Антибиотики в нашей жизни
Министерство образования РТ
Среднее профессиональное образования.
«Набережночелнинский медицинский колледж.»
Реферат
по предмету: Фармакогнозии.
на тему: « Антибиотики в нашей жизни».
Выполнил студент
группы 322
Исинеев А.А.
Проверил работу
преподователь:
Исаева Т.И.
Набережные Челны
2012 г
Содержание.
- Введение.
-3- - Исторические очерки антибиотиков.
-5- - Механизмы действия антибиотиков.
-7- - Группы и классификация антибиотиков. -10-
- Побочные реакции на прием антибиотиков.
-16- - Антибиотики необходимы и опасны. -18-
- Заключение.
-21- - Список используемой литературы.
-22-
Введение.
Антибиотики - это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структур
Антибиотики пришли в нашу жизнь как избавление от инфекций, мучивших человечество тысячи лет. Однако после появления новых мощных препаратов о них заговорили как об «оружии массового поражения, убивающем все живое». Научная дискуссия об антибиотиках в самом разгаре, а нам уже сегодня важно знать, какая антимокробная терапия поможет организму справится с недугом, причинив минимум вреда.
Давнее знакомство с этой группой препаратов не мешает применять их неразумно и бессистемно. Злую шутку сыграла с нами привычка некоторых врачей назначать антибиотики по любому поводу, при малейшем намеке на инфекцию. (Конечно, это делается из лучших побуждений, чтобы вылечить быстрее и эффективнее). По оценкам американских ученых, в каждом втором (!) случае антибиотики принимаются неоправданно или без рекомендации врача.
Результаты такого «перебора» известны. Антибиотики, подавляющие не только патогенную, но и полезную микрофлору пищеварительного тракта, способствуют появлению дисбактериоза кишечника и аллергии. Ведь нарушенное равновесие в среде микроорганизмов приводит к ослаблению иммунитета и чрезмерному размножению не совсем безобидных одноклеточных грибов. Особенно это характерно для антибиотиков широкого спектра действия.
Антибактериальная терапия
является важнейшим компонентом
современной клинической
Сегодня среди возбудителей тяжёлых инфекций преобладают грамположительные микроорганизмы. В начале 80-х годов прошлого века в этиологии инфекций на их долю приходилось около 40% случаев заболеваний, спустя 10 лет – свыше 50% , в настоящее время – 55-60% .
Первые антибиотики, были активны главным образом, в отношении грамположитеьных микроорганизмов – стафилококков и стрептококков. Эффективное лечение заболеваний вызванных грамположительными бактериями повлекло за собой изменение этиологической структуры ряда инфекций. В частности, стала возрастать роль микроорганизмов, обладающих природной устойчивостью или способных быстро формировать приобретённую резистентность к доступным антибиотикам. Как правило, это были грамотрицательные бактерии. Надо отметить интересную особенность: в отличие от стафилококков, пиогенные стрептококки за 60 лет использования пенициллина так и не приобрели к нему устойчивости, они по сей день высокочувствительны к этому антибиотику.
Наиболее актуальными
антибиотиками для лечения
Немного истории.
В народной медицине для обработки ран и лечения туберкулеза издавна применяли экстракты лишайников. Позднее в состав мазей для обработки поверхностных ран стали включать экстракты бактерий Pseudomonas aeruginosa, хотя почему они помогают, никто не знал, и феномен антибиоза был неизвестен.
Однако некоторые из
первых ученых-микробиологов сумели
обнаружить и описать антибиоз (угнетение
одними организмами роста других).
Дело в том, что антагонистические
отношения между разными
Первые антибиотики
были выделены еще до того, как стала
известной их способность угнетать
рост микроорганизмов. Так, в 1860 был
получен в кристаллической форм
Постепенно выяснилось, что антибиоз имеет химическую природу и обусловлен выработкой специфических химических соединений. В 1929 Александр Флеминг, наблюдая антагонизм Penicillium notatum и стафилококка в смешанной культуре, открыл пенициллин и предположил возможность его применения в лечебных целях. Оказывается, ученый Флеминг не очень любил чистоту, и потому нередко пробирки на полках в его лаборатории зарастали плесенью. Однажды после недолгого отсутствия Флеминг заметил, что разросшаяся колония плесневого грибка пенициллина полностью подавила рост соседней колонии бактерий (обе колонии росли в одной пробирке). Здесь нужно отдать должное гениальности великого ученого сумевшего заметить этот замечательный факт, который послужил основой предположения того, что грибы победили бактерий при помощи специального вещества безвредного для них самих и смертоносного для бактерий. Это вещество и есть природный антибиотик – химическое оружие микромира. Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе. В чистом виде вещество, о существовании, которого догадался Флеминг, было получено во время второй мировой войны. Это вещество получило название пенициллин (от названия вида грибка, из колоний которого был получен этот антибиотик). Во время войны это чудесное лекарство спасло тысячи больных обреченных на смерть от гнойных осложнений. Но это было лишь начало эры антибиотиков. После войны исследования в этой области продолжились и последователи Флеминга открыли множество веществ со свойствами пенициллина. Оказалось, что кроме грибков вещества и подобными свойствами вырабатываются и некоторыми бактериями, растениями, животными. Параллельные исследования в области микробиологии, биохимии и фармакологии, наконец, привели к изобретению целого ряда антибиотиков пригодных для лечения самых разнообразных инфекций вызванных бактериями. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей.
Антагонистические отношения
между болезнетворными для
Среди первых исследователей, занявшихся целенаправленным поиском антибиотиков, был Р.Дюбо. Проведенные им и его сотрудниками эксперименты привели к открытию антибиотиков, вырабатываемых некоторыми почвенными бактериями, их выделению в чистом виде и использованию в клинической практике. В 1939 Дюбо получил тиротрицин – комплекс антибиотиков, состоящий из грамицидина и тироцидина; это явилось стимулом для других ученых, которые обнаружили еще более важные для клиники антибиотики.
В 1942 Х.Флори со своими коллегами по Оксфордскому университету повторно исследовал пенициллин и доказал возможность его клинического использования в качестве нетоксичного средства лечения многих острых инфекций. Тогда же эти вещества начали называть антибиотиками. З.Ваксман со своими студентами в Университете Ратджерса, США, занимался актиномицетами (такими, как Streptomyces) и в 1944 открыл стрептомицин, эффективное средство лечения туберкулеза и других заболеваний. После 1940 было получено множество клинически важных антибиотиков, в их числе бацитрацин, хлорамфеникол (левомицетин), хлортетрациклин, окситетрациклин, амфотерицин В, циклосерин, эритромицин, гризеофульвин, канамицин, неомицин, нистатин, полимиксин, ванкомицин, виомицин, цефалоспорины, ампициллин, карбенициллин, аминогликозиды, стрептомицин, гентамицин. В настоящее время открывают все новые и новые антибиотики. В середине 1980-х годов в США антибиотики прописывались чаще, чем любые другие лекарства, за исключением седативных средств и транквилизаторов.
Механизм действия антибиотика.
Термин «антибиотик» происходит от греческих слов anti, что означает против и bios - жизнь, и буквально переводится, как «лекарство против жизни». Несмотря на это антибиотики спасают, и будут спасать миллионы жизней людей. Так в чем же состоит секрет антибиотиков, их механизм действия?
Важнейшим моментом в понимании феномена антибиотиков является определение горизонта их действия. Как мы уже говорили выше, антибиотики разрушают или тормозят развитие клеток бактерий грибов или опухолей, то есть антибиотики активны по отношению к организмам, состоящим из клеток. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.
Механизм действия (принцип работы) антибиотиков главным образом состоит в их способности угнетать рост и разрушать клетки бактерий, грибов и опухолей. Разные антибиотики обладают различным механизмом действия. Ниже мы рассмотрим принцип работы основных групп антибиотиков:
Антибиотики, разрушающие клеточную стенку.
Большое количество бактерий защищено снаружи прочным каркасом из сложных органический соединений. Разрушение этого каркаса равносильно гибели бактерии. Именно таким свойством (разрушение клеточной стенки) и обладает вышеупомянутый антибиотик пенициллин и все его производные. Кроме антибиотиков из группы пенициллинов подобным действием обладают цефалоспорины, а также ванкомицин. Молекулы этих антибиотиков блокируют специальные ферменты бактерий, выполняющие роль «сшивания» наружного каркаса бактерий. Без этого фермента бактерии лишаются возможности расти и погибают.
Антибиотики, блокирующие синтез белков.
К этой группе антибиотиков относятся тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, а также левомицетин и линкомицин. Эти антибиотики проникают внутрь клеток бактерий и связываются со структурами, синтезирующими бактериальные белки, и блокируют биохимические процессы, происходящие в клетках бактерий. Парализованная бактерия теряет возможность размножаться и расти, чего бывает достаточно, чтобы победить некоторые инфекции.
Антибиотики, растворяющие клеточную мембрану.
Как известно клеточная мембрана некоторых бактерий и грибов состоит из жиров, которые растворяются определенными веществами. Таков механизм действия противогрибковых антибиотиков из группы нистатина, леворина, амфотерицина.
Другие виды антибиотиков действую посредством блокирования синтеза нуклеиновых кислот (РНК, ДНК), либо парализуют определенных биохимические процессы бактерий. Некоторые антибиотики способны разрушать организмы глистов, другие способны победить клетки опухолей.
Всегда ли
антибиотики разрушают
Глобальное действие антибиотиков на бактерии или другие микроорганизмы может выражаться в двух формах: бактерицидный и бактериостатический эффекты. Бактерицидный эффект предполагает разрушение бактерий. В обычных дозах таким эффектом обладают все антибиотики, блокирующие рост клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). По отношению к грибам таким эффектом обладают антибиотики типа нистатина или леворина (фунгицидный эффект).
Бактериостатический эффект предполагает замедление роста и размножения бактерий под действием антибиотиков. Бактериостатическим действием обладают антибиотики, блокирующие синтез белков и нуклеиновых кислот (тетрациклины, макролиды и пр.). Замедление роста и размножения бактерий уже достаточно для победы над многими инфекциями. В больших дозах бактериостатический эффект этих антибиотиков может перерасти в бактерицидный.
Наиболее распространенные ошибки применения:
1.Неоправданно широкое необоснованное применение АБ (ОРВИ).
2. Нерациональная терапия, без учета возбудителя.
3.Нерациональная комбинация АБ.
4. Игнорирование или нерациональная профилактика и лечение осложнений АБ – терапии.
Правила построения АБ – терапии:
1.Обоснованность назначения АБ – терапии.
2.Выбирать самый активный АБ.
3. Выделение возбудителя и построение АБ – граммы.
4. При выборе препарата, доз, режимов необходим учет фармакокинетики.
5. Раннее начало, достаточная
длительность и контроль
6.Контроль и профилактика
осложнений АБ – терапии и
рациональное лечение
7. Рациональная комбинация АБ друг с другом и с другими лекарственными препаратами.
Группы и классификация антибиотиков.
По характеру противомикробного действия антибиотики делят на 2 группы:
- бактериостатического действия - приостанавливающие рост и развитие микроорганизмов.
- бактерицидного действия - вызывающие гибель микроорганизмов.
К первой группе относятся эритромицин, олеандомицин, тетрациклины, левомицетин, которые задерживают рост и размножение микроорганизмов, но не убивают их. Механизм действия этих антибиотиков заключается в подавлении синтеза белка в бактериальной клетке.
Во вторую группу включены пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, которые прекращают жизнедеятельность микроорганизмов, т. е. обладают бактерицидным свойством. Эти антибиотики угнетают синтез белка, что приводит к гибели микроорганизмов.
Каждый антибиотик эффективен в отношении определенной группы микроорганизмов: одних он подавляет сильнее, других слабее, а в отношении некоторых не действует вовсе.
Основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
- Бета-лактамные антибиотики. (пенициллин и цефалоспорины )
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллин и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру. Группа пенициллинов. Пенициллин получаются из колоний плесневого грибка Penicillium, откуда и происходит название этой группы антибиотиков. Основное действие пенициллинов, связано с их способностью угнетать образование клеточной стенки бактерий и тем самым подавлять их рост и размножение. В период активного размножения многие виды бактерий очень чувствительны по отношению к пенициллину и потому действие пенициллинов бактерицидное.
Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение. К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков. Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.
Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин. Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций. Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.
- Цефалоспорин.
Группа цефалоспоринов. Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).
Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллиноустойчивые бактерий). Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.
Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.
Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций, не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций. Антибиотики из группы макролидовМакролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин. Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти. Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками. Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня. Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.
- Тетрациклин.
Антибиотики из группы тетрациклинов.
Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр. Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов ( тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия. Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек. Антибиотики из группы аминогликозидов Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин). Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов. Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность.
Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.
- Карбапенемы
Карбапенемы (имипенем, меропенем и др.) ― антибиотики группы бета-лактамов. Они имеют широкий спектр антимикробной активности, включающий многие грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы. Устойчивы к пенициллиназам и цефалоспориназам. Механизм действия основан на связывании специфических бета-лактамотропных белков клеточной стенки и торможении синтеза пептидогликана, приводящем к лизису чувствительных бактерий.
- Макролиды и азолиты.
Макролиды и азолиды. Макролиды — группа лекарственных средств,
большей частью антибиотиков, основой
химической структуры которых является
макроциклическое 14- или 16-членное лактонное
кольцо, к которому присоединены один
или несколько углеводных остатков.
Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям
естественного происхождения.
Так же к макролидам относят:
- азолиды, представляющие собой 15-членную
макроциклическую структуру, получаемую
путем включения атома азота в 14-членное
лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
- кетолиды — 14-членные макролиды, у которых
к лактонному кольцу при 3 атоме углерода
присоединена кетогруппа.
- Левомицетин.
Антибиотики группы левомицетина (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.
- Линкозамиды.
В группу линкозамидов входят природный АМП линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.
- Аминогликозиды.
Аминогликозиды — группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий.
- Противогрибковые антибиотики.
Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель. Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.
- Стрептомицин
Исторически первым аминогликозидом был стрептомицин, выделенный в 1944 году из актиномицета Streptomyces griseus. Он также был одним из первых известных антибиотиков вообще, вторым после пенициллина. В 1957 году был выделен канамицин.
На заре эры антибиотикотерапии стрептомицин, наряду с пенициллином, применяли широко и практически бесконтрольно, в том числе и при банальных инфекциях, которые в настоящее время не расцениваются как показания к назначению аминогликозидных антибиотиков. Это способствовало нарастанию устойчивости возбудителей банальных инфекций к стрептомицину и появлению частичной перекрёстной устойчивости к другим аминогликозидам.
Впоследствии стрептомицин из-за высокой ототоксичности и нефротоксичности, а также из-за быстрого развития устойчивости большинства часто встречающихся возбудителей к нему стали применять почти исключительно в составе комбинированных режимов специфической химиотерапии туберкулёза, а также некоторых редких, почти ликвидированных в настоящее время инфекций, таких, как чума, а основным применяемым аминогликозидом в остальных клинических ситуациях на долгое время стал канамицин.
Побочные реакции на прием антибиотиков.
Несмотря на высокую эффективность в лечении многих инфекционных болезней, сфера применения антибиотиков значительно ограничивается побочными реакциями, возникающими на фоне лечения с использованием этих препаратов. Побочные реакции на антибиотики могут быть самые разнообразные: от простой тошноты до необратимых изменений красного костного мозга. Основной причиной развития побочных реакций на антибиотики является нарушение принципов их использования, часто по невнимательности, как лечащего врача, так и пациента.

- Антибиотики в офтальмологической практике
- Антибиотики в профилактике хирургической инфекции (микробиологические и клинические аспекты
- Антибиотики и фитонциды
- Антибиотики. Классификация антибиотиков и их состав
- Антибиотики. Макролиды и азалиды
- Антибиотики пенициллинового ряда
- Антибиотики (Пенициллины, цефалоспорины, макролиды)
- Антибиотики
- Антибиотики
- Антибиотики
- Антибиотики (4)
- Антибиотики (5)
- Антибиотики ароматического ряда. Левомицетин
- Антибиотики (А. Флеминг 1929 г. Э. Чейн. Х. Флори 1940 г. З. В. Ермольева 1942 г.)