард ұзақ әсерлі бар. Индовазин гель түрінде. Пироксикам активтитлігі жоғары.  Кері  жағымсыз  әсерлері аз.

 П.  Стероидты  қабынуға қарсы дәрілер топтары

Бүларға  ГК жатады: преднизолон, дексаметазон,  триамцинолон, /кеналог/ метилпреднизолон /урбазон/. ГК уш  кезенге де әсерін береді. ГК протеолитикалық ферменттердін  лизосомнан шығуын төмендетеді, өт тегінін  бос радикалдардын  азайтады, үйткені  олар мембранада  липидтердін көс тотыгуна әкеледі. Альтерация кезенінін тежелуі байкалады.  ГК тамырлардын беткейлі  эндотелиясында өткізгіштігін  тежейді  нейтрофилдармен моноциттердін пайда болуын тежейді. Сонымен катар ферменттердін босансуы томендейді патологиялық процесстерді озара күшейтін. ГК қабыну  медиаторлардын шығуын төмендетеді, фосфолипидтерден арахидон қышқылынын шығуын төмендетеді, ПГ азайтады.  Сонын  нәнижесенде  қызару, экссудатын, ісінудін төмендеуі байкалады.  ГК моноциттердін қабыну ошығына тусуін тежейді, қабынған  тіндерден  мукополисахаридтердін синдезін тежейді.  ГК қандағы Т-лимфоциттерін  төмендетеді.  Буындарда ГК  монокиндермен /интермики-1/. Лимфокиндердін /интерлейкин-П/ синтезін тежейді. ГК  коллагеноздардын өнімін тежейді. ГК фармакокинетикасы – АЖЖ жақсы сініріледі барлық  барьерлерден жақсы өтеді.  Онын ішінде өтпейтік – бетаметазон /бекотид, триамцинолон/ жергілікті қолданады.  Белок плазмасымен 80-90 % байланысады.  Биотрансформациясы бауырда журеді.  Элиминациясы баяу жереді. 

Қолдану қөрсеткіштері:

1. Қысқа үақыт /2-4күн/: жедел  қабыну процесстерінде, токсикалық пневмония, ірінді ауыр менингит.

2. Үзақ үақыт – созылмалы қабынуда. Ревматизмде, ревматоидты  артритте.

Кері  жағымсыз  әсерлері:

1. Ісіну, гипокалиемия, нерв-бүлшык ет  аралығынын   өткізгіштігінін төмендеуінде, салалы бүлшык  тіндердін атониясында.  

2. Жүрек  аритмиялары, гипертензия.

3. Инфекцияға қарсы корғаныш функция төмендеуі.

4. Глаукома – ұзақ ұақыт қолдағанда.

5.  Остеопороз. 

6. Гипергликемия, глюкозурия,  стероидты диабет.

7. Кушинг синдромы.

8. Бұйрек усті  безінін секрециясынын тежелуі.

Ш.   Базисты дәрілер

Бүл дәрілер топтары ұзақ әсерлі:

Негізгі тобы:

1. Малярияға қарсы : хингамин /хлорокин, плаквенил/.
2. Алтын препараттары: кризанол, ауронфин,

                      ауротиоглюкоза, миокризин.

3. Д-пенициламин /купренил/

Резервти  тобы:

• Цитостатиктер: азатиоприн,  циклофосфан,    

                     метотрексат,  меркаптопурин

Негізгі әсерлер:

1. Әсердін баяу пайда болуы /3-6 ай/.
2. Түракты ремиссия /жылдар бойы аурмау/.
3. Токсикалық әсерінін жиілігі /барлығында болуы

                    мүмкін/.

Қолдану қөрсеткіштері:

 СЕҚҚ, СҚҚ дәрілердің әсері болмаса ревматоидты артритте ұзақ үақыт созылмалы ревматизмде.

Механизм әсері:

1. Хингамин, хлорохин клетка, субклеткалық мембраналарда  қалыпты жағдайға  келтіреді. Лизосомды ферменттердін шығуын тежейді. ПГЕ₂ швғуын тежейді,  аутоаллергиялық процесстерді бәсендетеді, синовиальды клеткалардан коллагеноздардын шығын тежейді.

Кері әсерлер: лоқсу, тері бөрітпелері, кышу, жалпы  салмақтын төмендеуі, шашатын түсінін өзгеруі, қөздін қөруінін төмендеуі.

2. Алтын препараттары. ПГ шығуын  төмендетеді.  Нейтрофилдардын,  макрофагтардын функциясын бәсендетеді. Кризанол препараттарын  майлы ерітіндісін бетке не болмаса ауырған буынға 1 р аптада енгізеді.

Кері әсерлер:  Тері  берітпелер,  протеинурия /потеря белка/ тромбоцитопения, стоматит, конъюнктивит, бауыр функциясынын бүзылуы, аллопеция /шаштын түсу/.

3. Д-пенициламин /купренил/ механизмі толық  анықталмаған. Т, В-лимфоциттердін функциясын тежейді, коллаген курамына синтезіне әсерін береді,  ревматоидты артриттін пайда  болуын тежейды.

      Кері әсерлер:   тері бөрітпелер, протеинурия, слабоумие.

4. Цитостатиктер: Нуклеин қышқылдарынын синтезін бұзады, лимфоидты  тіндерді тежейді, Т-лимфоциттердін бөлінуін тежейді.

     Кері әсерлер:   Т-тромбоцитопения, лейкопения, анемия, АЖЖ функциясынын    тежелуі,  лоқсу, құсу. Жыныс бездерінін  функциясынын тежелуі /урыксызык,  импотенция/. Аллопеция.