Ирина Эланс

Автор который поможет с любыми образовательными и учебными заданиями

Медико-біологічні властивуості емульсій

Міністерство охорони здоров'я України

Вінницький національний медичний університет

імені М.І.Пирогова

Курсова робота

з аптечної технології лікарських засобів

Тема: Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти емульсій

Виконавець:

Студентка 52 групи 3-го курсу

фармацевтичного факультету

Мойсеенко Анна

Керівник:

Голод Альона Сергіївна

МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВЯ УКРАЇНИ

Вінницький національний медичний університет

імені М.І.Пирогова

Затверджено

Зав.кафедри фармації

доц.Бобрук В.П

Завдання

до курсової роботи

з аптечної технології лікарських засобів

Студентки 3-го курсу 52 групи фармацевтичного факультету

Тема: Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти емульсій

Дата видачі завдання

Термін здачі курсової роботи

Керівник курсової роботи:

Завдання отримав:

Вінниця,2012 р.

Зміст

Вступ…………………………………………………………………………………5

Актуальність теми…………………………………………………………………..9

Огляд літератури

Розділ 1 Характеристика емульсій та компонентів які входять до її складу…10

Емульсії,класифікація емульсій………………………………………………... 10
Методи визначення типу емульсій……………………………………………..12
Емульсії як дисперсні системи………………………………………………….13
Емульсії як лікарська форма………………………………………………........15
Біодоступність лікарських речовин із емульсій………………………………18

Розділ 2 Емульгатори та їх класифікація……………….………………………22

2.1Гідрофільно-ліпофільний баланс………………………………………………24

2.2Іоногенні емульгатори………………………………………………………….25

2.3Неіоногенні емульгатори……………………………………………………….27

2.3 Амфотерні емульгатори……………………………………………………….29

ПРАКТИЧНА ЧАСТИНА

Розділ 3 Технологія приготування масляних і сім’яних емульсій,додавання лікарських речовин до сім’яних та олійних емульсій,емульсії ефірних масел та інших рідких препаратів

3.1 Приготування сім’яних емульсій…………………………………………….30

3.2Приготування масляних емульсій……………………………………………34

3.3 Емульсії ефірних масел та інших рідких препаратів……………………….35

3.3Випадки нераціональності в прописах емульсії…………………………….40

4.3Відпуск і зберігання емульсій………………………………………………..43

ВИСНОВКИ ТА РЕКОМЕНДАЦІЇ…………………………………………….45

СПИСОК ЛІТЕРАТУРИ………………………………………………………..46

ДОДАТКИ……………………………………………………………………….47

Вступ

Емульсії - однорідні по зовнішньому вигляду лікарські форми, що складаються з взаємно нерозчинних тонко дисперсних рідин, призначені для внутрішнього, зовнішнього чи парентерального застосування. Розмір часток (крапельок) дисперсної фази в емульсіях коливається в межах від 1 до 50 мкм (мікронів). Але можуть бути приготовлені і більш високодисперсні системи.

До позитивних якостей емульсій можна віднести наступні:

1. Можливість сполучати в одній лікарські формі рідини, що не змішуються, що дуже важливо для точності їхнього дозування;

2. З роздробленням речовини збільшується його вільна поверхня. Збільшення поверхні дисперсній олії сприяє більш швидкій дії лікарських речовин, розчинених у дисперсній фазі, а також прискорюється процес гідролізу жирів ферментами шлунково-кишкового тракту, що веде до більш швидкого терапевтичного ефекту.

3. В емульсіях є можливість зм'якшити подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка деяких лікарських речовин.

4. Є можливість маскувати неприємного смак і запах жирних і ефірних олій, смол, бальзамів і деяких лікарських засобів. Полегшується прийом в’язких олій, що погано дозуються.

Емульсії є цінними ліками в дитячій фармакотерапії.

Поряд з позитивними сторонами, емульсії не позбавлені й окремих недоліків, що полягають у наступному:

- мала стійкість, вони швидко руйнуються під впливом різних факторів (світло, температура, присутність електролітів і ін.);

- емульсії є сприятливим середовищем для розвитку мікроорганізмів;- відносна тривалість приготування, тому що при цьому вимагаються відповідні прийоми, практичний досвід і умови;

- необхідність застосування емульгаторів, щоб удержати фазу в диспергованому стані.

У зв'язку з тим, що емульсії являють собою дисперсну хитливу систему, що легко руйнується під впливом різних факторів, тому їх готують тільки на нетривалий термін.

Дві рідини, що не змішуються, можуть утворити два типи емульсій в залежності від того, яка з рідин буде перетворена в дисперсну фазу і дисперсійне середовище.

ЕМУЛЬСІЇ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ЗАСТОСУВАННЯ (лат. emulsiones ad usum paranteralem) — однорідна на зовнішній вигляд лікарська форма, виготовлена із взаємно нерозчинних тонкодиспергованих рідин, призначених для парентерального застосування, які служать забезпеченням енергетичних ресурсів організму, транспорту корисних речовин до органів та тканин. За складом належать до субстратовмісних ЛП для парентерального живлення організму в критичних ситуаціях. Емульсії — кінетично нестійкі системи, їх стабільність залежить від щільності, в’язкості середовища, а також від швидкості осідання та розміру часток. Тому емульсії для парентерального застосування потребують тонкого диспергування дисперсної фази з метою виключення емболії при введенні в русло крові; не повинні мати ознак розшарування. Агрегативна стійкість забезпечується наявністю заряду на поверхні часток, сольватним шаром, оболонкою з ВМС або ПАР навколо часток дисперсної фази. Важливим аспектом в/в емульсій є швидкість вивільнення лікарських речовин із дисперсної системи, на яке суттєво впливає їх здатність до дифузії, коефіцієнт їх розподілу, розмір часток (до 40 мкм, визначається методом мікроскопії) та в’язкість масляної фази.

У зв’язку з можливістю інфікування організму до вихідних матеріалів, умов приготування і готової продукції для парентерального введення висуваються особливі вимоги: висока чистота, апірогенність, відсутність механічних включень, стерильність, стабільність, ізотонічність, ізоіонічність, ізогідричність, реактогенність, певна іонна сила та в’язкість відповідно до в’язкості крові.

Значне місце при парентеральному живленні належить інфузійним препаратам, до складу яких входять жири (енергетична цінність понад 38 кДж/г або 9 ккал/г). Рослинні жири і фосфоліпіди містять значну кількість незамінних поліненасичених жирних кислот (лінолеву, ліноленову, арахідонову), які виконують важливу роль в обмінних процесах, складають постійні структурні елементи клітинних мембран (мембранні ліпіди), є попередниками простагландинів. До складу рослинних жирів входять також жиророзчинні вітаміни А, D, E, K. Низка жирових основ містить рослинні олії: соєву, оливкову, кунжутну, бавовникову, соняшникову. Водні розчини гліцерину та сорбіту в жирових емульсіях для парентерального застосування забезпечують їх осмолярність та підвищують стійкість. Стабілізація емульсій здійснюється за рахунок додавання емульгаторів, найчастіше — фосфоліпідів, виділених з яєчного жовтка, мозку великої рогатої худоби, соняшника, сої. Склад емульгатора підбирається залежно від складу емульсії й концентрації нейтральних ліпідів, що містять фосфатидилхолін, сфінгомієлін, фосфатидилетаноламін, фосфатидилсерин. Крім фосфоліпідів рослинного та тваринного походження, використовують неіонні ПАР (блоксополімери пропілен- та етиленоксиду, ефіри поліоксиетилену та сорбітану), похідні холевої кислоти, вищих жирних кислот (олеїнової, стеаринової, пальмітинової, лінолевої, ліноленової, міристинової) або їх фізіологічно прийнятних солей, середньоланцюгових жирних кислот (напр. каприлової, капронової), основних аміноксилот (L-лізину). Обов’язковою умовою є відсутність у складі емульгаторів речовин із високою гемолітичною активністю. Оптимальний розмір часток емульсії для парентерального годування 0,8–1,0 мкм, що досягається шляхом їх механічного та ультразвукового диспергування. При диспергуванні важливе значення має вибір кількості емульгатора, порядок змішування складових, рН системи та температурний режим приготування емульсій. Для стерилізації емульсій найчастіше використовують термічний метод та ультрафільтрацію. Останній є більш прогресивним.

Медичною промисловістю виробляються й широко використовуються в лікувальній практиці такі ЛП, як Інтраліпід (Швеція), Ліпофундин (Німеччина, Фінляндія), Веноліпід (Японія), Ліпозин (США) та ін. Львівською науковою школою (професор Ф.А. Жогло зі співавторами) розроблений препарат Ліпідин, що є 20% емульсією олії соняшникової, стабілізованою 1% рослинним фосфатидилхоліном. Особливу групу складають жирові емульсії, що містять різні АФІ, які здатні доставляти в певні органи та тканини «ультраемульсії». Вони здатні проходити крізь гематоенцефалічний бар’єр, вибірково накопичуватися в гліобластомі і саркомі (напр. жиророзчинний цитостатик); з їхньою допомогою можна доставляти в тканини транквілізатори, вітаміни та інші лікарські речовини. Широкого використання в медичній практиці набули емульсії антигемолітичної дії, що знижують гемоліз еритроцитів. Максимальну антигемолітичну активність мають ЛП, до складу яких входить 60–65% фосфатидилетаноламіну, одержаного зі спинного мозку великої рогатої худоби. Для лікування гемолітичних явищ використовують амінофосфатид, що містить до 3% жирової емульсії фосфоліпідів і здатний затримувати гемоліз на 95–100%. Значного поширення набули також емульсії на основі фторвуглецевих сполук, які призначені для перенесення кисню в організмі. На основі цих емульсій запропоновані ЛП для кровозаміщення, в яких емульгатором є комплекс фосфоліпідів (20% фосфатидилетаноламіну, 60% фосфатидилхоліну та 20% холестерину). Емульсії перфторвуглеводів успішно використовуються при лікуванні кардіоплегії, операціях на відкритому серці, регіональній перфузії кінцівок, кровозаміщенні та лікуванні геморагічного шокового стану.

Нормативна документація на інфузійні ЛП для парентерального живлення містить такі розділи: опис, якісне визначення, прозорість, колір, механічні включення, стерильність, пірогенність, токсичність, осмолярність, реактогенність (для високомолекулярних розчинів), об’єм наповнення, кількісне визначення, маркування та упаковку.

Актуальність теми

В аналізі все більшого розвитку набуває тенденція до створення зручних, експресних, екологічно безпечних та високоточних методик визначення гідрофобних органічних сполук, якими є значна частина продукції фармацевтичної та косметичної промисловості, а також методик аналізу якості продуктів харчування. Ці питання виявились однією з основних передумов використання водноміцелярних розчинів поверхнево-активних речовин (ПАР) та ПАРстабілізованих мікроемульсійних та емульсійних систем як середовищ для проведення аналітичних реакцій. В основі більшості таких методик лежить солюбілізація або емульгування визначуваних гідрофобних сполук міцелярними або емульсійними системами, що можуть розглядатись як екобезпечна альтернатива токсичним органічним розчинникам, які традиційно використовуються при визначенні гідрофобних органічних сполук.

Однак, в даний час у літературі відсутня загальна теорія, що дозволяє кількісно прогнозувати хіміко-аналітичні властивості органічних сполук та протікання хімічних реакцій в ПАРстабілізованих емульсійних системах. Залишаються відкритими питання практики використання емульсій у титриметричному та спектрофотометричному аналізі. Відсутні систематичні дані про вплив різних факторів на параметри атомноабсорбційного визначення металів. Тому розробка практичних підходів та теоретичних рекомендацій по створенню оптимізованих ПАРстабілізованих емульсійних систем для титриметричного, спектрофотометричного та атомно-абсорбційного визначення високогідрофобних органічних сполук є актуальною задачею.

Розділ 1. Характеристика емульсій та компонентів які входять до її складу

1.1Емульсії,класифікація емульсій

Емульсіями називаються мікрогетерогенні системи,в яких і дисперсна фаза,і дисперсне середовище утворені рідинами ,взаємно нерозчинними або досить мало розчинними один в одному. Емульсії являються грубо дисперсними системами. Розмір їх частинок(краплин) в них зазвичай варіює в межах від 1 до 50 мкм. Однак можуть бути приготовані і високодисперсні емульсії. Найбільш практичного значення мають емульсії в яких одна фаза це вода,а інша-масло(олія). Поняття «масло» умовне,так як ця фаза може бути утворена як істинними рідкими жирами або мінеральними маслами,так і іншими неполярними рідинами,в хімічному відношенні нічого спільного не маючи ні з жирами,ні з мінеральними маслами.

Схожого роду рідини можуть утворювати два типа емульсій:

Дисперсна фаза Дисперсне середовище Типи і назви емульсій

Масло Вода Масло в воді(скорочено М/В-

емульсія першого роду(пряма)

Вода Масло Вода в маслі(В/М)- емульсія

другого роду(зворотна)

Типи емульсій які утворюються залежить від співвідношення об’ємів водної і масляної фази,умов емульгування і інших факторів.

Типи емульсії-М/В та В/М- мають в фармацевтичній практиці вагоме значення. Емульсії типу М/В легко змішуються з водою і багатьма водними розчинами,але не змішуються з маслом і маслянистими рідинами або маслянистими розчинами.И навпаки,емульсії типу В/М легко змішуються з маслом і іншими неполярними рідинами і зовсім не змішуються з водою і більшістю водних розчинів.

При однаковій концентрації дисперсної фази обидва типи емульсій сильно відрізняються в’язкістю. Емульсії типу М/В в більшості випадків бувають в’язкими –мазеутворюючими або ще більш щільної структури. При прийомі всередину емульсії типу В/М, вони швидко змішуються з шлунковими соками і зазвичай легко засвоюються організмом. Емульсії типу В/М поводять себе аналогічно жиру і для рівномірного розподілення в шлункових соках потребують додаткового емульгування і тривалого часу. Як правило,емульсії зворотного типу при прийомі всередину повільно всмоктуються і діють слабше.

При нанесенні на шкіру емульсії типу В/М легше проникають крізь епідермальний шар і часто здатні до глибокого проникнення в тканини. Емульсії типу М/В,схожі на більшість водних рідин,погано всмоктуються шкірою.

В фармацевтичній практиці емульсії застосовуються досить широко. Емульсіонні системи трапляються в не тільки в складі рідких ліків для внутрішнього чи зовнішнього застосування,але і в складі мазей,суппозиторіїв,пілюль,ін’єкцій і інших лікарських форм.

Використання водонерозчинних рідин у вигляді емульсій з водою дозволяє зробити їх не тільки більш зручними для застосування,але і терапевтично більш ефективними при застосуванні як внутрішньо ,так і зовнішньо. Емульгування легко вирішує питання зручного і достатньо точного дозування рідин,які не змішуються з водою,і в більшості випадків значно допомагає покращити їх смак,що особливо важливо в дитячій практиці. Застосування емульсій дозволяє в багатьох випадках пом’якшити подразнюючу дію на слизову оболонку рота,стравоходу і шлунка цілого ряду лікарських речовин.

1.2Методи визначення типу емульсій

Якщо тип емульсії невизначений,його легко можна встановити одним з наступних способів:1)змішування з водою;2)забарвлення однієї з фаз;3)нанесення на парафінову пластинку.

Перший спосіб:невелику порцію випробуваної емульсії змішують з водою. Якщо емульсія рівномірно розподіляється по всьому об’єму води,то - вода дисперсійне середовище,і дана емульсія відноситься до першого типу (М/В). Якщо ж випробовувана емульсія з водою не змішується,це емульсія другого типу(В/М)

Другий спосіб:невеликих об’єм емульсії,яку ми досліджуємо,змішують на предметному склі з фарбою,розчинною лише в одній з рідин,наприклад метиленовий синій,розчинний лише у воді. Після цього емульсію розглядають під мікроскопом. У випадку емульсії М/В дисперсійне середовище –вода- забарвиться у блакитний колір і будуть помітні незабарвлені «кульки»- краплини масла. У випадку емульсії зворотного типу крупинки барвника метиленового синього залишаться на поверхні емульсії,так як фарба,нерозчинна в маслі,не зможе проникнути до краплин води і зафарбувати їх. При застосуванні фарби,розчинної в маслі,наприклад Судану III,буде спостерігатися зворотна картина.

Третій спосіб:При нанесені на скляну пластинку,вкриту шаром парафіну,капля емульсії розтікається,якщо дисперсним середовищем є масло(емульсія В/М),і не розтікається,якщо дисперсійним середовищем слугує вода(емульсія М/В).

1.3Емульсії як дисперсні системи

Основною проблемою в технології емульсій є їх фізична стабілізація. Емульсіям характерна нестійкість,як дисперсним системам з розвиненою поверхнею поділу фаз і надлишком вільної поверхневої енергії. Розрізняють наступні види нестійкості:

1)термодинамічну,або агрегативну,яка проявляється у вигляді коалесценції(злипання)краплин. Коалесценція протікає в дві стадії:перша флокуляція(зчеплення),коли краплинки дисперсної фази утворюють агрегати;друга-власне коалесценція,коли агреговані краплі з’єднуються в одну велику;

2)кінетична,яка проявляється внаслідок осадження (седиментації)або спливання(кремаж)частинок дисперсної фази під впливом сили тяжіння,згідно закону Стокса;

3)обертання фаз(інверсія)- зміна типу емульсії від В/М до М/В і навпаки. На інверсію впливають об’ємне відношення фаз,природа емульгатора,концентрація і гідрофільно-ліпофільний баланс(ГЛБ) емульгаторів,способи приготування емульсії.

Теоріям стабілізації емульсії присвячена велика кількість робіт,але для фармацевтичної технології практичний інтерес представляють роботи академіка П.А.Ребіндера і його школи. Він висунув і розробив теорію про вплив двох факторів на стабільність системи структурно-механічного бар’єра і термодинамічної стійкості.

При отриманні емульсій різко зростає поверхня розділу М/В і вільна міжфазна енергія,що збільшує агрегативну нестійкість емульсій. Однак з підвищенням дисперсності зростає ентропія системи. Згідно другому закону термодинаміки процеси,при яких ентропія системи зростає,можуть проходити самовільно. Із-за цього характер процесів,які протікають в емульсіях(диспергування і коалесценція),буде залежати від збалансованості приросту окремої вільної міжфазної енергії і ентропії.

Існує деяке граничне значення міжфазного натягу(σᵐ)нижче якого підвищується міжфазна енергія,утворювана при диспергуванні краплин,повністю компенсується підвищенням ентропії системи. Такі емульсії термодинамічно стійкі,диспергування в них протікає самовільно,без зовнішніх механічних сил за рахунок теплового руху молекул(при кімнатній температурі) σᵐ≈ 10ˉ³ Дж/м². Згідно з цим всі дисперсні всі дисперсні системи були розділені на дві групи:ліофільні,для яких σ< σᵐ,і ліофобні,для яких σ> σᵐ.

Ліофобні емульсії агрегативно нестійкі.Їх стабільність слід розуміти як час існування самих емульсій. Їх нестійкість зростає зі зменшенням розмірів частинок дисперсної фази і зі збільшенням їх числа в одиниці об’єму. Для надання агрегативної стійкості ліофільним емульсіям необхідно введення додаткового стабілізуючого фактора. Значна стабілізація ,яка запобігає флокуляції,коалесценції і кінетичній нестійкості,може бути досягнута,якщо в об’ємі дисперсного середовища і на межі поділу фаз виникає структурно-механічний бар’єр,який характеризується високим значенням структурної в’язкості.

1.4Емульсії як лікарська форма

Емульсії перспективні для застосування в медицині,так як в них можна поєднувати не змішувані рідини,маскувати неприємний смак,регулювати біодоступність лікарських речовин,запобігти подразнюючій дії на шкіру і слизові,властиво окремим лікарським речовинам. Жиророзчинні лікарські речовини у складі емульсій м/в легко всмоктуються в організмі. Емульсії можна рекомендувати як основу для створення препаратів,оскільки в їх склад можна вводити гідрофільні і ліпофільні лікарські речовини.

За способом застосування їх можна розділити на емульсії для місцевого,перорального застосування і парентерального введення.

Екстемпоральні емульсії докладно описані в книжках то технології ліків і в Державній фармакопеї. Для їх приготування застосовують емульгатори тваринного і рослинного походження. Ці емульсії швидко розшаровуються і мають обмежений термін зберігання.

Останні досягнення науки в області пошуку нових емульгаторів і теорії стабілізації створюють предпосилання для розвитку емульсій як готових лікарських препаратів. Згідно вимогам НТД вони повинні мати визначений термін зберігання(зазвичай не менше двох діб),зберігати стабільність(стійкість),передбаченні показники якості,а також споживацькі потреби.

Стабільність емульсій можна розділити на три види:фізичну,хімічну і мікробіологічну. Розглянемо хімічну і мікробіологічну стійкість(про фізичну мова йшла в підрозділі 1.3)

Хімічну стабільність слід розуміти як стабільність лікарських речовин,так і відсутність хімічних реакцій між інгредієнтами емульсії. Хімічна нестійкість може віддзеркалюватися на фізичній стабільності емульсій,котрі можуть порушуватися внаслідок омилення,окиснення,гідролізу складових компонентів,їх взаємодіє між собою і з матеріалом упаковки.

Масла і вуглеводи,які використовуються в складі емульсій,часто представляють собою природні речовини тваринного і рослинного походження. Вони можуть бути легко зруйновані при окисленні і гідролізі. Масла,за виключенням вазелінового,являють собою тригліцериди з високим вмістом ненасичених жирних кислот,схильних до аутоокислення. Окислення протікає у вигляді ланцюгової реакції,каталізуємої світлом,теплом,слідами важких металів. При цьому утворюються перекиси,гідроперекиси,альдегіди,кетони з неприємним запахом і смаком. Жири гіркнуть. На швидкість окислення масляної фази впливає ступінь розчинності кисню,котрий може потрапляти з повітря при емульгуванні.

З метою хімічної стабілізації емульсії рекомендовано зберігати при низьких температурах,захищати від дії повітря,світла і вводити антиоксиданти:бутилокситолуол,бутилоксианізол,пропілгаллат,аскорбілпальмітат та ін. Важливо також передбачити технологічні процеси,які попереджують загазованість емульсій.

Гідролітичному розщепленню перешкоджає вибір відповідного рН середовища,а легко окислювальні або омилюючі речовини можна захистити солюбілізацією міцелами емульгатора. Для запобігання реакції між інгредієнтами емульсій і матеріалами упаковки,остання повинна бути виготовлена із інертного матеріалу,бажано з нейтрального скла.

Важливою умовою,яка визначає якість фармацевтичних емульсій,являється мікробіологічна стабільність,яка залежить від мікробної чистоти. Так як і для інших ліків,для емульсій вона залежить від забруднення мікробами допоміжних речовин і упаковки,від умов отримання,гігієни обслуговуючого персоналу. Слід пред’явити високі вимоги до мікробної чистоти таких емульгаторів,як альгінати,желатин,желатоза,котрі можуть слугувати носіями різних мікроорганізмів. Існують визначенні рекомендації:не більше 100-1000 аеробних непатогенних бактерій на 1 мл,не більше 100 дріжджових і пліснявих грибів і відсутність патогенних мікробів. Загальна кількість мікроорганізмів не повинно перевищувати 1000.

Емульсії вміщають воду,яка являється сприятливим середовищем для розвитку мікробів. З метою запобігти цьому в емульсії вводять консерванти і антисептики:ефіри п-окибензойної кислоти (парабени),кислоти,феноли. Їх антибактеріальний ефект залежить від гідрофобних властивостей консервантів,які визначають схожість їх молекул з мембранами мікробних тіл,і концентрації консервантів в водному середовищі. Однак зі збільшенням їх гідрофобних властивостей консервантів ефект знижується внаслідок перерозподілу консервантів в масляну фазу,в міцели ПАР,за рахунок взаємодії з допоміжними речовинами. У зв’язку з цим рекомендується суміш добре розчинного у воді ніпагіну і більш активного ,але менш розчинного у воді ніпазола. Необхідно також враховувати,що в лужному середовищі парабени гідролізують з втратою консервуючої здатності.

Кислоти(бензойну і аскорбінову)рекомендується застосовувати при рН менше 5,так як їх активність знижується з збільшенням ступеня дисоціації . Зі зниженням рН збільшується процент більш активної недисоційованої форми,однак,як і в випадку парабентів,консервуючий ефект при цьому знижується за рахунок підвищення солюбілізації в міцелах ПАР і розчинності в маслах. При чому рослинні масла-кращі розчинники для консервантів,ніж мінеральні.

З нових консервантів можна рекомендувати солі четвертинних аммоніевих і піридинових зєднань.Ефективним вважається консервант,котрий забезпечує гибель 99% бактерій за 3 тижні і не збільшує кількість грибів на протязі 6 тижнів.

При розробленні складу емульсій,консерванти ,які застосовуються при цьому,не повинні цілком замінювати міру забезпечення мікробної чистоти допоміжних речовин і емульсій в цілому.

Біодоступність лікарських речовин із емульсій

Біодоступність – це відносна кількість лікарської речовини,яка досягає системного кровоточу(ступінь і швидкість всмоктування,з якою цей процес відбувається). Щоб лікарська речовина потрапила в кров,повинно відбутися її вивільнення з лікарської форми,взаємодією з біообєктом і транспорт через біомембрани.

Емульсії в залежності від поставлених цілей повинні сприяти або швидкому і повному вивільненню лікарської речовини або забезпечувати пролонгацію їх дії. Оскільки емульсії – багатофазні дисперсні системи,які можуть входити різноманітні допоміжні речовини,то вони дозволяють регулювати вивільнення і всмоктування лікарських речовин. Щоб цілеспрямовано впливати на БД(біодоступність) лікарської речовини з емульсії,необхідно враховувати:

● ліпофільність лікарської речовини;

● стан,в якому знаходиться лікарська речовина в емульсії(у вигляді розчину,суспензії або заемульговано);

● місце локалізації лікарської речовини(вода,масло,а також рідкокристалічна фаза ПАР)

В залежності від цих моментів слід підбирати технологічні прийоми,регулюючі БД лікарської речовини.

Тип емульсії і властивості дисперсного середовища мають значний вплив на вивільнення гідрофільних і ліофільних лікарських речовин. Для вивільнення лікарської речовини з внутрішньої фази емульсій існує енергетичний бар’єр у вигляді дисперсного середовища, котрої речовина погано змочується або в якій воно не розчинне. При цьому проявляється ефект сповільнення швидкості вивільнення лікарської речовини. По цій причині для пролонгації дії гідрофільних лікарських речовин рекомендують емульсії в/м і навпаки. Однак цей ефект проявляється неоднаково для емульсій м/в і в\м. Масляне середовище – більш вагомий бар’єр для транспорту гідрофільних лікарських речовин,на відміну від водних для ліофільних. Це обумовлено наявністю в водному середовищі ПАР,котрі в силу змочуючи і солюбілізуючих властивостей забезпечують транспорт ліофільних лікарських речовин до біомембрани.

Медико-біологічні властивуості емульсій 📙 Курсовая → 🆔 121737