6. Фторурацил Cтруктурная формула препарата: (Решение → 5482)

Заказ №38757

6. Фторурацил Cтруктурная формула препарата: Латинское и химическое название соединения: Phthoruracilum (род. Phthoruracili) – латинское название 5-Фтор-2,4-(1Н,3Н)-пиримидиндион (и в виде натриевой соли) – химическое название Фармакологическая группа, фармакологическое действие и медицинское применение (лекарственные формы, препараты): Фармакологические группы: Антиметаболиты Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое. Противоопухолевая активность обусловлена превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, в т.ч. 5-фтор–2'-дезоксиуридин–5-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат. Действие 5-фтор–2'-дезоксиуридин–5- монофосфата связано с блокадой реакции метилирования дезоксиуридиловой кислоты и ее превращения в тимидиловую кислоту за счет ингибирования тимидилатсинтетазы, что приводит к дефициту тимидина и ингибированию синтеза ДНК. 5-фторуридина трифосфат встраивается в РНК вместо уридина трифосфата, что приводит к нарушению процессинга РНК и синтеза белка. Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по тканям (опухоли, костный мозг, печень и др.) и жидкостям организма (спинномозговая, внеклеточная). Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой. Активные метаболиты локализуются внутри клетки. Катаболическое расщепление происходит преимущественно в печени (образуются неактивные продукты — углерода диоксид, мочевина и альфафтор-бета-аланин). При в/в введении T1/2 фторурацила из плазмы составляет примерно 16 мин (в диапазоне 8–20 мин), зависит от вводимой дозы. Выводится через дыхательные пути (60–80% в виде углерода диоксида) и почками (примерно 7–20% в неизмененном виде, 90% – в течение первого часа). Очень небольшое количество фторурацила может выделяться с желчью. Обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью. Применение Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичников, шейки матки, злокачественные опухоли головы и шеи, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид. Торговые названия препаратов с действующим веществом Торговое название Значение Индекса Вышковского ® 5-Фторурацил-Эбеве 0,0073 Фивофлу 0,0002 Флуоро-урацил Рош 0,0003 Фторурацил 0,0011 Фторурацил-Дарница 0,0003 Фторурацил-ДЕКО Фторурацил-ЛЭНС® 0,0036 Фторурацил-РОНЦ® 0,0002 Фторурацил-Тева 0,0007 Фторурацила раствор для инъекций 5% 0,0005 Химический класс, к которому относится это лекарственное средство, примеры других лекарственных средств этого класса: Антиметаболит группы структурных аналогов пиримидина. К этой группе относятся: - метилурацил: - тиамин: - гексамидин: - тегафур: Физико-химические свойства соединений этого класса и возможность их использования при оценке качества: Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, очень мало — в спирте. Характеристика химического строения, основные структурные фрагменты и функциональные группы соединения: Фторурацил содержит в своей структуре следующие функциональные группы: 1)кетогруппа: C O 2)вторичный атом азота: NH 3)галогенид: фторид- F Структурные фрагменты: 1) пиримидин: