Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию

                                                Содержание:

1. Введение…………………………………………………………………….2
2. м – Холиномиметики……………………………………………………...7
3. н - Холиномиметики……………………………………………………….8
4. м - , н – Холиномиметики…………………………………………………9
5. Антихолинэстеразные вещества……………………………………….….9
6. Холиноблокирующие вещества………………………………………….11
7. м – Холинолитики……………………………………………..…………11
8. Показания и противопоказания……………………………………….…12
9. н – Холинолитики………………………………………………………15
10. м - , н – Холинолитики…………………………………………………15
11. Список литературы………………………………………………………16

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                  Введение.

Афферентная иннервация обеспечивает поступление в ЦНС по центростремительным нервам воспринимаемой рецепторами информации о внешней среде и состоянии внутренних органов. Ответная реакция опосредуется через эфферентную иннервацию.

Эфферентная (центробежная) иннервация представлена:

• двигательными нервными волокнами (иннервируют скелетные мышцы);

• вегетативными нервами (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы).

Двигательные нервные  волокна представляют собой длинные  отростки (аксоны) двигательных нейронов (мотонейронов), расположенных в головном и спинном мозге. Возбуждение мотонейрнов по аксонам передается к скелетным мышцам и вызывает их сокращение.

В вегетативной нервной  системе различают симпатическую  и парасимпатическую иннервацию.

Внутренние органы и  железы иннервируются как симпатическими, так и парасимпатическими нервными волокнами. Большинство кровеносных сосудов получает только симпатическую иннервацию.

Симпатические нервные  волокна берут начало от специальных  клеток грудного и поясничного отделов  спинного мозга. Покинув спинной мозг, эти волокна оканчиваются в симпатических ганглиях (симпатические ганглии расположены вне иннервируемых органов). В ганглиях окончания указанных волокон (их называют преганглионарными симпатическими волокнами) контактируют с нервными клетками ганглиев (ганглионарные нейроны). Аксоны ганглионарных нейронов (постганглионарные симпатические волокна) выходят за пределы ганглиев и оканчиваются на клетках иннервируемых органов и тканей.

Парасимпатические нервные  волокна берут начало от клеток стволовой части головного мозга (например, волокна блуждающих нервов начинаются от нейронов, расположенных в продолговатом мозге) и от клеток крестцовой части спинного мозга. Эти волокна (преганглионарные парасимпатические волокна) оканчиваются в парасимпатических ганглиях, которые расположены обычно в толще иннервируемых органов. В парасимпатических ганглиях окончания преганглионарных волокон контактируют с ганглионарными нервными клетками. Аксоны ганглионарных клеток (пост-ганглионарные парасимпатические волокна) оканчиваются на клетках иннервируемых органов.

 

Основные эффекты возбуждения  симпатической иннервации (реакции "борьба или бегство"):

• расширение зрачков (сокращение радиальной мышцы радужки);

• стимуляция деятельности сердца (усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости);

• сужение кровеносных сосудов;

• повышение артериального  давления (увеличение сердечного выброса и сужение кровеносных сосудов;

• угнетение секреции и моторики ЖКТ;

• повышение агрегации  тромбоцитов;

• повышение уровня глюкозы  в крови.

Основные эффекты возбуждения парасимпатической иннервации (реакции "отдых и расслабление"):

• сужение зрачков (сокращение круговой мышцы радужки);

• спазм аккомодации (сокращение цилиарной, или ресничной, мышцы);

• урежение сокращений сердца (брадикардия);

• затруднение атриовентрикулярной проводимости;

• повышение моторики и тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь за исключением сфинктеров и др.);

• увеличение секреции пищеварительных желез (слюнные железы, железы желудочно-кишечного тракта).

Фармакология препаратов, действующих на холинергическую передачу, основывается на свойствах медиатора ацетилхолина. Холинергическая передача представлена в нервно-мышечных соединениях, вегетативной и центральной нервной системе. Применение в терапии холиномиметических и холиноблокирующих препаратов ограничено распространенностью в организме холинергических путей и, как следствие, трудностями в достижении избирательного действия препаратов без возникновения побочных эффектов.

Тем не менее препараты с холиномиметическим или холиноблокирующим эффектами широко используются в клинической практике с целью воздействия на:

• ЦНС (особенно на когнитивную  способность и поведение);

• нервно-мышечные соединения;

• сердце;

• глаза;

• бронхи;

• мочеполовую систему;

• желудочно-кишечный тракт. Синтез, хранение и высвобождение ацетилхолина проходит одинаковые этапы во всех холинергических нейронах.

Специфические эффекты  ацетилхолина, опосредуемые через холинергические  синапсы, зависят преимущественно от типа холинорецепторов, локализованных в синапсах.

Холинергические рецепторы  подразделяют на два больших класса:

• мускариновые холинорецепторы (м-холинорецепторы) связаны с G-белками, экспрессируются в синапсах всех парасимпатических постганглионарных волокон (в клетках эффекторных органов) и некоторых симпатических постганглионарных волокон, в ганглиях вегетативной нервной системы и в ЦНС;

• никотиновые холинорецепторы (н-холинорецепторы) представляют собой лигандзависимые ионные каналы, расположенные постсинаптически во многих возбуждающих синапсах.

Ацетилхолинэстераза - фермент, разрушающий ацетилхолин, тоже является важной мишенью для действия лекарственных препаратов.

В ЦНС холин, используемый для синтеза ацетилхолина, образуется из трех источников. Основная часть холина, образующегося из ацетилхолина под действием ацетилхолинэстеразы в синаптической щели, транспортируется обратно в окончание аксона, где он составляет почти 50% холина, используемого для синтеза ацетилхолина. Холин из плазмы крови также может транспортироваться в головной мозг в виде фосфатидилхолина, который затем превращается в свободный холин. Холин также накапливается в фосфолипидах в виде фосфорилилхолина, который используется при необходимости.

Синтезированный в цитоплазме ацетилхолин транспортируется в синаптические пузырьки на хранение. Наряду с ацетилхолином холинергические пузырьки содержат АТФ и гепарансульфатпротеогликан. Они являются противоионами для ацетилхолина. Нейтрализуя положительный заряд ацетилхолина, эти молекулы распределяют электростатические заряды, препятствуют чрезмерному накоплению ацетилхолина в везикулах.

Высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель происходит путем слияния синаптического пузырька с плазматической мембраной. Этот процесс зависит от деполяризации аксона и открытия потенциалозависимых кальциевых каналов. Увеличение концентрации внутриклеточного кальция облегчает связывание синтаксина и трех белков SNARE, которые вместе вызывают присоединение и слияние пузырька с мембраной. Результатом является высвобождение содержимого пузырька в синаптическую щель.

После высвобождения  в синаптическую щель ацетилхолин связывается с одним из двух типов рецепторов, как правило, на мембране постсинаптической клетки. Мускариновые рецепторы - это семь трансмембранных доменов, связанных с G-белком. Никотиновые рецепторы - это лигандзависимые ионные каналы. Несмотря на то что мускариновые рецепторы чувствительны к тому же медиатору, что и никотиновые рецепторы, эти два класса холинергических рецепторов имеют лишь небольшое структурное сходство.

Выделено пять различных  комплиментарных ДНК для мускариновых рецепторов человека, обозначаемых M1-M5. Эти типы рецепторов образуют две функционально разные группы. M1, M3, и M5 связаны с G-белками, активирующими фосфолипазу С, в то время как M2 и M4 связаны с G-белками, ингибирующими аденилатцикла-зу и активирующими K+каналы. Как правило, M1-рецепторы экспрессируются в нейронах коры и в вегетативных ганглиях, M2 - в миокарде, а M3 - в гладких мышцах и железистой ткани.

Ферменты, называемые холинэстеразами, осуществляют разрушение ацетилхолина. Широко распространены в организме два типа холинэстераз: ацетилхолинэстераза и бутирилхолинэстераза (также называемая псевдо-холинэстеразой, или неспецифической холинэстеразой).

Ацетилхолинэстераза необходима для разрушения ацетилхолина. Она  может гидролизовать в минуту около 4 х 105 молекул ацетилхолина.

Бутирилхолинэстераза  играет второстепенную роль в разрушении ацетилхолина. Согласно последним данным, бутирилхолинэстераза играет некоторую роль в развитии нервной системы на ранних этапах как ко-регулятор ацетилхолина (она гидролизует ацетилхолин, но гораздо менее эффективно, чем ацетилхолинэстераза) и может быть задействована в патогенезе болезни Альцгеймера.

В соответствии с делением холинорецепторов на м- и н-холинорецепторы холиномиметики делят на м-холи-номиметики, н-холиномиметики и м-, н-холиномиметики (стимулируют и м-, и н-холинорецепторы).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                          М-холиномиметики

М-холиномиметики возбуждают м-холинорецепторы клеток тканей и  органов.

Родоначальником этой группы является мускарин - соединение, определяющее тип холинорецепторов и стимулирующее все подтипы м-холино-рецепторов.

В медицинской практике мускарин не применяется. Фармакологическое (точнее, токсикологическое) значение мускарина может проявляться при отравлении мухоморами, грибами рода волоконница и говорушка.

Пилокарпин - алкалоид растения, произрастающего в Южной Америке. Препарат довольно токсичен, в связи с чем его применяют только местно в глазной практике. Пилокарпин суживает зрачки и вызывает спазм аккомодации (увеличивает кривизну хрусталика).

Сужение зрачков наступает  в связи с тем, что пилокарпин вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки (иннервируется парасимпатическими волокнами). При сужении зрачка раскрывается угол передней камеры глаза (между радужкой и роговицей), в котором расположена гре-бешковая связка. Через крипты (щели) между трабекулами гребешковой связки (фонтановы пространства) происходит отток внутриглазной жидкости, которая далее поступает в венозный синус склеры (шлеммов канал); при этом снижается внутриглазное давление.

Способность пилокарпина  снижать внутриглазное давление используют при лечении глаукомы (заболевание, при котором повышается внутриглазное давление, что может повлечь за собой потерю зрения). При глаукоме пилокарпин применяют в виде глазных капель, глазной мази или глазных пленок.

Пилокарпин увеличивает кривизну хрусталика (хрусталик становится более выпуклым, увеличивается его преломляющая способность). Это связано с тем, что пилокарпин вызывает сокращение ресничной мышцы, к которой прикрепляется ресничный поясок (циннова связка), растягивающий хрусталик. При сокращении ресничной мышцы ресничный поясок расслабляется, и хрусталик принимает более выпуклую форму. В связи с увеличением кривизны хрусталика глаз устанавливается на ближнюю точку видения (человек хорошо видит ближние предметы и плохо - дальние). Такое явление называют спазмом аккомодации.

Ацеклидин - синтетическое соединение, отличающееся от пилокарпина меньшей токсичностью, в связи с чем ацеклидин можно не только применять местно в глазной практике (при глаукоме), но и вводить парентерально при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Бетанехол - синтетический м-холиномиметик, который применяют при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

Цевимелин - агонист М1- и М3-холинорецепторов, применяется для лечения ксеростомии и синдрома Шегрена.

Н-холиномиметики

Рецепторы этой группы возбуждаются никотином - алкалоидом из листьев табака. Н-холиномиметиками называют вещества, возбуждающие н-холинорецепторы (никотиночувствительные рецепторы).

Н-холинорецепторы находятся в  нейронах симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников, каротидных клубочках и нервно-мышечных синапсах (в волокнах скелетных мышц). Кроме того, н-холинорецепторы обнаружены в ЦНС.

Периферические н-холинорецепторы в связи с их разной чувствительностью к фармакологическим веществам делят на рецепторы двух типов. К первому типу н-холинорецепторов относят рецепторы вегетативных ганглиев, хромаффинных клеток надпочечников и каротидных клубочков, ко второму - н-холинорецепторы скелетных мышц.

Никотин и подобные ему вещества действуют преимущественно на н-холи-норецепторы  ганглионарного типа.

Действуя на периферические н-холинорецепторы, никотин активирует симпатические и парасимпатические ганглии, увеличивает выделение адреналина и норадреналина хромаффинными клетками надпочечников, возбуждает н-холинорецепторы каротидных клубочков и рефлекторно стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Характерные эффекты никотина -сужение  кровеносных сосудов (в т. ч. коронарных) и повышение артериального давления - связаны с активацией симпатической нервной системы и выделением адреналина и норадреналина хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников.

В связи с этим курение совершенно противопоказано больным стенокардией, гипертонической болезнью, при спазмах периферических сосудов.

Цитизин (алкалоид термопсиса) и Лобелин (алкалоид лобелии) сходны по действию с никотином, но отличаются меньшей активностью и токсичностью.

Цитизин в составе таблеток Табекс и Лобелин, в составе таблеток Лобесил применяют для облегчения отвыкания от курения.

Цититон (0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вводят внутривенно в качестве рефлекторных стимуляторов дыхания.

 М-, н-холиномиметики

К м- и н-холиномиметикам  прежде всего следует отнести  ацетилхолин -медиатор, с помощью  которого передается возбуждение во всех холинергических синапсах.

Ацетилхолин одновременно возбуждает м- и н-холинорецепторы. Преобладает действие ацетилхолина на м-холинорецепторы. Поэтому обычно проявляется мускариноподобное действие ацетилхолина: брадикар-дия, снижение артериального давления, повышение тонуса гладких мышц внутренних органов, увеличение секреции желез.

Ацетилхолин в практической медицине почти не используют. Это связано с кратковременностью его действия - несколько минут (как и естественный ацетилхолин, препарат ацетилхолина быстро разрушается ацетилхолинэстеразой). В то же время ацетилхолин широко применяют в экспериментальной работе.

Путем некоторого изменения структуры ацетилхолина был получен кар-бахолин, который не разрушается ацетилхолинэстеразой и действует более продолжительно. Растворы карбахолина иногда используют в виде глазных капель при глаукоме.

                                Антихолинэстеразные вещества

Антихолинэстеразные вещества получили свое название в связи с  их способностью ингибировать ферменты - холинэстеразы. В частности, ан-тихолинэстеразные вещества ингиби-руют ацетилхолинэстеразу - фермент, разрушающий ацетилхолин. Взаимодействуя с активными центрами аце-тилхолинэстеразы в холинергических синапсах, антихолинэстеразные вещества препятствуют разрушению ацетилхолина и в связи с этим значительно усиливают и удлиняют его действие. Непосредственно на холинорецепторы антихолинэстеразные вещества либо совсем не действуют, либо это действие выражено незначительно.

Таким образом, при введении в организм антихолинэстеразных  веществ все возникающие при этом эффекты обусловлены действием эндогенного ацетилхолина.

При этом отмечают:

• сужение зрачков;

• спазм аккомодации;

• брадикардию;

• повышение тонуса гладких  мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного  тракта, мочевого пузыря и др.);

• увеличение секреции желез. Отчетливо выражено стимулирующее влияние антихолинэстеразных веществ на нервно-мышечные синапсы, в связи с чем эти вещества повышают тонус скелетных мышц. Те антихолинэстеразные вещества, которые легко проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывают стимулирующее действие на холинергические системы ЦНС.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                 Холиноблокирующие средства

Холиноблокирующие средства (холинорецепторы+англ. to block преграждать, задерживать; синонимы: холиноблокаторы, холинолитики) — лекарственные средства, устраняющие эффекты ацетилхолина и веществ с холиномиметическим действием вследствие блокады холинорецепторов. В зависимости от преобладающего действия на м- или н-холинорецепторы. Их подразделяют на м-, н- и м+н-холинолитики. Это подразделение условно (большинство способны блокировать оба типа рецепторов) и отражает лишь выбор преимущественных показаний к их применению.   

 м-Холинолитики представляют собой алкалоиды (атропин, платифиллин, скополамин), содержащиеся в ряде растений (листья красавки, белены, дурмана, крестовника), либо полусинтетические (гоматропин) или синтетические препараты — апрофен, арпенал, ипратропиум бромид, метацин, пирензепин, пропентелин, спазмолитин, хлорозил и др., имеющие, как правило, структурное сходство с ацетилхолином. Одни из них хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (апрофен, арпенал, атропин, платифиллин, скополамин, спазмолитин) и оказывают центральное холинолитическое действие, другие практически не проникают в ц.н.с. (ипратропиум бромид, метацин, пирензепин), вызывая эффекты блокады только периферических рецепторов. Эти эффекты зависят от тропности препарата к определенным подтипам рецепторов (м₁-, м₂-, м₃- и т.д.). Препараты, блокирующие все подтипы рецепторов (атропин, платифиллин, скополамин) вызывают эффекты м-холинергической, т.е. главным образом парасимпатической денервации исполнительных органов: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, гипотонию и снижение сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки, снижение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез. Пирензепин, блокирующий только м₁-холинорецепторы желудка, вызывает лишь снижение желудочной секреции, почти не влияя на зрение и другие функции. Такая же зависимость существует для холинолитического действия в Ц.Н.С. Скополамин оказывает противопаркинсоническое и преимущественно седативное действие в одних дозах, но в более высоких — возбуждающее, как атропин. При передозировке этих препаратов возможны психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, кома и резко выраженные периферические холинолитические эффекты (тахикардия, сухость слизистых оболочек, парез мочевого пузыря и т.д.). Для ликвидации проявлений передозировки (отравления) применяют физостигмин и другие антихолинэстеразные средства обратимого действия.   

 

 

 

 Показания к применению м-холинолитиков:

- острые отравления фосфорорганическими и другими антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами;

- бронхоспазм;

- ваготоническая брадикардия, нарушения внутрипредсердной и предсердно-желудочковой проводимости;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазмы гладкомышечных органов (пилороспазм, кишечная и печеночная колика и др.);

 - ирит, иридоциклит и травмы глаза (для расслабления глазных мышц);

 - предоперационная премидикация (профилактика бронхо- и ларингоспазма, гиперсаливации);

- паркинсонизм и некоторые другие болезни ц.н.с. (для ряда препаратов с центральным холинолитическим действием).

 - в диагностических целях м-холинолитики используют при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта, исследовании глазного дна (для расширения зрачка).   

 Противопоказания:

- глаукома, астматический статус, гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря;

- атонические запоры.

Препараты с выраженным центральным холинолитическим действием (апрофен, арпенал, скополамин, спазмолитин) не следует применять до и во время работы лицам, управляющим транспортными средствами и занятым в процессах, требующих концентрации внимания и быстрой реакции.    

 Апрофен — порошок; таблетки по 0,025 г; 1% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных и внутримышечных инъекций. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, в т.ч. на артерии и шейку матки, но усиливает тонус и сокращения матки. Используется главным образом как антиспастическое средство (при колитах, печеночной и почечной коликах, эндартериите) и для стимулирования ослабленной родовой деятельности в первом периоде родов. Взрослым назначают внутрь по 0,025 г 2—4 раза в день, в инъекциях — по 0,5—1 мл 1% р-ра. Высшая суточная доза внутрь 0,1 г, в инъекциях 0,06 г.   

 Арпенал — порошок, таблетки по 0,05 г. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием, показан при различного вида коликах. Центральное холинолитическое действие препарата используется в лечении паркинсонизма и пирамидных спастических парезов.

Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль.    

 Атропина сульфат — порошок; таблетки по 0,5 мг; 0,1% р-р в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; 1% глазная мазь и глазные пленки (по 1,6 мг атропина сульфата в каждой). Взрослым назначают внутрь по 0,25—0,5 мг 1—2 раза в день, подкожно по 0,25—1 мл 0,1% р-ра. Дозы для детей зависят от возраста (от 0,05 до 0,5 мг внутрь). Высшая суточная доза для взрослых 3 мг.   

 При тяжелых отравлениях  фосфорорганическими соединениями  атропин вводят внутривенно до 3 мл 0,1% р-ра; вливания повторяют каждые 5—10 мин до появления признаков м-холинолитического действия (купирование бронхореи, расширение зрачков и др.)   

 Гоматропина гидробромид — порошок (для приготовления водных растворов); 0,25% р-р во флаконах по 5 мл (глазные капли). Применяют главным образом в офтальмологической практике. При закапывании в глаз расширение зрачка наступает быстро и продолжается до 12—20 ч.   

 Ипратропиум бромид (атровент) и сходный с ним тровентол применяются исключительно для купирования и предупреждения бронхоспазма.   

 Красавки (белладонны) листья (в составе грудных сборов), настойка и экстракты (густой и сухой) применяются главным образом при спазмах гладкомышечных органов, ваготонической брадикардии и других проявлениях вегетативной дисфункции, реже (в связи с появлением пирензепина) при гиперацидном гастрите и язвенной болезни. Настойку из листьев красавки (1:10 на 40% этиловом спирте) назначают взрослым по 10 капель на прием (детям по 1—5 капель в зависимости от возраста) 2—3 раза в день. Экстракты красавки используются главным образом в составе имеющих разное предназначение комбинированных лекарственных препаратов в таблетках или драже («Белласпон», «Беллатаминал», «Беллоид», «Бепасал», «Бесалол», «Теофедрин-Н» и др.) либо в свечах («Анузол», «Бетиол»).    

 Метацин — таблетки по 2 мг и 0,1% р-р в ампулах по 1 мл (для введения подкожно, внутримышечно, внутривенно). Бронхорасширяющее действие метацина и влияние на слюнные и бронхиальные железы выражены больше, чем у атропина, а мидриатическое меньше. Это создает предпочтение метацину для купирования бронхоспазма и в предоперационной премедикации (во время анестезии и операции за состоянием больного можно следить по зрачкам). Взрослым назначают внутрь до еды по 2—5 мг 2—3 раза в день; парентерально вводят по 0,5—2 мл 0,1% р-ра; высшая суточная доза внутрь 15 мг, парентерально 6 мг.    

 Пирензепин (гастрозепин, гастроцепин) — таблетки по 25 и 50 мг; ампулы по 10 мг сухого вещества, растворяемого перед использованием прилагаемым растворителем. Блокируя м₁-холинорецепторы, избирательно угнетает секрецию соляной кислоты и пепсиногена в желудке. При язвенной болезни и гиперацидном гастрите назначают взрослым по 50 мг 2 раза в сутки в течение 4—8 нед., внутримышечно и внутривенно (медленно) вводят по 10 мг каждые 8—12 ч, а при синдроме Золингера — Эллисона — по 20 мг.   

 Платифиллина гидротартарат — порошок; таблетки по 5 мг; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл для подкожного введения. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают взрослым внутрь до еды по 2,5—5 мг, подкожно по 1—2 мл 0,2% р-ра (для купирования колики), а также в свечах (по 10 мг); в офтальмологической практике используют 1%—2% р-ры (глазные капли). Высшие дозы: для взрослых разовая 10 мг, суточная 30 мг; дозы для детей зависят от возраста (0,2—3 мг на прием).   

 Пропантелин бромид (Пробантин) — таблетки по 15 мг. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим действием. Назначают по 15—30 мг 2—3 раза в сутки.   

 Скополамина гидробромид — порошок; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для подкожных инъекций. Показания — общие для м-холинолитиков. В связи с центральным холинолитическим действием используется для лечения паркинсонизма. При индивидуально высокой чувствительности к препарату его применение в обычных дозах может вызвать амнезию, психическое возбуждение, галлюцинации. Назначают взрослым подкожно по 0,5—1 мл 0,05% р-ра; для расширения зрачка используют 0,25% р-р (глазные капли) или 0,25% глазную мазь (при ирите, иридоциклите).

 В составе таблеток  «Аэрон», содержащих камфорнокислые  скополамин (по 0,1 мг) и гиосциамин (по 0,4 мг), используется как противорвотное и седативное средство при болезни Меньера (по 1 таблетке 2—3 раза в день), воздушной и морской болезни (1—2 таблетки на прием за 30—60 мин до отбытия или при первых признаках болезни). Высшая суточная доза для взрослых 4 таблетки.    

 Спазмолитин — порошок. Дополнительно обладает миотропным спазмолитическим и местным анестезирующим действием. Используется при спазмах гладкомышечных органов, а также при невралгиях, невритах, радикулитах, иногда при мигрени. Назначают взрослым внутрь по 0,05—0,1 г 2—4 раза в день. При передозировке возможны ощущение опьянения, головокружение, головная боль, снижение концентрации внимания.   

 Хлорозил — таблетки по 2 мг. По действию сходен с метацином. При лечении язвенной болезни назначают по 2—4 мг 2—3 раза в день в течение 3—4 нед.   

 н-Холинолитики подразделяют на две группы: блокирующие н-холинорецепторы ганглиев и блокирующие н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.   

 м+н-Холинолитики включают часть препаратов, перечисленных по преобладающему действию в группе м-холинолитиков (апрофен, арпенал, спазмолитин и др.), препараты с примерно равным периферическим м- и н-холинолитическим действием (фубромеган) и препараты из группы так называемвх центральных холинолитиков, большая часть которых используется как противопаркинсонические средства.   

 Фубромеган — порошок, таблетки по 0,03 г. Оказывает как м-, так и н-холинолитическое (ганглиоблокирующее) действие. Показан при холинергических кризах, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, особенно в случаях ее сочетания с артериальной гипертензией. Реже препарат используют при коликах. Назначают взрослым внутрь до еды по 30—90 мг (начинают с 30 мг) 2—3 раза в день.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                         Список литературы:

1. www.nedug.ru
2. Журнал «Новая аптека».
3. Секреты фармакологии. Энтони Патриция К.
4. Д. А. Харкевич.
5. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. Р. У. Хабриев.