Пеницил саңырауқұлағы

Кіріспе

Антибиотиктер –биологиялық қоспалар.Олар тірі клеткалардан алынады жән аз мөлшерде байытылғанның өзінде оған сезімтал микроорганизмдерді толық жойып жібере алады немесе өрбуін бәсеңдетеді. Олар тек микроорганизмдер мен өсімдіктерден ғана емес,жануарлардың да клеткаларынан да алынады.

Антибиотик эрасы және антибиотикотерапия А.А.Флемингтің есімімен байланысты. Оның айтуы бойынша (1929 ж) пенициллиум көгінен алынған зат микробтарға қарсы әсер етеді. Ол затты тәжірибие жүзінде іске асыру үшін одан кейін де ондаған жылдар керек болды.1929 жылы ағылшын ғалымы А. Флеминг айтуы бойынша Penicillium notatum саңырауқұлағының жараны іріңдетуші стафилококк бактериясының өсуі мен көбеюін тежейді. Тек екінші Ұлы Отан соғысы жылдарында Флеминг, Флери, Чайн және басқа ғалымдардың бірігіп жұмыс істеуінің нәтижесінде, пенициллинді өндірістік көлемде шығару жұмысы ұйымдастырылды. Өнеркәсіптің жаңа саласы – антибиотиктерді Пенициллиннің шипалық қасиеті – оның ауру жұқтыратын бактериялардың өсуін және көбеюін тежеуінде.

1940 жылы бірінші рет  Флори мен Чейн химиялық таза пенициллинді алды. Ал Ресейде таза пенициллинді 1942 жылы Ермольева алды. Қазіргі кезде 4000-нан аса антибиотикалық заттар бөлетін микроорганизмдер туралы деректер бар. Медицина мен малдәрігерлік салада 60-қа жуық антибиотиктер қолданылады. Олардың жаңа түрлерін іздестіру ары қарай жалғастырылуда.

 Антибиотик термины 1942ж қабылдады, бірақ ол үшін үлкен және күрделі зерттеулер жүргізілді.

     Антибиотиктерді зерттеуде советтік ғалымдар үлкен үлес қосты, олардың ішінде З.В Ермальев, Г.Ф Гаузе тағы басқа. Ветеренарияда антибиотиктерді көптеген фармакологтар зерттеді, бірақ маңыздырақ зерттеулерді Н.И. Леонов, И.Е. Мозгов, Д.М. Гелони, В.А. Фортуш, П.Д. Евдокимов, В.М. Субботин, Г.В. Ковалев жүргізген болатын. Олардың  анықтауы бойынша мүмкіндігі мол антибиотиктерді алу үшін заттардың физико-химиялық құрамына, мөлшеріне, дәрілік формасына, қолдану әдістеріне аса үлкен көңіл бөлу керек. Әртүрлі антибиотиктер микроорганизмдерге бірдей әсер етпейді.

Пеницил антибиотиктерінің  пайда болу тарихы мен қолданылуы. Пеницилл саңырауқұлағы (пенициллиум) топырақта мол кездесуi, олар топырақтың микробиологиялық үрдiстерiне қатысады. Пенициллиум ылғалды жерлерде көкшiл-жасыл зең түзiп, тамақтардың бүлiнуiне әкеп соқтырады. Пеницилл жасыл зең түзедi. Мукордан айырмашылығы пеницилдiң мицелиi көлденең талшықтармен жасушаларға бөлiнген. Микроскоппен қарағанда жекеленген жiпшелерi жоғары көтерiлiп ұштары шөтке тәрiздi тарамдалып тұрады. Осы тарамдарда споралар тiзбектерi дамып желмен таралады.

       Пеницил саңырауқұлағы

Пеницилл түрлерi қоршаған ортаға антибиотиктер жасап шығарады (антиботиктер бактерияларға зиянды әсер етедi). Бұл  – пенициллин, ол ағзалардың айналасына бактерияларға жағымсыз қорғаныш заттар болып әсер етедi.

Пеницилдан қазiр аса белгiлi болып таралып кеткен дәрi – пенициллин жасап шығару игерiлген. Iрiңдi жараларды  жасыл зеңнiң (пеницилл) спораларымен емдеп жазу жолдарын орыс ғалымдары  В.А.Манассеин және А.Г.Полотебнев 1870 жылдары сипаттаған. Бiрақ, тек 1941 жылы ғана биохимиктерге пенициллиндi өңдеу  мен алу әдiстерiн жасап шығару мүмкiн болды. Осы жылдың өзiнде  ақ пенициллин алғаш рет қабынған iрiңдi аурудың ауыр түрiне қолданылып тәжiрибеден сәттi өттi.

Қазiр шамалап қарасақ бұрын  пенициллин және соған ұқсас препараттар  жоқ кезде қалай болғанын елестету қиын. Өткенi пенициллин және сол тектес дәрiлер инфекцияға қарсы, ашық жараларға  қарсы бiрден-бiр ем болып өлiмнен аман алып қалады.

Пенициллин өкпе ауруларына , менингитте және басқа емдiк препараттардың шамасы келмеген басқа да жағдайларда  адам өмiрiн сақтап қалуда кең қолданылады.

Пенициллин штаммалары (бiр спорадан алынған ұрпақтар) олардың жабайы туыстарынан он шақты есе көп. Пенициллиннiң бiр бiрлiк продуцентiнен  алынған өнiм бастапқымен салыстырғанда 1 000 есе өстi.

Ашытқы да саңырауқұлақтарға жатады. Дүкендерде сатылатын қораптардағы ашытқы тiрi ағзалар екенiн әркiм  бiле бермейдi.

Бiр кiшкене иненiң ұшымен аз ашытқы алып бiр тамшы суға ерiтiп микроскоппен қараса онда көптеген сопақша, ұзынша келген жасушаларды көруге болады. Жасуша iшiнде вакуолдер мен май  тамшылары (ашытқылар майға аса  бай) көрiнедi. Жасушалар не бөлек  – бөлек, не тiзбекке топтасқан, көбiнесе тармақталған. Тiзбектер жасушалардың көбеюi – бүршiктену нәтижесiнде  түзiледi. Бүршiктенiп көбею былай  жүредi: әуелi жасушада томпақ пайда  болады. Ол бiрте-бiрте үлкейедi. Аналық жасушаның ядросы бөлiнедi де жас  ядроның бiреуi пайда болып келе жатқан томпаққа өтедi. Осылай жаңа жасуша пайда болып, ол аналық жасушамен  бiрге байланысын үзбей қалып  қояды. Кейде жас жасуша бөлiнiп  кетедi.

Адам өте ертеден ашытқыны өсiрген және пайдаланған. Бiр қызығы, ашытқы саңырауқұлағы қазiр жабайы табиғатта белгiсiз. Ашытқының дұрыс тiршiлiгiне құрамында қанты бар сұйықтық қажет. Ашытқы саңырауқұлағы қантты спиртпен көмiр қышқыл газына ыдырата отырып «ашиды».

Қамырдағы (шикi нан) пайда болған көмiр  қышқыл газы көпiршiктерi нанды көтередi сол кезде нан жеңiл болып  жақсы пiседi. Осыдан ашытқының тамақ  өндiрiнде, мысалы нан жасаудағы үлкен  маңызын көремiз.

Антагонизм қүбылысын зерттеу  барысында көптеген бактерияларды  жойып жіберетіғі заттар алынады. Оларды антибиотиктер (гректің «анти»—  қарсы, «биос»— тіршілік деген сөзінен  шыққан, яғни тіршілікке, өмірге қарсы  зат) деп атайды. Антибиотиктерді  көптеген актиномицеттер, бактериялар  және саңырауқүлактар да бөледі. Антибиотиктердің микробтардың тіршілігін тежейтін әрекеті  бар. Бұл жағдайда олар бактериостатикалық әсер етеді, кейде антибиотиктер  микробтарды қырып жібереді. Оны  бактерицидтік әсер деп атайды.

1871 жылы орыс оқымыстысы В.А.  Манассеин зең саңырау-құлақтарының  бактерияларды жойып жіберетін  қабілетін ашты. Бұдан бір жылдан  соң А. Г. Полотебнев оны  іріңдеген жараға салып, жақсы  нәтижеге ие болды. Осыдан бастап  микробиология ғылымында антибиотиктерді  іздестіру жөнінде көптеген зерттеулер  жүргізілді. Соның нәтижесінде қазір  қолданылып жүрген көптеген антибиотиктер  белгілі болды. Олардың ішінде  маңыздылары:

 Пенициллин — пенициллум  зең саңырауқүлағынан алынған.  Ол көптеген стрептококкаларға,  стафилаккоккаларға күшті әсер  етеді. Таяқша тәрізді микробтар  мүның әсеріне төзімді келеді. Оны қазір медицинада, ветеринарияда  кеңінен қолданады.

 Стрептомицин — актиномицеттен  алынады. Ол туберкулез таяк-шасының  тіршілігін тежейді. Бруцеллез  және ішек ауруларын емдеуге  қолданылады.

 Грамицидин — топырақта кездесетін  бациллус бревис деп аталатын  таяқша бактериядан бөлінген. Жануарлардың  бірқатар ауруларына қарсы қолданылады.

 Биомицин — актиномицеттің  бір түрінен алынған. Бүл да  жану-арлар мен адамдар ауруын  емдеуге қолданылады. Соңғы жылда-ры  мал мен адам ауруларына қарсы  қолданылатын басқа да біраз  антибиотиктер табылды және олар  жан-жақты зерттелуде.

 Антибиотиктерді тек микроорганизмдер  ғана емес өсімдіктер де бөліп  шығара алады. Өсімдіктер антибиотиктерін  бірінші болып совет оқымыстысы  Б. П. Т о к и н 1928 жылы  ашқан болатын. Бұл заттарды  ол фитонцидтер деп атады. Фитонцидтер  көптеген өсімдіктерде бар екені  анықталды. Олар микроорганизмдердің, әсіресе вегетативтік клеткаларына күшті әсер етеді. Сарымсақ, жуа, шомыр, қыша, мойыл, терек, емен жапырақтарында қарағай, шырша және май қарағай кылқандарында фитонцидтік қасиет күшті. Қарағайлы және самырсынды ормандар микрооргаыизмдерге кедей болатыны да мінесондықтан.Фитонцидтік қасиет басқа заттарда да, мәселен эфир майларында, альдегидтерде, алкалоидтарда және фенолда байқалады. Фитонцидтік қасиеті бар өсімдіктер өскен топырақтар да микроорганизмдерге кедейлеу келеді.

 Жалпы антибиотиктерді адам  мен жануарлар организмі де  бөлетіні белгілі.

 Жануарлар тектес антибиотикке  тиссулин, лейкин, сангвинин, экстразин,  камполон, анстипин, птерин жатады. Қазір емдік қасиеті бар осы  тектес антибиотиктерден лизоцим  мен экмолинді атап өтуге болады.

 Лизоцим тауық жұмыртқасының  ақ уызынан бөлініп алынған.  Ол көптеген ауру қоздырушы  және сапрофит микробтарға жойқын  әсер етеді. Лизоцим адам мен  жануарлардың сүтінде, сілекейінде,  көз жастарында, бауыр мен талақ  экстрациясында кездеседі. Ол  бірқатар өсімдіктерден де табылған. Әрине белгілі бір қасиетіне  қарамастан лизоцим саңырауқұлақтар  мен бактериялардан алынатын  антибиотиктердің күшінен анағұрлым  төменірек.

 Экмолинді балықтан алады.  Одан жасалған препарат дифтерия, ішсүзегі таяқшаларына, стафилакокктар  мен стрептококкаларға, ішек таяқшасына  және оба вибриондарына, сонымен  бірге тұмау вирусына да жойқын  әсер етеді. Экмолинді пеницилиннің  күшін арттыру мақсатында қосып  қолданады. Осындай комплексті  препаратты жас балалар дизентериямен  ауырғанда қолданады.

 Организм вируспен зақымданғанда  клеткада интерферон пайда болады. Бүның өзі белок тектес зат.  Ол вирустағы ңуклеин қышқылының  түзілуін тоқтатады, сөйтіп жаңадан  вирустың пайда болуын тежейді.  Дәл осы интерферонға ұқсас  заттар кейбір өсімдіктер клеткасынан  да табылған. Бүл организмнің  вирустан сақтануындағы табиғи  қорғаныш болып есептеледі.

Пенициллин-түрлі микробтарға қарсы, іріңді жараны, өкпе қабынуын, баспа, соз және басқа ауруларды емдеуге қолданылатын антибиотик. Ол ең пайдалы антибиотиктердің бірі. Ол көптеген іріңді бактерияларды қоса алғанда, бактериялардың біраз түрін жояды.

Бірақ: ол іш өткенге, зәр шығаратын  мүшелерге түскен инфекцияға, сегізкөз ауруына, көгеріп іскенге, әдеттегі салқын тигенге, қызылшаға немесе басқа  дә вирустық инфекцияларға көмектеспейді. Пенициллин миллиграммен (мг) немесе единицамен (ед.)— бірлік өлшемімен өлшенеді. Пенициллин үшін 250мг=400000ед

Қазір пенициллиннің түрі көп (экмоновоциллин, новоциллин). Ал феноксиметил пенициллинді ішуге болады. Пенициллиннің құрғақ түрін жараға себеді, ал ерітіндісімен  жараны жуып емдейді.

1928 жылы өзінің «салақтығынан», Флеминг пенициллин преператының  іргетасын қалады. Ол Петри кеселерінің  көгеріп кеткен біреуінің ішіне  үңіліп, бактерия колонналарының  мөлдір күйге енгенін байқайды. Соның арқасында ғылымға үлкен  жаңалық әкеліп, бактериялық денелерді  бұзатын пенициллин белсенді  затын ойлап табады. Бастапқыда  ол өзі ашқан жаңалықтың көмегімен  дәрі жасауға болатынына аса  сене қоймайды. Бірақ оның ісін  Говард Флори мен Эрнст Борис  Чейн деген мамандар жалғастырып,  пенициллинді тазалау әдісін  тәжірибеге енгізді. Ал пенициллинді  жаппай өндіру ісі Екінші дүниежүзілік  соғыс кезінде жолға қойылды. 1945 жылы Александр Флеминг пен  жоғарыда аттары аталған екі  ғалымға физиология және медицина  саласы бойынша Нобель сыйлығы  табыс етілді.

Пенициллин тобындағы антибиотиктер

Натрий және калий тұздарының бензилпенициллині. Бензилпенициллин көне антибиотиктердің бірі болып саналады. Оны алғаш рет ашқан, зерттеп, бөліп алған ағылшын микробиологы, әрі фармакологы А.Флеминг және ресейлік ғалым З.В.Ермольев болды. Бензилпенициллинді зең саңырау құлақтарынан алады. бұл химиялық тұрғыдан 6-аминопенициллин қышқылы туындысы, құрамында беталактам сақинасы бар. Бұл препарат бактерицидтік типте, бірақ әсер етуі тар спктрлі. Ол грам-оң микроорганизмдерге қатысты тиімді және грам-теріс бактерияларға шектеулі ғана әсері бар. оның спектріне барлық кокктар, сібір жарасы таяқшасы, клостридиялар, сіріспе, трепеном, лептоспир, компилобактерия қоздырғыштары енеді. Пенициллин актиномицеттерге де тиімді. Әсер ету механизмі арнайы бактериалдық пептидогликан – муреин биосинтезін басуға негізделген. Бұл орайда клетка қабығының синтезі бұзылып, клетка аралығындағы және қоршаған ортадағы (әсіреес митоз кезінде) осмос қысымына төтеп бере алмайды да, бактериялдық клетка ісініп жарылады. Бактериялдық клетканың пенициллин әсерінен жалғыз қорғанышы, оның бетолактамаз немесе пенициллиназ ферменттерін синтездеу қабілетінде.

Фармакокинетикасы. Бензилпенициллин қарында бұзылады да (жас және арық малдардан өзгесінде), әрі қарын-ішек жолдарында сорылмайды. Бұлшық етке құйғаннан кейін оның ең көп концентрациясы плазмаға 30-60минутта жетіп, құйылған дозасына қарай препарат плазмадан 30-60 минуттан кейін бөлініп шығады. Негізі бөлініп шығатын жолы –бұйрек өзекшесінен өзгеріссіз секрецияланады (антибиотик биотасымалдаудан өтпейді). Ескертетін жайт, препарат қабынған қабықты біршама тез меңгереді, алайда сүйек және нерв тканьдеріне әрең енеді. Негізінен сулы ортаға тарайды, сондықтан ұзақ қолданғанда жиналмайды, әрі улылығы шамалы.

Малдәрігерлік практикада қолданылуы. Сезімтал флоралар қоздыратын барлық инфекцияға қолданылады. Ерекше ескеретін жайт, препарат буаз малдарға және бауыры қатты ауыратындарға қауіпсіз. Бүйрек ауруына тиімді, өйткені өзгеріссіз күйінде шығады. Бұлшық етке, венаға және жұлын өзегіне құяды (соңғы екеуінде натрий тұзы).Негізгі қосалқы әсерлері: аллергиялану (тіпті анафилактикалық естен тану), стафилококктардың сезімталдығы мүлде дерлік кемиді, дисбактериозда ашытқы тәрізді грибоктар өседі.

Бензипенициллиннің калий тұзы да күшті тітіркендіретін әсері  бар, оны жұлын өзегіне құйғанда асептикалық қабыну болып, кейіннен жік пайда болады. Калий тұзын  венаға құйғанда жүрек жұмысы көрсеткіштерін (жүрек бұлшық етінің жиырылуы әсерлесуі  мүмкін) және артериялық қысымды бірден кемітеді.

Феноксиаетилпеницеллин. Бұл биосинтетикалық пенициллин, қарын-ішек жолдарында бұзылмайды. Ішектің жоғары бөлімінде сорылады. Организм қабылдағаннан кейін алғашқы сағатта қанда ең көп мөлшерде болады. Феноксиаетилпеницеллиннің басқадай ферма кокинетикасы бензилпенициллинге ұқсас. Параэнтеральды енгізуді қажет етпейтін инфекциялар кезінде антибактериалдықспектрге сәйкес қолданылады.

  Макролидтер. Бұл препараттар химиялық құрылымы бойынша пенициллинге және цефалоспроинге жуықтау, өйткені өзінің молекуласында макроциклді сақина бар, ал ол кейбір сипаттамалары бойынша бета-лактамды сақинаға ұқсас. Препараттардың әсер ету спектрі біршама кең, бірақ стафилококкты инфекцияларға активсіз. Әсер ету мехаизмі: рибосомальді деңгейде бактериалық белок синтезін күйзелтеді, тасымалдық РНК-нің информациялық РНҚ жиынтығымен әрекеттесуіне жол бермейді, әсер ету типі – бактериостатикалық.

Эритромицин. Бұл макролидтердің негізгі өкілі. Препарат грам-оң микроорганизмдерге тиімді. Эритромицин грам-теріс микроорганизмдермен ішек топтарына, легионеллеге, кампилобактерияғ, көк ірің таяқшасына, кокктарға активті эритромицинге лямблиляр да сезімтал. Эритромицин ішекте тез сорылады, бірақ қарынның қышқыл ортасында ыдырайды, сондықтан эритромицин таблеткалары қабықпен қапталып шығарылады. Организмге эритромицин көпшілік тканьдерге оңай сіңеді.

Мал дәрігерлік практикада қолданылуы. Эритромицин микоплазмалық инфекцияда, легионеллезде, хламидозада, кампилобактериозада, көк ірің таяқшасы қоздыратын инфекцияларда, пневмокооктарда, лямблиозда неғұрлым әсерлі. Жоғарыда атап крсетілгендей, препарат оңай енеді, әсіресе оның өтке және өкпеге сіңу қасиеті ерекше бағалы. Сондықтан эритромицинді көбінесе өт жолдарынжағы және тыныс органдарындағы инфекцияларға қолданады. Эритромицин сукцинат, стеарат, эстолат және фосфат ішкізіледі, ал аскорбинат – венаға құйылады. Препараттың улылығы шамалы, бірақ оның эстолаты холестатиктік гепаттиті, холецеститті немесе жіті панкреатитті қоздыруы мүмкін. Кейде қарын-ішек жолдары функциясын бұзады. Дисбактериоз және аллергия болуы мүмкін.

3.3. Жартылай синтетикалық пенициллиндер

Метициллин. Бензилпенициллинге қарағанда стафилококктарға едәуір тиімді, алайда пневмококктарға, инфекцияларға және нейссериялар қоздыратын ауруларға әсері бензилпенициллиннен төмендеу. Сол себепті ауру себебі анықталмаған инфекцияларға бензилпенициллинді қолдану қажет. Метилциллинді ішкізгенде қарынның қышқыл сөлімен бұзылады, сондықтан оны бұлшық етке немесе ваннаға құйған жөн. Т _½ көрсеткіші 30 минут, препараттың 40% -тейі қан белогымен байланысады, сондықтан зілді қаназдық жағдайында оның улылығы арта түседі.

Клоксацилин, оксацилин  және флукосакцилин.Аталған препараттар қарын сөлінде шамалы бұзылады, әрі сорылуға бейім. Алайда оның сорылуына малдың жеген азығы едәуір ықпал етеді. Сондықтан бұл препаратты аш қарында ішкізеді. Ішкізгенде қан белогымен 95% - тейі байланысады. Әсер ету спектрі және антибактериялдық активтілігі бойынша осы үш препарат  бензилпенициллинге ұқсас, бірақ стафилококктарға активтілігі едәуір жоғары.Осы үш препарат азық қорытуы жолдарында едәуір жақсы сорылатындықтан оларды сыртқы денесі арқылы құяды, сондай-ақ ішкізеді.

Мал дәрігерлік формаларында өзге, оксатициллиннің  арнайы дәрілік формасы желінсауды (мастит) емдеу үшін қолданылады: арнайы инекторға орнатылған сүртпе май  түріндегі стапенорретард. Емшекті  сарқа сауғаннан және дезинфекциялағаннан  кейін желінге қолданылады. Дәріні құйғаннан кейін сүтті 60-күннен соң, етін-21 күннен кейін пайдалануға  болады.

Жартылай синтетикалық пенициллиндерi бiр тараптан, бензилпенициллиннiң  негiзгi оң нәтижесіне ие болады, ал басқа жағынан -пенициллиназалар және қышқылдардың санына қарай микробтарға қарсы әсерін күшейту болып табылады. Жартылай синтетикалық пенициллиндерпенициллинге тұрарлықтай шағын тобқа кіреді. Грамоң микроорганизмдер қатынасында белсендi болып, оларға: метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллиндар кiредi. Мал дәрігерлік практикада әрекет ету спектрі бойынша ампициллин күші әсер етеді.

Натрий метициллин тұзы - Methicillinum-natrium, синонимдар: Celbenin, Staphcillin, Synticillin.

Ақ түстiң кристалды ұнтақ, суда жақсы ериді. Метициллиннiң теориялық  активтiлiгi натрий моногидрат тұздарында - (мкг) 905 ЕД / мөлшерінде болады.

Метициллиннiң микробтарға қарсы  спектрi iс жүзiнде бензилпенициллиннiң  спектрiне ұқсас, бiрақ соңғы кезде  көптеп кездесіп жүрген стафилококктер, стрептококктер және пневмококктердiң  бензилпенициллинмен бірдей қатынаста  қолданылады. Метициллиннiң басты  айырмашылығы және артықшылығы стрептомицинға, тетрациклиндерге, левомицетинге, макролидтарға  және басқа антибиотиктерді өндiретiн  орнықты пенициллиннің стафилококктерiне қарсылығында болып отыр.

Бұлшық етке метициллиндi енгiзуден  кейiн жылдам сiңедi және қандағы  оның терапевтиялық шоғырландыруы 6—8 сағат көлемінде сақталып мүшелерге  жақсы сіңіп отырады.

1 г метициллин натрий тұзы  арнайы шишаларда шығарылады. Препаратты  енгiзу алдында  1 г, 2 мл тазартылған  суда  ашып араластырады. Препаратты (белгiлi жатырдың қабынулары, жара  және операциядан кейiнгi инфекциялар,  стафилококкоз, пневмония) стафилококктер  тудыратын және басқа да ауруларда  қолданады. Белгіленген дозада  тәулігіне бұлшық етке 3—4 рет, 15—30 мг/кг ендiредi.

Бөлме температурасында арнайы тізім  негізінде қараңғы және құрғақ жерде  сақтау керек. 2 жылдың мерзімінде пайдаға  асады. 

Ампициллин.Бұл аминопенициллин туындысы, бензилпенициллинге қарағанда грамм-оң микроорганизимдерге активтілігі шамалылау. Алайда ампициллин пеницилиназға төзімді, әрі едәуір ауқымды спектрі бар: ол ішек тобындағыларға активті. Ішкізгенде сорылып қан белогымен шамамен 25% -тейі сорылады. Организмнен несеп арқылы шамалы өзгерген күйінде бөлініп шығады (70%-тейі). Антибиотик өтте өзгермеген күйінде жиналады, сондықтан бауырдың барлық инфекциялық ауруларына тиімді мал дәрігерлік практикада жалпы медециналық дәрілік формадан өзге, ол желінсауға қарсы тототилин суспензиясы препараты түрінде пайдаланылады. Емшекті сарқа сауғаннан және дезинфекциялағаннан кейін дәріні емшек өзегіне жібереді. Сондай-ақ препаратты жатырдың қабыну ауруын емдеу үшін қолданады. Тотоциллинді қолданғаннан кейін сүтті 5 күннен, ал етті 3 күннен соң пайдалануға болады.

Ампициллин - Ampicillinum. Синонимдар: Britapen, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin. Ампициллин - Ampicillinum. Синонимдар: Britapen, Penbritin, Pentrexyl, Polycillin.

Ақ кристалды ұнтақ, ампициллин суда және қышқыл ортада жақсы ериді. Және де тек қана ауыз арқылы ішке енгізіледі. 

Ақ кристалды ұнтақ, ампициллин суда және қышқыл ортада жақсы ериді. Және де тек қана ауыз арқылы ішке енгізіледі. 

Бұл грамоң және грам терiс бактерияға қарсы әсерде қатынасып белсендi әрекеттесетін спектрлі антибиотик: оған сезімтал, кок таяқшалары, пенициллиназа  ғана емес, сонымен қатар  (эшерихиясы, шигелл, сальмонелла) грамотерiс бактерииялардың  көпшiлiгi. Ампициллин тұмсық және ауыз қуысына енгізгенде жақсы сорылады және қанда терапевтиялық шоғырландыруда көп уақытқа дейін тұрады. Тұмсық пен ауыз қуысына енгізгендегіге қарағанда бұлшық етке енгізуде жоғары деңгейде әсер етеді. Организмнен бүйрекке шығарылып отырады.

Жануарларда қылау, кодибактериозде, гинекологиялық ауруларда, жаңа туылған  торайлардың диспепсиясында, шошқа  пастереллезі мен шошқа тілмесінде қолданылады.  Препаратты бұлшық ет ішіне және ауыз қуысына әрбір 6—8 сағат сайын 1 кг малдың салмағына  15—30 мг дозасында қолданады.

Препаратты ауыз қуысына қолдану  үшін, препарат таблетка немесе капсулалар күйінде шығарылады. 

Тiзiм бойынша бөлме температурасында, қорғалатын қараңғы және құрғақ жерлерде сақталуы керек. Жарамдылық мерзiмi: натрий тұзы - 2 жыл, тригидрат – капсулалары  тригидраты - 3 жыл мерзімінде қолдануға  болады.

Амоксициллин.Ампицилин құрылымына жуықтау аналог. Алайда ол азық қорыту жолында неғұрлым толық сорлады.

Мециллинам.Бұл химиялық тұрғыдан амидинопенициллиннің туындысы. Негізінен грам-оң микроорганизмдерге активті. Пенициллиназбен бұзылады. Қарын-ішек жолдарында сорылмайды. Бөлініп шығуы малдың жасына байланысты. Параэнтералды қолданған кезде кәрі малдардан оның бөлініп шығуы 4 еседей баяулайды. Препаратты зілді түрде өтетін ішек инфекцияларына қолдану ұсынылады.

Карбенициллин. Бұл карбоксипенициллиннің туындысы. Антибактериалдық активтілік спектрі бойынша ампициллинге ұқсас, алайда көк ірің таяқшасын бұзаты қосымша қасиеті бар. пенициллиназбен бұзылады. Фенил эфирінің натрий тұзы (карфенциллин) ішекте сорылып, бүйрек арқылы өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Алайда оның плазмадағы деңгейі жүйедегі инфекцияны тиімді емдеуге жеткіліксіз, сондықтан жүйелік псевдомонадозада, протея және көк ірің таяқшалары қоздыратын инфекцияларда препаратты жоғары дозада қолданады (венаға әр 4-6 сағат сайын 5 грамға дейін жайлап құяды). Оны көбінесе жазылуы қиынға түсетін несеп жолдарының инфекциясына қолданады.

Азлоциллин.Бұл уреидопенициллин туындысы. Бұл топтағылардың ерекшелігі – бактерия кенересі арқылы өте алады, алайда ол пенициллиназбен бұзылады. Бензилпленициллиннен өзгешелігі, препарат грам – оң микроорганизмдерге, әсіресе көк ірің таяқшаларына активтілігі жоғары. Тұтастай алғанда, әсер ету спектрі бойынша карбенициллинге жуықтау, алайда бұдан шамамен 8 еседей активті. Препараттың 70%-тейі бүйрек арқылы, ал 30%-тейі жолы арқылы өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Тек венаға құды.

 Цефалоспроиндер.Осы топтағы антибиотиктар 1945 жылы Сардиния аралығындағы теңіз суының Cephalosporium саңырауқұлағынан алғаш рет бөлініп алынған. Құрылымы пенициллинге жуықтау, бірақ жан-жақты әсер ету спектрі өзгеше. Қазіргі кезде олар антибиотиктердің үлкен тобын құрайды, улылығы шамалы. Пенициллиндер секілді цефалоспроиндер бактерия ферменттерімен байланысып, клетка кенересіндегі синтезге қатысады. Сондықтан олардың антибактериалдық әсер ету типі – бактерицидтік.Әдетте цефалоспроиндер несептен өзгеріссіз түрінде бөлініп шығады, алайда олардың кейбіреуі, соның ішінде цефотаксим дезатцетилді метаболиттер түзеді. Көптеген препараттары бүйрек өзекшелерінде секреттеледі. Тек цефтазимид пен латамоксеф бүйрек шумағы арқылы бөлініп шығады. Цефалоспроиндердің  Т _½ көрсеткіші біршама қысқа, әдетте 60 минуттан кем (цефтриаксоннан басқасы), сондықтан оларды әдетте әр 4 сағатта құяды. Мұның ең жаңа препараттары баяу бөлініп шығатындығымен ерекшеленеді. Цефалоспроиндердің келесі бір ерекшелігі – олардың организмге кеңінен таралатындығында, сондықтан оларды инфекциялық ауруларға барынша пайдаланады. Бұлар (латамоксеф және цефатоксим) гематоэнцефалиялық бөгетті меңгереді. Цефалоспроиндер бактерияға қарсы әсері және фармакологиялық қасиеттері бойынша буындарға жіктеледі.

Бірінші буындағы препараттар антистафилококктық активтілігімен ерекшеленеді. Бұған  жататындар: цефазолин, цефрадин, цефалородин, цефалотин.

Екінші буындағы препараттардың антистафилококктық активтіліг, сонымен қоса грам –  оң микроорганизмдерге әсері бар. екінші буынға жататыны: цефуроксим, цефомандол, цефокситин.

Үшінші буындағы препараттар көбінесе грам-оң микроорганизмдерге активті, алайда стафилококктік инфекцияларға тиімсіз. Бұған жататындар: цефотаксим, цефзулодин және латамоксеф. Сондай-ақ ішкізуге арналған цефалоспроиндер тобы болып бөлінеді. Бұлар: цефалексин, цефрадин, цефаклор және цефадроксил.

Мал дәрігерлік практикада қолданылуы. Цефалоспроиндер энтеробактериялар қоздыратын несеп жолындағы инфекцияларға, тыныс жолдарындағы жіті және созылмалы ауруларға, сепсиске, басқа да инфекциялық ауруларға қолданылады. Инфекциялармен қатты ауырған жағдайда басқа антибактериалдық препаратты – метронидазолды үйлестіре қолдану жақсы нәтиже береді. Ескертетін жайт, сарғыш стафилококктарды қоздыратын инфекцияларда цефалоспроиндеоді ұсынкға болмайды, өйткені бұл препараттардың оған тиімділігі шамалы.

Қосалқы әсерлер. Препараттардың улылығы шамалы. Қосалқы қолайсыз әсерлерінен атап көрсетілетіндері – аллергиялық реакциялар (анафилактикалық естен тану да болуы  мүмкін), пенициллинмен қоса болатын аллергия. Жиілігі бойынша екінші орында – тромбоцитопения, нейтропения, интерстециалды нефрит және бауыр функциясының бұзылуы. Емдеу курсын ұзартқан сайын (көбінесе 2 аптадан астам) қосалқы әсерлерінің жиілігі арта түседі.

Биосинтетикалық табиғи пенициллиндер.

Бұл пенициллиндердiң тобына ветеринарияда  қолданылатын әр түрлі (қали, натри, новокаин, сонымен бiрге ал N, N - тұз дибензилэтилендиаминовую - бициллин) бензилпенициллин және тек Penicillium саңырауқұлақтарынан биосинтез алынатын феноксиметилпенициллин тұздары жатады.

Бензилпенициллин және феноксиметилпенициллиннiң  биологиялық активтiлiгi (ЕД ) әрекет ету бірліктерімен анықталады. 1 ЕД бензилпенициллинде 0, 5988 мкг ерекше активтiлiк химиялық жолмен алынған таза натри және антибиотик тұздары бар, феноксиметилпенициллин ал - қышқылдың химиялық жолмен алынған таза кристалды феноксиметилпенициллині 0, 590 мкг болып келеді.

Бензилпенициллин және феноксиметилпенициллиннiң  микробтарға қарсы спектрi грамоң және кейбiр грамотерiс микроорганизмдерге әсер етіп отырады. Олар: стрептококк, стафилококктер, пневмококктер, қосарланған  коктер, спирохета, сібір жарасының  шыбықты және iшектi - сүзек тобының  орнықты бактериясының пенициллинi және басқалары, бруцелл, микобактерия, қарапайым жәндiк, вирус және саңырауқұлақтар  және риккетсия бәрi дерлiк осы  топқа жатады. Бензилпенициллиннiң  терапевтиялық шоғырландыруына  сезгiш микроорганизмдердің көпшiлiгi үшiн 0,1—0, 2 ЕД / мл - дердi қабылдайды. Өте  сезгiш штаммдар үшiн ең төменгi басымдылықпен  түскен шоғырландыру 0,001—0, 05 ЕД / мл - дi құрайды. Антибиотик макроорганизмнің торшаларынан тыс және iшiнде болатын  қоздырғыштарға қарсы әсер етеді.

Пенициллинге деген орнықтылық оның микроорганизмдерді жою қабiлеттiлiгiн, микроорганизмдердің көпшiлiгiнде  бензилпенициллиннiң молекуласы және антибиотикалық активтiлiгінің жоғарылығынан.

Бензилпенициллинді енгізгенде, ол асқазан iшiнде тез бүлiнедi.  Сондықтан  оны (натри және қали тұзда) зарасыз  ерiтiндiлер немесе (новокаин тұзы және бициллин) суспензия түрiнде әдеттегiдей  жануарларға ауыз қуысы арқылы енгізеді. Натри және калий тұздарының ерiтiндiлерiн  бұлшық еттiк немесе көктамырiшiлiк  әдістері арқылы енгiзедi, ал новокаин бициллинін–суспензия ретінде тек  қана бұлшық етке  тұзбен бірге береді.  

Калий және натрий бензилпенициллиніорганизмде  тез сорылады және (0 ден төмен  емес, 1—0, 2 ЕД /мл) терапевтиялық шоғырландыруларда  қанда 3—4 мөлшерінде болады. Кейбір кезде  бициллиннің жоғарғы дозасы арқылы,препарат концентрация қанның құрамын жақсарту үшiн бензилпенициллиннiң натрий немесе калий тұздарын енгiзедi.