Водные извлечения из лекарственного растительного сырья в аптеке
Водные извлечения из лекарственного растительного сырья в аптеке
Введение
Настои и отвары -- простейшие извлечения,
не требующие ни сложной аппаратуры,
ни дорогостоящих или дефицитных
экстрагентов. С биофармацевтической
точки зрения водные извлечения обеспечивают
хорошую доступность
С целью повышения
Портативность экстрактов-концентратов
и возможность длительного
Таким образом, применение экстрактов-концентратов
взамен растительного лекарственного
сырья является одним из важнейших
путей совершенствования
Знания и умения, приобретаемые по данной теме, будут использованы при изучении курса фармацевтической химии -- анализ водных извлечений; в курсе фармакологии -- фитотерапия различных заболеваний и др.
Водные извлечения
Настои и отвары -- жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).
Недостатки экстемпоральных
Нестойкость при хранении, так как экстрагентом является вода, а ЛРС содержит микроорганизмы и ферменты.
Лекарственная форма получается нестандартной в любом случае
Требуются специальные приемы при изготовлении - измельчение, аппаратура и др.
Задерживается отпуск больному
При изготовлении водных извлечений из ЛРС нельзя пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ, так как произойдет разбавление водного извлечения.
Факторы, влияющие на процесс извлечения
лекарственный растительный настой отвар
Стандартность ЛРС
Измельченность ЛРС
Соотношение количества сырья и извлекателя
Физико-химический состав сырья
Режим экстракции (температура и время настаивания)
pH извлекателя и его природа
Влияние ферментов и микроорганизмов
Разность концентраций
Стандартность сырья
Для большинства растений в ГФ X и ГФ XI регламентируется определенное содержание действующих веществ. Например: в 1,0 травы ландыша должно содержаться 120 лягушачьих единиц действия (ЛЕД); в 1,0 травы адониса весеннего или наперстянки - 50-66 ЛЕД; в траве термопсиса по ГФ XI - 1,5% алкалоидов; в листьях мяты перечной эфирного масла не менее 1%.
Если в аптеку поступило сырье
с меньшим содержанием
Х = А x В
Б
где:
Х - количество сырья с завышенным
содержанием действующих
А - прописанное количество лекарственного растительного сырья;
Б - фактическое количество единиц действия или алкалоидов в 1 г сырья;
В - стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1,0 сырья.
Фактическое содержание сердечных гликозидов или алкалоидов обязательно указывается на этикетке штангласа.
1. Измельченность лекарственного растительного сырья
ЛРС измельчается до определенной степени по частным статьям ГФ. Как правило, листья и трава измельчаются до 5 мм. Листья толокнянки, брусники, эвкалипта - до 1 мм. Стебли, корни, корневища, коры - не более 3 мм. Цветки не измельчаются. Плоды и семена - до 0,5 мм.
Основное правило - измельчать без
остатка. Здесь подразумевается
то, что нужно брать такое
Измельченное сырье сначала отсеивают от пыли через сито с размером отверстий 0,2 мм, а потом отвешивают.
Некоторое сырье (даже кроме цветков) не измельчается - листья мяты, шалфея.
Соотношение сырья и извлекателя
Соотношение количества сырья и извлекателя зависит от активности ЛРС. Оно регламентируется общей статьей на водные извлечения в ГФ XI:
Соотношение сырья (в г) и готового водного извлечения (в мл) |
Растения, относящиеся к этой группе |
|
1 : 400 1 : 30 1 : 20 1 : 10 |
Растения группы сильнодействующих: наперстянка, термопсис и др. Валериана, горицвет, истод, ландыш, спорынья. Алтей Все остальные растения |
|
Физико-химический состав сырья
Физико-химический состав сырья влияет
на режим экстракции. Например, если
ЛРС содержит в своем составе
эфирные масла, то настаивание ведут
при плотно закрытой инфундирке, так
как они улетучиваются. Сердечные
гликозиды содержат в своем составе
сложную эфирную группировку - при
настаивании необходимо строго соблюдать
температурно-временной режим, чтобы
не разложились действующие
Режим экстракции
Водные извлечения получают настаиванием
в предварительно нагретой в течение
15 минут инфундирке. Водные извлечения
сначала определенное время настаивают
на водяной бане, а затем определенное
время при комнатной
Вид извлечения |
Режим экстракции |
||
Водяная баня, мин |
комнатная температура, мин |
||
настой |
15 |
45 |
|
отвар |
30 |
10 |
|
настой объемом > 1000 ml |
25 |
45 |
|
отвар объемом > 1000 ml |
40 |
10 |
|
настой с пометкой "Cito!" |
25 |
охлаждается искусственно |
|
Настои готовятся их рыхлого мелкого ЛРС: трава, цветки, листья. Исключение составляют корневища с корнями валерианы, так как содержат эфирные масла и длительное настаивание приведет к улетучиванию эфирных масел.
Отвары готовят из более плотного сырья: коры, корни, корневища. Исключение составляют плотные и кожистые листья толокнянки, брусники, эвкалипта - из них готовят отвары.
Отвары Cito! не готовятся, так как не происходит полного извлечения.
Значение рН экстрагента
Значение pH экстрагента особенно важно
для настоев и отваров, приготовляемых
из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление
воды способствует переводу трудно растворимых
соединений алкалоидов (комплексы с
дубильными веществами, соли трудно растворимых
органических кислот) в легко растворимые
соли алкалоидов. С этой целью добавляют
лимонную, виннокаменную и
Влияние ферментов и микроорганизмов
Ферменты и микроорганизмы активизируют
свое действие при определенной температуре
и влажности среды. Они могут
разлагать ЛФ. Чтобы это действие
свести к минимуму ЛРС должно быть
хорошо высушено. Если водное извлечение
нагревать на водяной бане при
температуре ниже 100°С, то это не
обеспечит стерильности ЛФ, т.к. споры
микроорганизмов при
Применение консервантов в водных извлечениях не оправдано, так как они губительно действуют не только на микроорганизмы, но и оказывают губительное влияние на человека.
Разница концентраций
С целью ускорения процесса извлечения
необходимо поддерживать максимально
возможным перепад концентрации
внутри и вне растительной клетки
путем периодической подачи к
кускам ЛРС более "свежих" порций
экстрагента до наступления состояния
равновесия, то есть когда концентрации
веществ в клетке и вне ее станут
одинаковыми и диффузия прекратится.
Это достигается перемешиванием
смеси ЛРС и экстрагента. Исходя
из этого, ГФ предписывает при изготовлении
настоев и отваров настаивание
ЛРС производить при
Общая технология настоев и отваров
Механизм процесса извлечения складывается
из нескольких простых процессов: диализ,
простое растворение, десорбция, механическое
вымывание и свободная
Приготовление настоев и отваров осуществляется экстрагированием растительного лекарственного сырья водой при определенном режиме настаивания. Складывается из следующих последовательных стадий:
· расчет количества воды и сырья;
· измельчение растительного
· настаивание сырья с водой;
· доведение водой до указанного объема извлечения,
· добавление лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами;
· упаковка и оформление к отпуску;
· оценка качества настоев и отваров.
Расчет количества воды и сырья
В рецепте врач обычно указывает необходимые количества сырья и водного извлечения. Если в рецепте указан только объем водного извлечения, то расчет количества сырья проводится в соответствии с указаниями статьи «Настои и отвары» ГФ СССР XI издания.
Количество воды, необходимое для обеспечения полного извлечения действующих веществ, берется с учетом коэффициента водопоглощения (Кв), приведенного в той же статье ГФ XI. Коэффициент водопоглощения показывает объем воды, удерживаемый 1 г растительного сырья фармакопейной степени измельчения после отжатия сырья в перфорированном стакане инфундирки.
Дополнительное количество воды определяют путем умножения количества сырья на Кв. В том случае, когда для растительного сырья не установлен Кв, при изготовлении водных извлечений из корней дополнительно следует брать очищенной воды в 1,5 раза больше по отношению к массе сырья; из коры, травы, цветков - в 2 раза больше; из семян -- в 3 раза.
Общий объем воды, необходимый для
приготовления требуемого количества
настоя или отвара, определяется суммированием
объема извлечения, указанного в рецепте,
и дополнительного количества воды
для компенсации адсорбции
КОЭФФИЦИЕНТЫ ВОДОПОГЛОЩЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ |
||
Наименование сырья |
Коэффициент, мл/г |
|
Кора дуба |
2,0 |
|
Кора калины |
2,0 |
|
Кора крушины |
1,6 |
|
Корни аира |
2,4 |
|
Корни истода |
2,2 |
|
Корни солодки |
1,7 |
|
Корневища змеевика |
2.0 |
|
Корневища с корнями валерианы |
2,9 |
|
Корневища с корнями кровохлебки |
1,7 |
|
Корневища лапчатки |
1,4 |
|
Листья брусники |
1,5 |
|
Листья крапивы |
1,8 |
|
Листья мать-и-мачехи |
3,0 |
|
Листья мяты |
2,4 |
|
Листья подорожника |
2,8 |
|
Листья сенны |
1,8 |
|
Листья толокнянки |
1,4 |
|
Листья шалфея |
3,3 |
|
Плоды рябины |
1,5 |
|
Плоды шиповника |
1,1 |
|
Трава горицвета |
2,8 |
|
Трава зверобоя |
1,6 |
|
Трава ландыша |
2,5 |
|
Трава полыни |
2,1 |
|
Трава пустырника |
2,0 |
|
Трава сушеницы |
2,2 |
|
Трава хвоща полевого |
3,0 |
|
Трава череды |
2,0 |
|
Цветки липы |
3,4 |
|
Цветки ромашки |
3,4 |
|
Шишки хмеля |
3,2 |
|
Измельчение сырья и его просеивание
Для приготовления настоев и
отваров лекарственное
Как правило, сырье в аптеки поступает измельченным и просеянным. Лист эвкалипта, лист сенны, спорыньи и др. измельчают в аптеке перед приготовлением для сохранения нестойких действующих веществ.
Настаивание сырья с водой
Приготовление водных извлечений состоит в том, что измельченное растительное сырье, помещенное в инфундирку, заранее прогретую в течение 15 минут на кипящей водяной бане, обливают необходимым количеством воды, перемешивают, закрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане при частом перемешивании: настои -- в течение 15 минут, отвары -- 30 минут. По истечении указанного времени извлечение снимают с водяной бани и настаивают (охлаждают) при комнатной температуре: настои -- 45 минут, отвары -- 10 минут.
Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного сырья, требующего однопланового режима экстракции, приготавливают в одной инфундирке, независимо от его гистологической структуры.
Приготовление многокомпонентных водных извлечений из растительного сырья, требующего различных условий экстрагирования, следует проводить раздельно с максимальным количеством воды, не меньшим, чем 10-кратное по отношению к лекарственному сырью и с учетом коэффициентов водопоглощения.
Процеживание и отжим сырья
После настаивания извлечение процеживают через двойной слой марли и ватный тампон, помещенный под нее в устье воронки. Затем сырье отжимают, и извлечение переносят в мерный цилиндр.
Исключение составляет настой корня алтея, который процеживают, не отжимая сырья, чтобы в извлечение попадало меньше крахмала.
Доведение водой до указанного объема извлечения
Объем извлечения обычно на 2--5 мл меньше прописанного за счет испарения, потерь и др. Недостающее количество извлечения восполняют водой, которой промывают ватный тампон для вымывания экстрактивных веществ.
Добавление лекарственных
При приготовлении жидких лекарственных форм, в состав которых входят настои и отвары из лекарственного сырья, лекарственные вещества растворяют в процеженном и охлажденном водном извлечении, после чего полученный раствор снова процеживают.
Нерастворимые в воде твердые или жидкие вещества следует вводить в водные извлечения в суспендированном или эмульгированном состоянии.
Если настои и отвары готовятся
из растительного лекарственного сырья,
то использование
Сиропы, настойки и жидкие экстракты прибавляют к готовому настою и отвару в последнюю очередь.
Упаковка и оформление к отпуску
Настои и отвары отпускают во флаконах бесцветного или оранжевого стекла соответствующей емкости, укупоривают по общим правилам. Оформление готовой лекарственной формы проводят с учетом применения, гетерогенности системы, особой чувствительности к микробной порче водных извлечения и физико-химических свойств входящих лекарственных веществ.
Хранение настоев и отваров в аптеках разрешается приказом МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. в течение 2 суток в прохладном месте. При необходимости к водным извлечениям прибавляют консерванты (нипагин, нипазол, кислоту сорбиновую и другие, разрешенные к медицинскому применению).
Оценка качества
Настоев и отваров проводится по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в объеме (приказ МЗ РФ № 305 от 16.10.97 г.).
Особые случаи приготовления водных извлечений
Настои из сырья, содержащего эфирные масла
С целью перевода в раствор максимального количества эфирного масла настои из эфиромасличного сырья (корневище с корнями валерианы, трава чабреца, лисья мята и др.) следует приготовлять в инфундирках, тщательно закрытых крышками. В равной степени не следует перемешивать содержимое инфундирки в процессе настаивания (при открытой крышке) и процеживать не остывшие извлечения.
Настои из сырья, содержащего алкалоиды
трава термопсиса
трава красавки
трава белены
трава дурмана
побеги эфедры
рожки спорыньи и др.
На процесс извлечения влияет pH извлекателя. Алкалоиды в сырье могут содержаться в виде солей и в виде оснований. Алкалоиды-соли в воде растворимы, а алкалоиды-основания - нет. Чтобы их растворить, извлекатель необходимо подкислить. Подкисление осуществляют путем добавления 0,83% раствора соляной кислоты (HCl). Кислоты берут по весу столько, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом количестве лекарственного растительного сырья.
При изготовлении водных извлечений из спорыньи хлористоводородную кислоту берут в четырехкратном количестве по отношению к массе алкалоидов, содержащихся во взятой навеске сырья. Настаивание нельзя проводить в металлических инфундирках.
Исключение:
а) Трава термопсиса не нуждается в подкислении экстрагента, так как алкалоиды находятся в ней в виде солей (проф. Муравьев).
б) Рожки спорыньи настаивают на водяной
бане 30 минут и охлаждают
Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды
· листья наперстянки
· листья ландыша
· трава адониса, и др.
Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды, должны приготовляться из сырья, по биологической активности отвечающего требованиям ГФ СССР. При настаивании необходимо строго придерживаться определенного температурного режима, поскольку сердечные гликозиды являются термолабильными веществами.
Отвары из сырья, содержащего антрагликозиды
корень ревеня
кора крушины
листья сенны
плоды жостера, и др.
Из сырья, содержащего антрагликозиды, готовят отвары, поскольку форма настоя вследствие морфолого-анатомических особенностей сырья не обеспечивает полного перехода действующих веществ. Для отвара листьев сенны необходимо полное охлаждение отвара, чтобы избежать перехода извлеченных смолистых веществ, оказывающих побочное действие.
Отвары из сырья, содержащего сапонины
корень солодки
корневище с корнями синюхи
корень сенеги, истода и др.
Из сырья, содержащего сапонины, всегда приготовляют отвары. Извлекатель должен иметь щелочную реакцию. Если в рецепте указано количество соды (NaHCO3), то ее добавляют в инфундирку к сырью и извлекателю, и с ней производится настаивание. Если в рецепте не указано количество соды, то ее добавляют в расчете 1,0 NaHCO3 на 10,0 сырья.
Отвары из сырья, содержащего дубильные вещества
кора дуба
корневища лапчатки
корневища змеевика
корневища и корни кровохлебки
корневища бадана, и др.
Из сырья, которое служит источником дубильных всегда приготовляют отвары. Дубильные вещества хорошо растворимы в горячей воде, при охлаждении они выпадают в осадок, поэтому водные извлечения процеживают сразу в горячем виде, не настаивая при комнатной температуре.
Сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов, так как образуются таннаты тяжелых металлов
Из листьев толокнянки готовят только отвары. Листья толокнянки измельчают до частиц размером не более 1 мм. Действующими веществами этого лекарственного сырья являются гликозиды (арбутина не менее 6%) и дубильные вещества пирогалловой группы.
Водные извлечения из сырья, содержащего слизистые вещества
Эти водные извлечения готовят при комнатной температуре:
· метод холодного настаивания (слизь корня алтея)
· метод взбалтывания с горячей водой (слизь семян льна; слизь айвы и др.)
По консистенции слизи представляют собой густые вязкие жидкости, которые являются гигроскопичными золями. Они несовместимы со спиртами, кислотами, щелочами, таннином и некоторыми другими веществами.
Все слизи являются природными высокомолекулярными соединениями, которые применяются в медицине как набухающие, мягчительные, обволакивающие средства в виде микстур и клизм. Некоторые слизи используют в качестве эмульгаторов (слизь крахмала, салепа). В рецептуре аптек две слизи - слизь корня алтея и слизь семян льна. Их готовят экстемпорально.
Слизи обязательно оформляются дополнительной этикеткой "хранить в прохладном месте", так как быстро подвергаются микробной порче и этикеткой "перед употреблением взбалтывать", так как система полидисперсная.
Слизь корня алтея
Корни алтея содержат 35% слизи и 37% крахмала (балластное вещество).
Особенности:
1. Готовят методом холодного
настаивания при комнатной
2. Время настаивания при
3. Водное извлечение после
4. При расчете воды и сырья
используют расходный
Расходные коэффициенты для настоя алтейного корня других концентраций по приказу МЗ РФ № 308 от 21.10.97 г. следующие:
Соотношение сырья (в г) и готового настоя (в мл) |
Расходный коэффициент |
|
1% 1 : 100 2% 2 : 100 3% 3 : 100 4% 4 : 100 5% 5 : 100 |
1,05 1,10 1,15 1,20 1,30 |
|
Расходные коэффициенты рассчитывают по формуле:
где а -- количество алтея.
Слизь семян льна
В семенах льна содержится 6% слизи и 35% жирного масла. Слизь находится в эпидерме семяной оболочки, и она извлекается очень быстро. Жирные масла являются балластным веществом, они могут прогоркать и придавать лекарственной форме нехороший неприятный вкус и запах. Чтобы этого не произошло, нельзя использовать измельченные семена, чтобы не извлекались жирные масла.
Слизь готовят 1:30, если не указано иное соотношение. При расчете воды Кр, Кв не используют, так как сырье воду не поглощает.
Слизь получают путем взбалтывания семян с горячей водой (не менее 95°С), при этом флакон должен быть значительно большего объема, качественно укупорен, и чтобы вода долго не остывала флакон заворачивают в полотенце. Взбалтывают ручным способом в течение 15 минут. После взбалтывания слизь процеживают через два слоя марли во флакон для отпуска.
Добавление лекарственных
Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в готовой слизи. Нерастворимые в воде лекарственные вещества вводят по типу суспензий с готовой слизью. Жидкие лекарственные средства вводят по алгоритму.
Приготовление настоев и отваров из экстрактов-концентратов
В настоящее время для ускорения
приготовления настоев и
При приготовлении экстрактов-
Отсутствие в этих экстрактах балластных веществ повышает совместимость водных извлечений с лекарственными веществами различной физико-химической природы.
Преимущества изготовления настоев и отваров из экстрактов-концентратов состоят также в том, что упрощается и ускоряется (до 5--10 минут) технология, повышается устойчивость к микробной порче, водные извлечения содержат определенное количество действующих веществ.
Промышленностью выпускаются экстракты-
Жидкие экстракты-концентраты
Сухие концентраты представляют собой
высушенные спиртоводные извлечения из
растительного сырья. В них содержание
действующих веществ равно
Приготовление водных извлечений с использованием сухих экстрактов-концентратов осуществляется по правилу приготовления жидких лекарственных форм с использованием сухих веществ:
· при расчете % сухих водорастворимых веществ учитывают и сухой экстракт-концентрат, так как он растворим в воде.
· сухие экстракты-концентраты
растворяют в воде в первую очередь
независимо от списка других веществ,
так как для растворения
Жидкие экстракты-концентраты - добавляются,
как и галеновые препараты, в
последнюю очередь, т.к. он содержит
20 - 40 % спирта. При расчете воды необходимо
вычесть объем жидкого
При этом можно использовать концентрированные растворы лекарственных веществ и отмеривать их с помощью бюреточной установки.
Перечень экстрактов-

- Водные и термические процедуры
- Водные мир (ресурсы) Смоленской области
- Водные млекопитающие. Их охрана. Лимитирующие факторы
- Водные объекты Украины
- Водные пути России
- Водные растворы,электролиты
- Водные ресурсы
- Водно-питьевой режим, минеральный баланс в покое и при физической нагрузке. Контроль за массой тела
- Водно-питьевой режим, минеральный баланс в покое и при физической нагрузке. Контроль за массой тела
- Водно-солевой обмен
- Водно-солевой обмен
- Водно-физические свойства горных пород и их показатели
- Водно – химический режим котла
- Водные виды спорта. Плавание