Азитромицин

МИНИСТЕРСТВО  ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ

НАЦИОНАЛЬНЫЙ  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Курсовая работа на тему:

«Азитромицин»

 

 

 

 

 

 

 

Выполнил:

студент V/Ф-8

Стародубец  И.А.

 

 

 

 

Харьков-2012

 

Содержание:

 

1. Международное наименование. Групповая принадлежность. Торговые названия. Категори отпуска........................................………………………3

2. Основные фармакологические эффекты……….......……………………3

3. Показания к применению ………………..................................…………7

4.Противопоказания……..............……………………..……………………8

5.Побочное действие………………………………………………..…8

6. Лекарственные формы в которых выпускается препарата.……………9

7.Клинические критерии эффективности препарата.................................10

8.Клинические критерии безопасности (переносимости) препарата.......12

9. Взаимодействие с препаратами других групп, едой, алкоголем…......15

10. Особенности применения азитромицина различным категориям больных..........................................................................................................15

10.1. При беременности….…………………………………………...……15

10.2.В педиатрии……………………………………………………..…….17

10.3.Пациентам пожилого возраста………………………………..….…..18

11.Информация  для врача.............................................................................18

12.Информация для пациентов……………………………………………20

Список литературы…………………………………………………………22

 

 

 

 

 

1. Международное наименование. Групповая принадлежность. Торговые названия. Категори отпуска.

Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов. Разработан фармацевтической компанией Pliva (Хорватия). Получен путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода. Кольцо превращается в 15-атомное, переставая при этом быть лактонным. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата - в 300 раз по сравнению с эритромицином.

Международное наименование:

Азитромицин (Azithromycin)

 
Групповая принадлежность:

Антибиотик,  азалид

 

Торговые названия: Азитромицин, Азитрокс, Азицид, Зетамакс, Зитролид, Зи-фактор, Хемомицин,  Азивок,  Азитроцин,  Зимакс,  Зитролит, Сумазид, Сумамед, Сумамед форте.

Категори отпуска: Данный препарат отпускается по рецепту врача.

2. Основные фармакологические эффекты.

Спектр антимикробного действия всех макролидов одинаков. Хотя характер действия макролидов в основном бактериостатический, азитромицин, создающий  высокие концентрации в тканях, проявляет  бактерицидную активность в отношении ряда возбудителей: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Азитромицин высокоактивен  в отношении вероятных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей: пневмококка (МПК 0,03–0,12 мкг/мл), микоплазмы (МПК 0,001–0,01 мкг/мл), хламидии (МПК 0,06–0,25 мкг/мл), гемофильной палочки (МПК 0,25–1 мкг/мл), моракселлы (МПК 0,03–0,06 мкг/мл), стафилококка (МПК 0,06–0,5 мкг/мл), легионеллы (МПК 0,5 мкг/мл).

Азитромицин стоит  на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включая  их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2–8 раз. При концентрации 1 мкг/мл азитромицин подавляет рост 100%, эритромицин — 16%, а рокситромицин — 5% штаммов H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), приводящая к гибели 99,9% штаммов гемофильной палочки, для азитромицина составляет 4 мкг/мл, для эритромицина — 16 мкг/мл, для рокситромицина — 64 мкг/мл.

Хотя по активности в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и легионелл in vitro азитромицин  стоит на втором месте после кларитромицина, in vivo его активность в отношении этих внутриклеточных патогенов превышает активность других макролидов из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки. МБК (минимальная бактерицидная концентрация) азитромицина в отношении C. pneumoniae варьирует от 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин.

Для азитромицина характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды.

Это обусловлено  необратимыми изменениями рибосом  возбудителя, ведущими к блокированию транслокации. Азитромицин  обладает и суб-МПК-постантибиотическим эффектом — влиянием на микроорганизмы после воздействия субингибирующих концентраций антибиотика. Под влиянием концентраций этих препаратов даже ниже МПК микроорганизмы, в том числе обычно резистентные к ним (синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, по продолжительности которого превосходит кларитромицин.

Азитромицин обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием. Макролиды повышают активность Т-киллеров. В частности, установлено усиление киллинга хламидий под действием азитромицина. Макролиды накапливаются в нейтрофилах, моноцитах и макрофагах, усиливают их миграцию в очаг воспаления, повышают их фагоцитарную активность, стимулируют секрецию интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-4. Макролиды влияют на окислительные реакции в фагоцитах (повышают продукцию супероксида нейтрофилами) и способствуют их дегрануляции. Азитромицин, кроме того, ускоряет апоптоз нейтрофилов после ликвидации патогена. После санации очага инфекции макролиды повышают продукцию противовоспалительного цитокина (интерлейкина IL-10) моноцитами, уменьшают выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) моноцитами и лимфоцитами, снижают образование высокоактивных соединений кислорода (NO) и медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, что способствует прекращению воспалительной реакции. Противовоспалительное действие проявляется даже при субтерапевтических концентрациях макролидов и сравнимо с эффектом нестероидных противовоспалительных средств. С ним связано уменьшение под действием макролидов гиперреактивности дыхательных путей, всегда сопровождающей бронхолегочные инфекции.

Отличительной чертой действия азитромицина является стимуляция "оксидативного взрыва" в макрофагах - потребления кислорода, необходимого для получения энергии  и осуществления функций макрофагов. Этот эффект достаточно длительный и обеспечивает активацию фагоцитов, но угасает вовремя, не вызывая повреждения клеток хозяина и, что очень важно, эпителия бронхов. Эта так называемая "ранняяреакция" иммуномодуляции присуща только азитромицину.

    

Основные эффекты иммуномодуляции инфекционного процесса азитромицином. Слева - ранняя фаза, в середине - антибиотическое действие, справа - поздняя фаза

 

 

 

Микробная резистентность

Азитромицин не эффективен в отношении микроорганизмов, природно-устойчивых к эритромицину При формировании приобретенной устойчивости к азитромицину после прекращения контакта с антибиотиком со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к макролидам внутригрупповая перекрестная. Перекрестная устойчивость с макролидами наблюдается также у линкозамидов. 90–95% госпитальных штаммов пневмококка, резистентных к пенициллину, устойчивы и к макролидам. Метициллин-резистентные штаммы стафилококка устойчивы ко всем макролидам. В отличие от грамположительных микроорганизмов, не выявлено развития приобретенной устойчивости к макролидам у H. influenzae, M. catarrhalis и внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл).

3.Показания к применению

·  Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, ангина, ларингит, синусит, средний отит);

·  Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронической обструктивной болезни, интерстициальная альвеолярная пневмония, атипичная пневмония).

·  Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма, боррелиоз), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, скарлатина.

·  Инфекции мочеполовой системы, в т.ч. передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит).

·  Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

·  Получены данные, что назначение азитромицина при первичном сифилисе в дозе 500 мг в день в течение 10 дней или по 500 мг через день до общей дозы 3 г. сопровождается более быстрой, чем при применении бензилпенициллина и эритромицина, положительной динамикой.

·  Азитромицин способен вызвать эрадикацию U.urealyticum из мочеполового тракта мужчин, включая 10% устойчивых к тетрациклину изолятов.

·  Другие заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами.  
Некоторые специалисты советуют использовать этот препарат как резервный для терапии инфекционных заболеваний на фоне СПИДа.

 

4.Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Беременность (может применяться  в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает  риск, существующий всегда при использовании  любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации.

5.Побочное действие

Нежелательные реакции при применении азитромицина развиваются редко. Как правило, они проявляются умеренно выраженными  реакциями со стороны желудочно-кишечного  тракта в виде болей, тошноты, диареи и в подавляющем большинстве случаев не требуют преждевременной отмены препарата. По данным нескольких контролируемых исследований, частота диспептических и диспепсических расстройств при назначении азитромицина составляет 6-9%. В очень редких случаях могут отмечаться головные боли, аллергические реакции, изменения активности печеночных ферментов. При длительном назначении азитромицина в дозе 600 мг/день больным со СПИДом отмечены нарушения слуха.

Анализ большого количества работ, связанных с изучением  переносимости азитромицина у детей, свидетельстует о том, что общая частота развития у них нежелательных реакций так же, как и у взрослых, составляет около 9%. Наиболее часто - более чем у 5% детей - отмечались легкие или умеренные боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Реже наблюдались другие желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, анорексия, желтуха, гастрит, энтерит. У отдельных детей отмечались головные боли, головокружения, кожные реакции (сыпь, мультиформная эритема). Иногда после приема суспензии во рту сохраняется горьковатое послевкусие.

 

6.Лекарственные формы в которых выпускается препарат

Лекарственная форма	Количество  действующего вещества	Торговые  марки
лиофилизат  для приготовления раствора для  инфузий	500 мг	«Сумамед»
капсулы	250 мг	распространённая  форма
	500 мг	«Азитрокс», «Азитрал», «Зитролид форте»
таблетки, покрытые оболочкой	125 мг	«Зитроцин», «Сумамед»
	250 мг	«Азицид», «Зитроцин»
	500 мг	«Азитровид», «Азицид», «Зитроцин», «Зи-фактор», «Сумамед», «Сумамокс», «Хемомицин»
гранулы для  приготовления суспензии для приема внутрь	100 мг / 5 мл	«Сумамокс»
	200 мг / 5 мл
порошок для  приготовления суспензии для  приема внутрь	100 мг / 5 мл	«Сумамед», «Хемомицин»
	200 мг / 5 мл	«Зитроцин», «Сумамед форте», «Хемомицин»
порошок для  приготовления суспензии длительного действия для приема внутрь	2 г	«Зетамакс ретард»

 

 

 

7.Клинические критерии эффективности препарата.

У пациентов с острыми  тонзиллофарингитами при назначении азитромицина происходит более быстрое  исчезновение клинических симптомов  и улучшение общего состояния, чем при применении феноксиметилпенициллина. В то же время в рандомизированном исследовании Portier и соавт. (1997)  установлено, что 5-дневный курс азитромицина при тонзиллофарингите у взрослых уступает по эффективности как 3-дневному его приему, так и феноксиметилпенициллину, принимаемому 10 дней. Фармакоэкономический анализ свидетельствует о преимуществах азитромицина, применяемого при тонзиллофарингитах в течение 3 дней, по сравнению с 10-дневным курсом рокситромицина, с точки зрения критерия стоимость-эффективность.

Высокая эффективность азитромицина у больных с инфекциями нижних отделов дыхательных путей подтверждена результатами многочисленных контролируемых клинических исследований. При применении азитромицина отмечены более быстрая нормализация температуры тела, исчезновение лейкоцитоза и субъективное улучшение.

Как отмечалось выше, C.pneumoniae может играть роль в развитии атеросклероза и, на этой почве, ишемической болезни сердца. Учитывая высокую активность азитромицина против данного микроорганизма и способность создавать высокие внутриклеточные концентрации, в настоящее время планируется проведение широкомасштабных исследований препарата у больных, перенесших инфаркт миокарда.

У пациентов  из группы плацебо с высоким титром антител к C.pneumoniae риск осложнений был в 4 раза выше, чем у лиц без антител. В то же время прием азитромицина приводил к снижению частоты осложнений до уровня больных без антител, независимо от других факторов риска (курение, сахарный диабет), а также от того, был ли назначен аспирин.

 

8.Клинические критерии безопасности(переносимости) препарата.

Азитромицин, как и вообще макролиды, относится к наименее токсичным антибиотикам [1, 9, 11]. Общая  частота развития побочных эффектов азитромицина — около 9% (при использовании эритромицина — 30–40%, кларитромицина — 16%). Частота побочных эффектов азитромицина, требующих отмены препарата, составляет в среднем 0,8%.

Данные метаанализа исследований, проведенных в Западной Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, показали, что с азитромицином связана достоверно более низкая частота нежелательных эффектов, чем с препаратами сравнения при лечении как взрослых, так и детей (7,6% и 8,7% для азитромицина, 9,8% и 13,8% для других антибиотиков). Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,1–1,3% больных, получавших азитромицин, и у 1–2,6% больных, получавших препараты сравнения.

Безопасность азитромицина изучалась также в 46 исследованиях, проведенных в Центральной и  Восточной Европе. В них были включены 2650 взрослых и 1006 детей, получавших азитромицин, и 831 взрослый и 375 детей, получавших эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, джозамицин, феноксиметилпенициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, доксициклин или ципрофлоксацин. Нежелательные эффекты были отмечены у 5,3% взрослых и 7,2% детей, получавших азитромицин, и у 14,9% взрослых и 19,2% детей, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,09% взрослых и 0,4% детей, получавших азитромицин, и у 2,3% взрослых и 2,1% детей, получавших другие антибиотики.

В других 15 исследованиях  участвовали 1616 больных, получавших азитромицин, и 1613 больных, получавших рокситромицин, кларитромицин, амоксициллин, ко-амоксиклав или цефаклор. Нежелательные эффекты  были отмечены у 10,5% пациентов, получавших азитромицин, и у 11,5% пациентов, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,4% пациентов, получавших азитромицин, и у 2,1% пациентов, получавших препараты сравнения.

В клиническом исследовании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4% больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9%) — ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин [16].

Со стороны желудочно-кишечного  тракта нежелательные явления при  применении азитромицина встречаются  в 6–9% случаев, кларитромицина — в 12%, эритромицина — в 20–32%. При лечении азитромицином легкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея отмечались у 5% детей (при приеме эритромицина и других 14-членных макролидов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, диарея встречается значительно чаще).

Гепатотоксическое действие нехарактерно для азитромицина,

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной  и сердечно-сосудистой систем нетяжелые  и встречаются в менее чем 1% случаев.

В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками, дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Аллергические реакции на азитромицин и другие макролиды встречаются очень  редко (менее 1% случаев) и, как правило, ограничиваются кожными проявлениями. В то же время на пенициллины они развиваются у 10%, а на цефалоспорины — у 4% больных. Перекрeстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами отсутствует, но отмечается перекрeстная аллергия с другими макролидами.

Азитромицин противопоказан лишь при повышенной чувствительности к макролидам, печеночной недостаточности, в первом триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.

Взаимодействие  на уровне биотрансформации в печени наиболее клинически значимо для  эритромицина, олеандомицина, кларитромицина и джозамицина, в меньшей степени — для рокситромицина и мидекамицина и нехарактерно для азитромицина, диритромицина и спирамицина. При использовании макролидов у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450, может замедляться их элиминация. Это приводит к увеличению концентрации этих лекарств в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов. При этом, в частности, усиливается противосвертывающий эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола, фениндиона, этила бискумацетата), нефротоксическое действие иммунодепрессантов (циклоспорина и такролимуса), увеличивается длительность действия глюкокортикоидов, повышается риск развития рабдомиолиза под действием статинов, частота побочных эффектов дизопирамида, антагонистов кальция (нифедипина и верапамила), бромокриптина, противовирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, снотворных и противосудорожных средств (карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), транквилизаторов (мидазолама, триазолама, зопиклона), повышается плазменный уровень цизаприда, пимозида, антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола, эбастина). Это может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков. Макролиды (кроме азитромицина и мидекамицина) вызывают повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови (на 10–50%) и теофиллиновую интоксикацию.

В связи с  тем, что азитромицин не является ингибитором цитохрома Р-450, он не взаимодействует с теофиллином, снотворными и противосудорожными средствами, транквилизаторами, непрямыми антикоагулянтами, антигистаминными препаратами .Это достоверно подтверждено в специально проведенных контролируемых исследованиях.

 

9. Взаимодействие с препаратами других групп, едой, алкоголем.

Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол —  усиливают действие (синергизм), линкозамиды  — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

10.Особенности применения азитромицина раличным категориям больных.

10.1. При беременности

Азитромицин является единственным из полусинтетических  макролидов, отнесенным к категории безопасности «В» при беременности (т.е. относится к препаратам, для которых не выявлено риска неблагоприятного воздействия на плод у животных, но адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин проведено не было). Следует отметить, что уже через несколько лет от момента появления в клинической практике азитромицин начал широко применяться для лечения инфекций у беременных женщин. Так, по результатам 4-летнего ретроспективного исследования применения антимикробных препаратов у 17732 беременных женщин, которые были представлены W.H. Taft с соавт. на ежегодной конференции Общества по инфекционным болезням в акушерстве и гинекологии в 2002 г., азитромицин для лечения инфекций во время беременности назначался в 8% случае. Большинство пациенток (836 женщин) получали препарат на поздних сроках беременности, 488 пациенток — во втором триместре и 143 пациентки — в первом триместре беременности. 
        Согласно результатам нескольких фармакокинетических исследований азитромицина у беременных азитромицин лишь в небольшой степени поступает к плоду, что дает основания предполагать его недостаточную эффективность для лечения внутриутробных инфекций у плода. Но, с другой стороны, плацентарный барьер предотвращает значимое воздействие препарата на плод при лечении инфекций у матери.

В большинстве  исследований азитромицина при лечении  инфекций у беременных женщин изучалась не только эффективность и переносимость данного препарата беременными женщинами, но и безопасность его применения для плода и новорожденного. Описания отдельных случаев, результаты РКИ и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка, при этом частота врожденных аномалий развития не превышала ожидаемого уровня в популяции (1-3%).

В единственном на настоящий момент проспективном  исследовании безопасности применения азитромицина во время беременности, выполненном в рамках Канадской программы оценки риска неблагоприятных воздействий во время беременности Motherisk Program, было проведено сравнение частоты врожденных аномалий развития у новорожденных и других неблагоприятных исходов беременности (спонтанных абортов и абортов по медицинским показаниям) в трех группах сравнения. Первую группу составили пациентки с инфекциями, принимавшие азитромицин во время беременности (n=123); вторую (n=123) — пациентки с аналогичными инфекциями, принимавших другие антибиотики (эритромицин, амоксициллин, клиндамицин, кларитромицин), а третью (n=123) — беременные женщины, которые не имели симптомов инфекций и не получали антимикробных препаратов. При анализе данных не было выявлено значимых различий по частоте возникновения серьезных врожденных аномалий в трех сравниваемых группах (3,4%, 2,3% и 3,4%, соответственно). Несмотря на то, что число пациенток, включенных в данное исследование, было небольшим, проспективный характер наблюдения и использование контрольных групп существенно повышают доказательную ценность его результатов. 
        Таким образом, для азитромицина на настоящий момент имеется достаточная доказательная база, подтверждающая безопасность его использования при беременности. 
 
        10.2.В педиатрии

Азитромицин детский  отличается от взрослого только дозировкой. Применяется он в педиатрической практике с 6 месяцев ( правильнее сказать, с веса ребенка в 10 кг – это может быть и 8 месяцев, и год, раньше не рекомендуется). Дозировки, как и у всех антибиотиков, особенно у маленьких детей – в мг/ на кг веса ребенка. Плюсом применения азитромицина является его употребление, независимо от формы выпуска, один раз в сутки, что очень удобно для детей. 

10.3.Пациентам пожилого возраста.

У пациентов  пожилого возраста фармакокинетика  макролидов существенно не меняется и коррекции режима дозирования  у них не требуется.

 

11.Информация для врача

Азитромицин характеризуется  более высокой кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), чем другие макролиды, которые частично инактивируются под действием соляной  кислоты желудка. Все макролиды  хорошо растворяются в липидах и хорошо абсорбируются из кишечника, но частично подвергаются биотрансформации первого прохождения. Биодоступность азитромицина 37%, у других препаратов этой группы она колеблется от 10 до 68%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после приема внутрь составляет 0,3–0,62 мкг/мл и достигается через 2,5–2,9 ч (после приема 500 мг максимальная концентрация 0,41–0,5 мкг/мл создается через 2,2 ч). После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик (нередко превышающий первый) обусловлен способностью макролидов накапливаться в желчи с последующим повторным всасыванием из кишечника. После внутривенной капельной инфузии в течение 1 ч концентрация азитромицина в крови достигает 3,6 мкг/мл, снижаясь через 24 ч до 0,2 мкг/мл.

Степень связывания азитромицина с белками плазмы относительно невелика и варьирует от 7% (при  концентрации 1–2 мкг/мл) до 51% (при концентрации 0,02–0,1 мкг/мл). Как известно, чем меньше степень связывания лекарства с  белком, тем больше его активная концентрация и тем скорее оно покидает сосудистое русло, проникая в ткани. Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани, накапливаясь в них, о чем свидетельствует большой объем распределения — 31,1 л/кг. AUC0–24 азитромицина 4,3 мкг´ч/мл. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создает самую высокую тканевую концентрацию (в десятки и сотни раз превышающую сывороточную, в большинстве тканей от 1 до 9 мкг/г), поэтому уровень его в плазме крови низкий. Азитромицин обнаруживается в высоких концентрациях в лeгких, мокроте, альвеолярной жидкости. Через 48–96 ч после однократного приeма 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 195–240 раз, в лeгочной ткани — более чем в 100 раз, а в бронхиальном секрете — в 80–82 раза превышает сывороточную.

У азитромицина самый длинный Т1/2 (после первого  приема 10–14 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приeма — 14–20 ч, от 24 до 72 ч — 35–55 ч, при многократном приeме — 48–96 ч, в среднем 68–71 ч), что позволяет назначать антибиотик только один раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется в течение 5–7 дней после отмены (эритромицина — 1–3 дня). Азитромицин частично подвергается биотрансформации в печени (известно 10 его метаболитов), а 50% дозы выводится с желчью в неизменeнном виде. Небольшая часть дозы (у азитромицина — 6% пероральной и 11–14% внутривенной дозы) выделяется с мочой.