Органические вещества анестетики

СОДЕРЖАНИЕ

ВВЕДЕНИЕ…………………………………………………………………………3

ВИДЫ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ………………………………………………………..5

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ НАРКОЗ………..…………………………………………..7

              Фторотан…………………………………………………………………………..7

              Метоксифлуран…………………………………………………………………..10

              Энфлуран…………………………………………………………………....……11

              Изофлуран………………………………………………………………………..12

              Циклопропан……………………………………………………………………..12

НЕИНГАЛЯЦИОННЫЙ НАРКОЗ……………………………………………….15

              БАРБИТУРАТЫ

              Теопентал-натрий………………………………………………………………..15

              Гексенал…………………………………………………………………....……..16

              НЕБАРБИТУРОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

              Пропанидид……………………………………………………………………….19

              Мидазолам………………………………………………………………………...20

              Этомидат…………………………………………………………………………..21

МЕСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ…………………………………………………………..22

              Кокаин……………………………………………...……………………………...22

              Анестезин………………………………………………………………………….23

              Новокаин…………………………………………………………………………..25

              Лидокаина гидрохлорид………………………………………………………….29

              Бупивакаина гидрохлорид………………………………………………………..32

              Тримекаин…………………………………………………………………………33

              Артикаина гидрохлорид…………………………………………………………..34

ЗАКЛЮЧЕНИЕ……………………………………………………………………..36

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ…………………………………………………………..37

ВВЕДЕНИЕ

              В настоящее время анестезиология получила широкое развитие и превратилась в самостоятельную медицинскую специальность. В крупных больницах созданы отделения анестезиологии и реаниматологии. Эти отделения оказывают специализированную помощь. В них работают специально обученные врачи и средний медицинский персонал.

              Врачам этих лечебных учреждений, независимо от специальности, в порядке оказания неотложной помощи приходится выполнять реанимационные мероприятия при терминальных состояниях и проводить интенсивную терапию. Подготовка современного врача  не мыслится без знания основ анестезиологии и реаниматологии. Исходя из этого учебным планом лечебного факультета предусмотрено преподавание анестезиологии для студентов-субординаторов всех профилей. Задача этого курса - углубленное знакомство с основными вопросами современной анестезиологии, а также практическое освоение изучаемых разделов.

              Проблема обезболивания при хирургических операциях издавна является одной из важных проблем медицины. Рене Лериш сказал: «Победить боль — это значит победить и патологический процесс». Еще в середине XIX ст. Мортон в Америке, а Н. И. Пирогов в России применяли при хирургических операциях эфир, Симпсон для наркоза использовал хлороформ. Ингаляционный наркоз был тогда основным видом обезболивания. Со времени открытия местных анестетиков - кокаина (Анреп, Коллер, 1884) и затем новокаина (Эйнгорн, 1905) - в хирургическую практику начинает внедряться метод местной анестезии. Однако ни местная инфильтрационная, ни регионарная проводниковая, ни даже местная инфильтрационная анестезия по методу тугого ползучего инфильтрата не могли полностью удовлетворить хирургов. И изыскания других, более совершенных методов обезболивания продолжались.

За последние годы появились различные методы обезболивания, синтезированы многочисленные фармакологические средства, применяемые в анестезиологии. Возникли также новые термины, которые, однако, нередко трактуются по-разному, и создание единой терминологии стало насущно необходимым.

Анестезиология (от греч. anesthesia - нечувствительность, logos— учение; в буквальном смысле наука, изучающая способы устранения ощущении).

              В данной работе рассмотрены основные органические вещества - анестетики, применяемые в современной врачебной практике. Ниже представлены виды обзбаливаения, а также характеристика некоторых веществ – анестетиков.

Виды обезболивания.

              Различают три вида обезболивания — общее, местное и комбинированное.

              Анестезия, т. е. отсутствие чувствительности, временная утрата, потеря сознания и, следовательно, реакций организма на болевое и другие раздражения, отражает сущность современного общего обезболивания – наркоза. Имеется ряд определений наркоза. По И. П. Павлову, наркоз — «это временный функциональный паралич центральной нервной системы», по Барту и Мейеру «обратимый паралич центральной нервной системы, связанный с потерей сознания, анальгезией и подавлением рефлексов».

              Общее обезболивание, достигаемое только одним наркотиком, называется однокомпонентным наркозом. При этом наркотик одновременно влияет на многие функции организма (выключает сознание, расслабляет мышцы, угнетает рефлексы и др). 

              Местное обезболивание — это обезболивание операционного поля при сохранении сознания больного.

              Под комбинированным обезболиванием в прошлом понимали сочетание различных наркотиков, применяемых последовательно друг за другом. В настоящее время его рассматривают не только как последовательноеприменение наркотиков, но и как сочетание их с миорелаксантами, анальгетиками, ганглиоблокирующими другими веществами и называют также многокомпонентным наркозом «или наркозом с избирательным действием компонентов.

Комбинированный наркоз целесообразно определять по названию главного наркотика или же сразу по всем его компонентам. Например, при сочетаний барбитурата с эфиром он может быть назван комбинированным эфирным или барбитурово-эфирным. Если же эти наркотики дополняют нейроплегическими или гипотермическими средствами, то к упомянутым названиям следует соответственно добавить: «с иейроплегией», «с гипотермией».

              Одним из компонентов комбинированного общегообезболивания является так называемый вводный наркоз. Он применяется до выключения сознания с целью облегчить процесс усыпления, устранить ощущение удушья, возбуждение. Вводный наркоз всегда кратковременный.

              Поддерживающий, главный наркоз — это наркоз, применяемый на протяжении всей операции. По способу введения наркотического вещества в органиэм наркозы разделяются на ингаляционные и неингаляционные.

              Ингаляционный наркоз достигается путем вдыханий, ингаляции  паров различных летучих наркотических веществ, (эфир, фторотан, и др.) и наркотических газов (закись азота, циклопропан и др.). Если пары и газы поступают в легкие через трубку, введенную в трахею, наркоз будет эндотрахеальным. Если трубка вводится в главный бронх, то наркоз называется эндобронхиальным или однолёгочным.

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ НАРКОЗ

ФТОРОTAН (Рhthorothanum).

              1,1,1-Трифтор-2-хлор-2-бромэтаню. Синонимы: Anestan, Fluctan, Fluothne, Ftorotan, Halan, Halothane, Наlothanum, Narcotan, Rhodialotan, Somnothane. Бесцветная, прозрачная, подвижная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим запах хлороформа, сладким и жгучим вкусом. Плотность 1,865 - 1,870. Температура кипения (перегонки) + 49 - 51 С. Мало растворим в воде (0,345 %), смешивается с безводным спиртом, эфиром, хлороформом, трихлорэтиленом, маслами. Коэффициент распределения масло/вода 330. Упругость паров при температуре + 20 С равна 241,5 мм рт. ст. Фторотан не горит и не воспламеняется. Его пары в смеси с кислородом и закисью азота в соотношениях, применяемых для наркоза, взрывобезопасны, что является ценным его свойством при использовании в условиях современной операционной. Под действием света фторотан медленно разлагается, поэтому его сохраняют в склянках оранжевого стекла; для стабилизации добавляют тимол (О,О1 % ). Фторотан является мощным наркотическим средством, что позволяет использовать его самостоятельно (с кислородом или воздухом) для достижения хирургической стадии наркоза или в качестве компонента комбинированного наркоза в сочетании с другими наркотическими средствами, главным образом с закисью азота. Фармакокинетически фторотан отличается легкой всасываемостью из дыхательных путей и быстрым выделением легкими в неизмененном виде; лишь небольшая часть фторотана метаболизируется в организме. Препарат оказывает быстрое наркотическое действие, прекращающееся вскоре после окончания ингаляции. Для введения в наркоз начинают с подачи фторотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем в течение 1,5 - 3 мин увеличивают ее до 3 - 4 об. %. Для поддержания хирургической стадии наркоза применяют концентрацию 0,5 - 2 об. %. При использовании фторотана сознание выключается обычно через 1-2 мин после начала вдыхания его паров. Через 3-5 мин наступает хирургическая стадия наркоза. Спустя 3 - 5 мин после прекращения подачи фторотана больные начинают пробуждаться. Наркозная депрессия полностью исчезает через 5 - 10 мин после кратковременного и через 30 - 40 мин после продолжительного наркоза. Возбуждение наблюдается редко и выражено слабо. Пары фторотана не вызывают раздражения слизистых оболочек. Существенных изменений газообмена при наркозе фторотаном не происходит; артериальное давление обычно понижается, что частично связано с угнетающим влиянием препарата на симпатические ганглии и с расширением периферических сосудов. Тонус блуждающего нерва остается высоким, что создает условия для брадикардии. В некоторой степени фторотан оказывает депримирующее действие на миокард. Кроме того, фторотан повышает чувствительность миокарда к катехоламинам: введение адреналина и норадреналина во время наркоза может вызвать фибрилляцию желудочков. Фторотан не влияет на функцию почек; в отдельных случаях возможны нарушения функции печени с появлением желтухи. Под фторотановым наркозом можно проводить различные оперативные вмешательства, в том числе на органах брюшной и грудной полостей, у детей и лиц пожилого возраста. Невоспламеняемость делает возможным его применение при использовании во время операции электро- и рентгеноаппаратуры. Фторотан удобен для применения при операциях на органах грудной полости, так как не вызывает раздражения слизистых оболочек дыхательных путей, угнетает секрецию, расслабляет дыхательную мускулатуру, что облегчает проведение искусственной вентиляции легких. Фторотановый наркоз может применяться у больных бронхиальной астмой. Особенно показано применение фторотана в случаях, когда необходимо избегать возбуждения и напряжения больного (нейрохирургия, офтальмохирургия и др.). Фторотан входит в состав так называемой азеотронной смеси, состоящей из двух объемных частей фторотана и одной объемной части эфира. Эта смесь оказывает более сильное наркотическое действие, чем эфир, и менее сильное, чем фторотан. Наркоз наступает медленнее, чем при применении фторотана, но быстрее, чем при применении эфира. При наркозе фторотаном следует точно и плавно регулировать подачу его паров. Надо учитывать быструю смену стадий наркоза. Поэтому фторотановый наркоз проводят при помощи специальных испарителей, расположенных вне системы циркуляции. Концентрация кислорода во вдыхаемой смеси должна быть не ниже 50%. Для кратковременных операций фторотан иногда применяют также при помощи обычной маски для наркоза. При подаче фторотана на маску в количестве 30--40 капель в минуту, период возбуждения длится около 1 мин, а хирургическая стадия наркоза наступает обычно на 3 - 5-й минуте. Как правило, начинают с подачи на маску фторотана со скоростью 5 - 15 капель в минуту, затем подачу быстро увеличивают до 30 - 50 капель в минуту; для поддержания хирургической стадии наркоза подают 10 - 25 капель в минуту. Применять фторотан через маску у детей не рекомендуется. Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят атропин или метацин. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином, а промедолом, который меньше возбуждает центры блуждающего нерва. При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назначать релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при применении препаратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу последних уменьшают против обычной. Концентрация фторотана при использовании миорелаксантов (при управляемом дыхании) не должна превышать 1 - 1,5 об.%. Ганглиоблокаторы назначают в меньших дозах, так как их действие потенцируется фторотаном. При наркозе фторотаном в связи с угнетением симпатических ганглиев и расширением периферических сосудов возможна повышенная кровоточивость, что требует тщательного проведения гемостаза, а при необходимости возмещения кровопотери. В связи с быстрым пробуждением после прекращения наркоза больные могут ощущать боль, поэтому необходимо раннее применение анальгетиков. Иногда в послеоперационном периоде наблюдается озноб (вследствие расширения сосудов и теплопотери во время операции). В этих случаях больные нуждаются в согревании грелками. Тошнота и рвота обычно не возникают, однако следует учитывать возможность их появления в связи с введением анальгетиков (морфина). Наркоз фторотаном не следует применять, при феохромоцитоме и в других случаях когда повышено содержание в крови адреналина, при выраженном гипертиреозе. Осторожно надо применять его у больных с нарушениями ритма сердца, при гипотензии, органических поражениях печени. При гинекологических операциях следует учитывать, что фторотан может вызвать понижение тонуса мускулатуры матки и повышенную кровоточивость. Применение фторотана в акушерство-гинекологической практике должно ограничиваться лишь теми случаями, когда релаксация матки является показанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки к препаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин). При наркозе фторотаном нельзя применять адреналин и норадреналин во избежание аритмий. Следует учитывать, что у лиц, работающих с фторотаном, могут развиться аллергические реакции. Форма выпуска: в хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла по 59 мл. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

МЕТОКСИФЛУРАН (Methоxyfluгanum)

              1, 1 -Дифтор-2,2-дихлор-1 метоксиэтан Синонимы: Ингалан, Пентран, Inhalanum, Methofluranum, Metofапе, Peпthrane, Реntrаn. Бесцветная прозрачная летучая жидкость со специфическим фруктовым запахом. Плотность 1,42. Температура кипения 105 С. При комнатной температуре и концентрациях, применяемых для наркоза, не взрывается и не воспламеняется. Метоксифлуран является мощным наркотическим средством, более активным, чем фторотан и эфир. Выключение сознания и хирургическая стадия наркоза наступают при концентрации 1,5 - 2 об.%, а для поддержания наркоза требуется 0,5 - 0,8 об. % во вдыхаемой смеси. Наркоз наступает, однако, медленно, бывает выражена стадия возбуждения; пробуждение после прекращения подачи смеси происходит через 15 - 60 мин наркозная депрессия полностью проходит через 2 - 3 ч. В связи с медленным наступлением эффекта и продолжительной стадией возбуждения метоксифлуран применяют преимущественно не для самостоятельного наркоза, а в сочетании с закисью азота, барбитуратами, мышечными релаксантами. Обычно начинают с вводного наркоза барбитуратом, затем для поддержания наркоза применяют смесь, содержащую 0,5 - 1 об. % метоксифлурана в сочетании с закисью азота и кислородом (1:1). Наркоз метоксифлураном можно проводить по открытой, полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам, однако наиболее безопасно использование аппарата со специальным испарителем, расположенным вне системы циркуляции. Метоксифлуран вызывает длительную анальгезию, сохраняющуюся после восстановления сознания. Препарат повышает чувствительность миокарда к катехоламинам, но в меньшей степени, чем циклопропан, фторотан. Побочные эффекты метоксифлурана в основном сходны с таковыми фторотана. В отличие от последнего метоксифлуран не вызывает релаксации мускулатуры матки и мало влияет нз сокращения матки при родах. В связи с этим, а также с учетом анальгезирующей активности метоксифлуран находит применение в акушерской практике (относительно низкие его концентрации). Его можно применять через Аналгизеры. Следует учитывать, что метоксифлуран может отрицательно влиять на функцию почек: уменьшает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, мочеотделение. Поэтому его относительно редко применяют для длительного наркоза. Противопоказания такие же, как для фторотана (за исключением связанных с расслабляющим влиянием фторотана на мускулатуру матки). Форма выпуска: в склянках по 10 и 20 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Кроме фторотана и метосифлурана, в качестве средств для наркоза применяются близкие к ним по химическому строению фторированные углеводороды: энфлуран (Enfluran, Ethrane), изофлуран (Isoflurane, Fоrane) и др.

ЭНФЛУРАН (Enflurane)

              2-Хлор-1,1,2-трифторэтил-дифторметиловый эфир. Синонимы:Efrane,Ethrane Применяют в акушерской практике (при родах), при вмешательствах, не требующих отключения сознания, а также при кесаревом сечении. Применяют энфлуран (в смеси с кислородом) при помощи наркозного аппарата со специальным испарителем. В акушерстве (при родах) используют в концентрации 0,25 -1 об.%. Для вводного наркоза начинают с концентрации 0,5 об.%, постепенно поышая ее через каждые несколько вдохов до необходимого уровня, но не свыше 4,5 об.%. Поддерживающие концентрации 0,5 - 3 об.%.(не более 3%).

ИЗОФЛУРАН (Isoflurane)

              1-хлор-2,2,2-трифторэтил-дифторметиловый эфир. Синонимы:Forane, Forene. Показания для применения в основном такие же, как для энфлурана. Концентрации для вводного наркоза 1,5 - 3 об.%, поддерживающие 1 - 1,5 об.%

ЦИКЛОПРОПАН (Cyclopropanum). Синоним: Cyclopropane.

              Безцветный горючий газ с характерным запахом, напоминающим запах петролейного эфира, едкого вкуса. Относительная плотность 1,879. При температуре 4 - 20 С и давлении 5 атм переходит в жидкое состояние; температура кипения циклопропана при атмосферном давлении - 347 С. Мало растворим в воде (один объем газа при + 20 С растворим в 2,85 объема воды). Легко растворим в спирте, петролейном эфире, хлороформе и жирных маслах. Циклопропан оказывает сильное общеобезболивающее действие. Чрезвычайно огнеопасен; его смеси с кислородом, закисью азота и воздухом могут взрываться при соприкосновении с пламенем, электрической искрой и другими источниками, которые могут вызывать воспламенение. При использовании циклопропана необходимо принимать все меры, исключающие возможность взрыва, в том числе меры предосторожности, связанные с применением электро- и рентгеноаппаратуры и исключающие образование статического электричества. В связи с этими особенностями, а также с появлением новых способов и средств общего обезболивания циклопропан в настоящее время крайне редко используется в качестве средства для наркоза. Действует циклопропан быстро. В концентрации 4 об. % вызывает аналгезию, 6 об. % - выключает сознание, 8 - 10 об. % - вызывает наркоз (III стадии), в концентрации 20 -30 об. % - глубокий наркоз. В организме циклопропан не разрушается и выделяется в неизменном виде почти полностью через 10 мин после прекращения ингаляции. Циклопропан не оказывает выраженного влияния на функции печени и почек; несколько понижает диурез. Иногда при наркозе циклопропаном наступает кратковременная гипергликемия, связанная с возбуждением адренореактивных систем. Этот эффект менее выражен, чем при применении эфира. Циклопропан оказывает возбуждающее влияние на холинореактивные системы организма и вызывает некоторое замедление пульса, возможны аритмии. Под влиянием циклопропана сильно повышается чувствительность миокарда к адреналину; введение адреналина при наркозе циклопропаном может вызвать фибрилляцию желудочков. Артериальное давление во время наркоза несколько повышается, что может привести к некоторому усилению кровоточивости. Циклопропан используется для вводного и основного наркоза (циклопропан с кислородом); чаще применяется в комбинации с другими средствами для наркоза (закись азота, эфир) и с мышечными релаксантами. Показан больным с заболеваниями легких, так как не вызывает раздражения слизистых оболочек дыхательных путей. Его можно назначать при болезнях печени и при диабете. Циклопропановый наркоз может применяться для кратковременных оперативных вмешательств. Циклопропан применяют в смеси с кислородом по закрытой и полузакрытой системе (иногда по полуоткрытой) с использованием наркозных аппаратов с дозиметрами. Для поддержания наркоза используют 15 - 18 % циклопропана. Введение в наркоз осуществляется более высокими концентрациями циклопропана. К моменту окончания операции подачу циклопропана прекращают, и через 2 - 5 мин. вдыхания чистого кислорода больные просыпаются. Подача кислорода должна производиться непрерывно. Необходимо следить за тем, чтобы сохранялась достаточная вентиляция легких и происходило освобождение организма от углекислоты. Иногда циклопропан применяют как составную часть . После вводного внутривенного наркоза тиопентал-натрием подают (по полузакрытому способу) смесь газов в следующем соотношении: закись азота - 1 часть, кислород - 2 части, циклопропан - 0,4 части. При использовании этой смеси необходимо после окончания обезболивания исключать наркотизирующие компоненты в определенной последовательности (во избежание развития гипоксии): сначала прекращают подачу циклопропана, через 2 - 3 мин - закиси азота и еще через такой же срок - кислорода. При правильном дозировании циклопропана наркоз протекает без осложнений, больные быстро просыпаются после окончания ингаляции. В случае передозировки возможны остановка дыхания и угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца. В связи с быстрым пробуждением после прекращения наркоза больные могут ощущать после операции сильную боль, поэтому до окончания операции рекомендуется ввести анальгетик. После наркоза относительно часто наблюдается головная боль, в отдельных случаях - послеоперационная рвота, парез кишечника. Поэтому больные после пробуждения от наркоза нуждаются в тщательном наблюдении. При циклопропановом наркозе противопоказано введение адреналина и норадреналина. Форма выпуска: в стальных цельнотянутых баллонах вместимостью 1 и 2 л жидкого циклопропана, находящегося под давлением 5 атм; баллоны окрашены в оранжевый цвет и имеют надпись . К применению циклопропана допускается только медицинский персонал, прошедший соответствующий инструктаж. Хранение: в прохладном месте вдали от источников огня.

НЕИНГАЛЯЦИОННЫЙ НАРКОЗ

БАРБИТУРАТЫ

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Тhiореntalum - nаtrium).

              Смесь натриевой соли 5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl, Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal sodium, Рharmotal, Thiomebumal sоdium, Thionembutal, Thiopental sоdium, Thioреntalum nаrticum cum Natrii carbonate, Thiopental sоdium with Sodium carbonate, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone, Thiopentone sоdium, Thiotal, Тhiotаl nаtrium, Tionan, Tiopanal, Trapanal и др. Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10,0). Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях. Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал. По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20 - 25 мин. Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!). Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2,5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин. При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а через 30 - 40 с - остальное количество. В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3 - 7 лет) на 1 год жизни. Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г. Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентал-натрия. Антогонистом тиопентал-натрия является бемегрид. Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок). Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный (Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0,5 и 1 г во флаконах вместимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

ГЕКСЕНАЛ (Нехеnalum).

              1,5-Диметил-5- (циклогексен-1-ил) - барбитурат натрия. Синонимы: Cyclobarbitalum solubile, Endodorm, Enhexymal natrium, Enimalum nаtrium, Eudorm, Нехоbаrbitalum nаtricum, Hexobaritone sоluble, Меthylhexabarbital soluble Меthуlhехоbital, Nаrconat, Narcosan sоluble Nосtivаnе, Nоvораn и др. Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты разлагается. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотоническом растворе натрия хлорида или на стерильной воде для инъекций непосредственно перед употреблением. Хранить растворы можно не более часа. К применению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы. Гексенал оказывает снотворное и наркотическое действие. Применяют гексенал для внутривенного наркоза. После внутривенного введения водного раствора гексенала быстро наступает наркотическое действие, которое продолжается после однократной дозы около 30 мин. В плазме крови водорастворимая форма препарата быстро превращается в неионизированную липофильную форму, легко проникающую через гематоэнцефалический барьер. В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры к длительному внутривенному наркозу гексеналом обычно не прибегают, его используют преимущественно для вводного наркоза в сочетании с закисью азота, фторотаном, эфиром или другими средствами, применяемыми для основного наркоза. Как самостоятельное средство для наркоза гексенал используют, главным образом при кратковременных внеполостных операциях (продолжительностью не более 15 - 20 мин) и при эндоскопии. Гексеналовый наркоз может сочетаться с местной анестезией. Вводят гексенал внутривенно медленно, обычно со скоростью 1 мл в минуту. Токсическое действие (угнетение дыхания и кровообращения) усиливается при увеличении скорости введения и концентрации раствора гексенала (и других барбитуратов). Для наркоза обычно обычно применяют 1 - 2 % раствор гексенала (в некоторых случаях 2,5 - 5 % раствор). Вначале вводят 1 - 2 мл и при отсутствии в течение 30-40 с побочных явлений вводят дополнительное количество раствора. Общая доза в зависимости от вида вмешательства, общего состояния больного и др. составляет 0,5 - 0,7 г препарата (8 - 10 мг/кг). У ослабленных больных, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у детей применяют 1 % раствор. Как препарат, меньше активизирующий вагусные реакции, чем тиобарбитураты (тиопенантал-натрий), гексенал часто используют для введения в наркоз при бронхоскопии. Вводят в вену (в течение 2 - 3мин) 1 - 2 % раствор из расчета 400 - 600 мг. Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для взрослых в вену - 1 г. Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Для купирования психического возбуждения вводят гексенал в вену: от 2 до 10 мл 5 % или 10 % раствора в зависимости ) от состояния больного. При острых алкогольных психозах (и других острых нарушениях психики) рекомендуется введение гексенала (7- 10 мл 10 % раствора внутривенно) дополнить внутримышечным введением аминазина (4-5 мл 2,5 % раствора). Гексенал противопоказан при нарушениях функции печени (препарат в основном метаболизируется в печени), а также выделительной функции почек, при сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочых состояниях, кислородной недостаточности, при резко выраженных нарушениях кровообращения. При непроходимости кишечника не рекомендуется наркоз гексеналом, так как он тормозит двигательную активность кишечника. Не рекомендуется применять гексеналовый наркоз при кесаревом сечении, так как препарат проходит через плацентарный барьер и может вызвать асфиксию плода. При осложнениях, связанных с применением гексенала (угнетение дыхания и нарушение сердечной деятельности), может быть применен бемегрид. Вводят также внутривенно кальция хлорид (до 10 мл 10 % раствора). Форма выпуска: по 1 г в стеклянных флаконах, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

НЕБАРБИТУРОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ПРОПАНИДИД (Рrораnididum).

              Пропиловый эфир З-метокси-4-(N,N- диэтилкарбамоилметокси) - фенилуксусной кислоты. Синонимы: Сомбревин, Ероntоl, Fаbantol, Propanidid, Рropantan, Sombrevin. Маслянистая жидкость светло-желтого света. Нерастворим в воде. Для растворения применяют специальный детергент (поверхностно-активное вещество). Пропанидид - средство для внутривенного наркоза сверхкороткого действия. Наркотический эффект после внутривенного введения развивается через 20 - 40 С. Хирургическая стадия наркоза продолжается 3 - 5 мин. Наркоз наступает без стадии возбуждения. Сознание восстанавливается через 2 - 3 мин после окончания хирургической стадии наркоза; через 20 - 30 мин действие препарата полностью проходит. Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом удобно пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных условиях и при диагностических исследованиях (биопсия, вправление вывихов, репозиция отломков костей, снятие швов, катетеризация, бронхоскопия и бронхография, удаление зубов и др.). Вводят препарат внутривенно (медленно),обычно в одном шприце с 10 процентным раствором хлористого кальция, средняя доза 5-10 мг/кг. Ослабленным больным и людям пожилого возрата вводят 3 - 4 мг/кг, взрослым - в виде 5 % раствора, пожилым и истощенным больным, а также детям - в виде 2,5 % раствора. Для продления действия можно повторить инъекции препарата (1- 2 раза); при повторных инъекциях дозу уменьшают до 2/3 - 3/4 первоначальной. Имеются данные и применении сомбревина для водного наркоза при кесаревом сечении в дозе 10 - 12 мг/кг с одновременной ингаляцией закиси азота и кислорода (в соотношении 1:1 или 2:1). Основной наркоз проводят смесью закиси азота с кислородом. При использовании пропанидида могут возникнуть гипервентиляция с последующим угнетением дыхания, тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, потливость и гиперемия по ходу вены. Пропанидид метаболизируется в печени. Продукты метаболизма выделяются почками. Препарат противопоказан при шоке, поражениях печени, недостаточности почек. Осторожность нужна при нарушениях коронарного кровообращения, декомпенсцации сердечной деятельности, выраженной гипертензии. С особой осторожностью и строго индивидуально, следует применять пропанидид у детей в возрасте до 4 лет и у лиц старше 6О лет с недостаточностью кровообращения или гипертензией. Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 10 мл (1 мл содержит 50 мг препарата), в упаковке по 5 и 10 ампул. Хранение: список Б * - Обычно в одном шприце с 10 % раствором хлористого кальция.

МИДАЗОЛАМ (Мidazolam)

              8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо [1, 5а] [1,4] бензодиазепин. Cинонимы: Флормидал, Dоrmicum, Dormonid, Flormidаl, Vеrsed. Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к бензодиазепиновым транквилизаторам (см.). Оказывает успокаивающее, противосудорожное, миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, аналгезирующих средств. Характерной особенностью мидазолама является выраженное снотворнонаркотическое (гипнотическое) действие, в связи с чем препарат применяется в основном в анестезиологической практике для премедикации, введения в наркоз и поддержания наркоза. Мидазолам вводят внутривенно и внутримышечно. Действует препарат непродолжительно. Для премедикации мидазолам вводят за 20 -30 мин до наркоза внутримышечно по 0,05 - 0,1 мг/кг. Можно использовать отдельно или в сочетании с холинолитиками и аналгетиками. Для введения в наркоз вводят внутривенно за 15 мин из расчета 0,15-0,25 мг/кг вместе с аналгетиками. Для поддержания наркоза вводят дополнительные дозы. Можно сочетать мидазолам и кетамин. При внутривенном введении мидазолама может развиться угнетение дыхания, поэтому его применение допускается только при возможности проведения ИВЛ. Не следует применять мидазолам при тяжелой миастении, недостаточности кровообращения, в первые 3 мес. беременности. Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 3 мл (15 мг в ампуле). Выпускаются также таблетки мидазолама по 15 мг, используемые в качестве транквилизирующего и снотворного средства и для премедикации.

ЭТОМИДАТ (Еtоmidate).

Этиловый эфир 1- (n-фенил-этил)-1H-имидазол-5 карбоновой кислоты. Синонимы: Гипномидат,Раденаркон, Radenarcon, Amidate, Hypnomidate и др. Средство для кратковременной внутривенной анастезии. Доза 0,2 - 0,3 мг/кг оказывает снотворное действие продолжительностью 4-5 мин. Удлинение эффекта возможно путем повторного введения (не более 2 раз). Применяют для вводного наркоза главным образом при непродолжительных вмешательствах (для диагностических целей и в амбулаторной практике) анальгетической активностью не обладает. Мало влияет на сердечнососудистую систему. Доза для взрослых составляет обычно 0,2-0,3 мг/кг. Вводят медленно внутривенно. Рекомендуется за 1-2 мин до инъекции ввести аналгетик (1-2 мг фентанила или другой анальгетик). Форма выпуска: во флаконах по 10 мл готового для инъекций раствора, содержащего 0,02 г (20 мг) этомидата, в упаковке по 5 флаконов.

МЕСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ

КОКАИН (Сосаinum).

Алкалоид, содержашийся в листьях южно-американского растения (кустарника) Еrythroxylon coca. В медицинской практике применяют кокаина гидрохлорид (Сосаini hydrochloridum). Синоним: Сосаinum hydrochloricum. Гидрохлорид метилового эфира бензоилэкгонина. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, вызывающий при нанесении на язык чувство онемения. Очень легко растворим в воде (2:1), легко - в спирте (1:2,6). Водные растворы стерилизуют тиндализацией. Для стабилизации растворов прибавляют раствор хлористоводородной (соляной) кислоты до рН 3,5 - 4,0. Кокаин - первое природное соединение, у которого обнаружена местноанестезирующая активность, т. е. способность понижать или полностью подавлять возбудимость чувствительных нервных окончаннй и тормозить проведение возбуждения по нервным волокнам. В дальнейшем было получено большое количество синтетических веществ, обладающих аналогичной активностью. Кокаин наряду с действием на чувствительные нервные окончания оказывает выраженное влияние на ЦНС. При всасывании он может вызывать эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС. При длительном применении нарушаются функции нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, дыхания; может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм). В настоящее время из-за высокой токсичности кокаин применяют ограничено. Им пользуются только изредка как поверхностным анестетиком для местной анестезии конъюнктивы и роговицы (1 - 3 % растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2 - 5 %), для анестезии пульпы зуба. Кокаин вызывает расширение зрачка и слущивание эпителия роговицы. Иногда, особенно у лиц пожилого возраста, под влиянием кокаина могут наблюдаться повышение внутриглазного давления и острый приступ глаукомы. Необходимо также учитывать, что после введения в конъюнктивальный мешок и нанесения на слизистые оболочки полости рта, носа и т. п. кокаин всасывается и может вызывать явления общей интоксикации. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата для анестезии дыхательных путей при бронхоскопии. Для уменьшения всасывания кокаина и удлинения его анестезирующего действия к его растворам обычно прибавляют раствор адреналина (на 5 мл кокаина 3 - 5 капель О,1 % раствора адреналина гидрохлорида). В связи со способностью вызывать сужение сосудов в области нанесения кокаин (в концентрации 0,2 - 1 - 2%) в прошлом включали в состав капель и мазей, применяемых при лечении ринитов, конъюнктивитов. В последние годы в связи с высоким наркотическим потенциалом кокаин для этих целей практически не применяют. В ы с ш и е д о з ы для взрослых (разовая и суточная) 0,03 г. Форма выпуска: порошок. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Отпускается с ограничениями, как и другие наркотические средства. Лекарственные средства, содержащие кокаин, отпускают только в руки врача.

АНЕСТЕЗИН (Аnaesthesinum).

Этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты. Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др. Белый кристаллиxеский порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте. Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Несмотря на более чем 100-летнее существование (синтезирован в 1890 г.; применяется с конца 90-х годов), его до сих пор относительно широко используют самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин. Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.). При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0,05 - О,1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни. Доза для взрослых: 0,3 г 3 - 4 раза в день; для детей: до 1 года - 0,02 0,04 г, 2 - 5 лет - 0,05 - О,1 г, 6 - 12 лет - 0,12 - 0,25 г. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входит в состав комбинированных таблеток и свечей (см. "Анестезол"). Анестезин и его лекарственные формы обычно хорошо переносятся. В отличие от кокаина анестезин явлений наркотической зависимости не вызывает. Хранение: анестезин и содержащие его лекарственные формы хранят с предосторожностью (список Б) в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Таблетки "Белластезин" (Таbulettae "Веllasthesinum") содержат анестезина 0,3 г и экстракта красавки 0,015 г. Таблетки "Павестезин" (Таbulettae "Раvesthesinum") содержат анестезина 0,3 г и папаверина гидрохлорида 0,05 г. Таблетки "Белластезин" и "Павестезин" назначают при гастралгиях, спазмах желудка и кишечника. Принимают по 1 таблетке 2 - 3 раза в день. Для этой же цели используют готовые таблетки следующего состава; анестезина 0,3 г, папаверина 0,02 г, экстракта красавки 0,015 г. Свечи "Анестезол" (Suppositoria "Аnaesthesolum"). Состав: анестезина О,1 г, дерматола 0,04 г, ментола 0,004 г, окиси цинка 0,02 г, основы до общей массы 2,7 г. Применяют для уменьшения болей, зуда и спазмов, при геморрое и трещинах заднего прохода. Вводят в прямую кишку по 1 - 2 свечи в день. Анестезин является составной частью препарата "Меновазин" (см. Ментол) и линимента "Спедиан" (см.). Rp.: Tab. Anaesthesini 0,3 N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Tab. "Bellasthesinum" N. 10 D.S. Пo 1 таблетке 2 - 3 paза в день Rp.: Anaesthesini 0,3 Papaverini hydrochloridi 0,02 Extr. Belladonnae 0,015 D.t.d. N. 10 in tab. S. По 1 таблетке 2 - 3 paзa в день Rp.: Ung. Anaesthesini 5 % 10,0 D.S. Hapyжное Аэрозоль "Ампровизоль" (Аеrosolum "Аmрrоvisolum"). Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D ) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Выпускается в аэрозольных баллонах с содержанием пропеллента (хладон-12). При выходе из баллона аэрозоль представляет собой непрозрачную жидкость зеленовато-желтого (до темно-желтого) цвета с характерным запахом ментола и прополиса. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических ожогах I и II степеней. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1 - 5 с, с расстояния 20 - 30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз. Препарат противопоказан при распространенных ожогах II степени, отсутствии поверхностных слоев эпидермиса. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза. Форма выпуска: по 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком. Хранение: в сухом месте при температуре не выше +35 'С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.