Мазі

план

1. мазі

1.1 будова шкіри  

1.2 класифікація ЛФ

1.3 класифікація мазевих основ

1.4 характеристика мазевих основ

1.5 напрямки вдосконалення мазей

2. креми

2.1 характеристика кремів

2.2 властивості основних складових

3. ректальні лікарські форми

3.1 фізіологія всмоктування

3.2 класифікація ЛФ

3.3 характеристика ректальних ЛФ

3.4 напрямки вдосконалення ректальних ЛФ

4. висновки

5. література

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1.Мазі 

 Мазь – м'яка ЛФ, призначена для нанесення на шкіру, рани або слизові оболонки. Мазі складаються з основи і одної або декількох лікарських речовин, рівномірно в ній розподілених.

Мазі широко застосовуються в медицині: при лікуванні  дерматологічних захворювань, в  отоларингології, хірургічній, проктологічній, гінекологічній практиці, а також  як засіб захисту шкіри від несприятливих зовнішніх факторів (органічні речовини, кислоти, луги). Останнім часом мазі застосовуються і для дії на внутрішні органи і весь організм з метою лікування, профілактики і діагностики захворювань.

У формі  мазей застосовуються лікарські речовини, що відносяться до всіх фармакологічних груп: антисептики, анестетики,  гормони, вітаміни, протигрибкові засоби, анальгетики, а/б і ін.

Залежно від консистенції розрізняють: мазі, пасти, креми, гелі, лініменти.

Вимоги  до мазей:

Повинні мати м'яку консистенцію для зручності нанесення їх на шкіру і слизові оболонки і перебувати на поверхні у вигляді рівної суцільної плівки.

Лікарські речовини в мазях повинні максимально диспергувати і бути розподілений по всій мазі для досягнення необхідного терапевтичного ефекту і точності дозування лікарської речовини.

Повинні бути стабільні, не містити механічні включення.

Їх склад не повинен змінюватися при зберіганні і застосуванні.

Концентрація лікарських речовин і маса мазі повинні відповідати виписаній в рецепті.

1.1.Будова шкіри

Епідерміс – являє собою плоску ороговілу  оболонку шкіри (епітелій). У самій  глибині цього шару, фактично на його границі з власне шкірою відкладається  бурий пігмент. Чим більше бурого пігменту, тим смугліше шкіра. Основна  кількість різноманітних клітинних елементів, а також нервові закінчення, кровоносні судини, залози, м'язи зосереджені у власне жировому шарі. У підшкірно-жировому шарі артерії переходять у систему капілярів і, піднімаючи у власне шкіру, утворять глибоке артеріальне сплетення. Від нього відходять тонкі артеріальні гілочки, що забезпечують кров'ю корені волосків, залози, нерви, м'язи. У власне шкірі формується особливо густе нервове сплетення. Волокна, що відходять від його, дають початок тим численним нервовим закінченням (рецепторам), що обумовлюють чутливість шкіри. Основні нервові сплетення знаходяться в підшкірному шарі. У шкірі маються також секреторні нерви (для залоз) і нервові сплетення, розташовані по ходу судин. Через високорозвинений нервовий апарат шкіри здійснюється зв'язок організму з зовнішнім середовищем джерелом усіляких подразнень. На поверхню шкіри виходять також численні пори-отвори потових і сальних залоз. Більшість сальних залоз зв'язано з волосками і відкриваються у волосяний мішечок. Волосками покрита велика частина поверхні шкіри

(крім губ,  долонь, ступнею, нігтів). Особливості  будівлі шкіри розраховані на  виконання її специфічних функцій.  Найважливіша з них – захисна.  Неушкоджена надшкірна частина  перешкоджає проникненню в організм  інфекційних збудників. Шкіра служить щитом і від шкідливих механічних, хімічних, світлових, термічних, електричних і інших впливів зовнішнього середовища, відіграє значну роль у боротьбі з інфекцією. Одним із проявів взаємозв'язку шкіри з всім організмом є її участь у процесі терморегуляції. Найбільш сприятлива для людини температура зовнішнього середовища в межах від +18 до +25 градусів. Потові і сальні залози узагалі відіграють величезну роль у виконанні шкірою секреторної функції. З потом організм витрачає не тільки воду, але і розчинені з нею речовини і з'єднання. Сальні залози в нормі виділяють за тиждень 100, а іноді 200-300 грамів специфічної жирової маси. Таким чином, функції в шкіри найрізноманітніші. На її стан впливають чистота повітря, і загальне самопочуття людини, і стан його психіки.

1.2 Класифікація мазей

Існують декілька класифікацій: по місцю застосування, характеру дії і типу дисперсної системи.

По  місцю нанесення мазі:

дерматологічні;

для носа;

стоматологічні;

вагінальні;

ректальні;

уретральні.

ця класифікація має в основному медичне значення

По  характеру дії:

мазі,що мають місцеву дію на верхній шар шкіри або поверхню слизової оболонки;

мазі резорбтивної дії (резорбція – поглинання, всмоктування), глибина проникнення в шкіру або слизову оболонку, досягає кровяного русла і чинить дію на весь організм (мазь «нітронг»  - містить 2% масляний розчин нітрогліцерину і приймається для проф. нападів стенокардії. Ефект наступає через 30 – 40 мін і зберігається 3 – 5 ч).

класифікація  за типом дисперсної системи:

гомогенні мазі;

гетерогенні мазі.

Гомогенні – в них лікарські речовини розподілені в основі за типом  розчину, тобто доведені до молекулярної дисперсності.

Гетерогенні – характеризуються наявністю міжфазної  поверхні між лікарськими речовинами і основою.

1.3Класифікація  мазевих основ                               

Основи  для мазей. Основи забезпечують необхідну масу мазі і таким чином належну концентрацію лікарських речовин, м'яку консистенцію, мають істотний вплив на стабільність мазей. Ступінь вивільнення лікарських речовин з мазей, швидкість і повнота їх резорбції багато в чому залежать від природи і властивостей основи. Наприклад, мазь кислоти борної 2% на консистентній емульсивній основі проявляють таку ж терапевтичну активність, як аналогічна мазь 10% концентрацій, приготовлена на вазеліні. Таким чином, мазь слід розглядати як єдине ціле, а основу як активну частину мазі. До основ пред'являються ряд вимог представлених на схемі:

а) м'яка  консистенція необхідна для зручності  нанесення на шкіру і слизові оболонки.

б) Хімічна  інертність основ гарантує відсутність  взаємодії з лікарськими речовинами, зміни під дією зовнішніх чинників (повітря, світло, волога, температура) і, отже, забезпечується стабільність мазі.

в) відсутність  алергенних. подразників і сенсибілізуючої дії мазей.

г) важливо, щоб основи не порушували фізіологічних  функцій шкіри. Зовнішній шар  шкіри володіє кислою реакцією, яка  перешкоджає розмноженню мікроорганізмів. Тому збереження первинного значення рН шкіри має велике значення.

д) присутність  мікроорганізмів може бути причиною повторного інфікування запаленої  шкіри і слизової оболонки, а також  зниження активності лікарських речовин.

е) велике значення має питання про легкість видалення  залишків мазі з білизни, поверхні шкіри, особливо з їх волосяних ділянок.

ж) властивості  основи повинні відповідати  призначенню  мазі.

Основи  для мазей, з поверхневою дією, не повинні сприяти глибокому  всмоктуванню лікарських речовин. Основи для мазей резорбтивної дії, навпаки, повинні забезпечувати всмоктування лікарських речовин через шар шкіри. Основи захисних мазей повинні швидко висихати і щільно прилягати до поверхні шкіри. Відомо декілька класифікацій основ для мазей: по фізичних властивостях, по хімічному складу, джерелу отримання і так далі  

Ліпофільні  основи – це різноманітні в хімічному відношенні речовини, що мають яскраво виражену гідрофобність.

Сюди входять  жири і їх похідні, віск, вуглеводні і силіконові основи. (жири гідрогенізовані  – продукти, що отримуються при  каталітичній гідрогенізації  рослинних  олій. При цьому ненасичені гліцериди  переходять в насичені, і рідкі олії міняють консистенцію на м'яку і тверду залежно від ступеня гідрогенізації. Гідрогенізовані жири стійкіші при зберіганні) .

Гідрофільні основи – характерною особливістю є здатність розчинення у воді. Гідрофільні основи не залишають жирних слідів, краще змиваються з шкіри і білизни.

Недоліком їх є  мала стійкість до мікробної контамінації. Сюди входять гелі ВМ вуглеводів і  білків, синтетичних ВМС, неорганічних речовин

Ліпофільно-гідрофільні основи – в них можна легко вводити як водо-, так і жиророзчинні речовини, водні розчини лікарських речовин. Як обов'язкові компоненти сюди входить емульгатори.

Тваринні жири

Застосовують  в якості мазевих основ ще з давніх часів і до сих пір. По хімічній природі є тригліцеридами ВЖК. По властивостях близькі до шкірного сала. Крім того, жири містять неомилювані компоненти, серед яких переважають стерини.

Свинний жир - Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata). Це суміш тригліцеридів стеаринової, пальмітинової, олеїнової і лінолевої кислот. Містить також невелику кількість холестерина. Це біла маса практично без запахау. Температура плавления = 34-36°С.

Переваги: Мазі на свинном жирі добре всмоктуються шкірою, не мають подразливої дії і легко виводяться мильною водою. Свинний жир легко змішується і сплавляється з іншими жирами, смолами і жирними кислотами. Свинний жир може інкорпорувати до 25% води, 70%, 35%, утворюючи з ними стабільні емульсивні системи.

 Недоліки: Під впливом, тепла, повітря і мікроорганізмів жир гіркне, набуваючи різкого, неприємного запаху, кислу реакцію і дратівливу дію. Твердий свинний жир здібний до окислення, він не придатний для виготовлення мазей з окислювачами. Реагує з речовинами лужного характеру, солями важких металів . Мазі темніють, стають щільними і в'язкими.

Рослинні жири

Велика їх частина має жирну консистенцію, що пов'язано з високим вмістом  гліцеридів ненасичених кислот. Взв’зку  з цим, рослинні жири можуть  використовуватися тільки як компоненти мазевых основ. По своїй стійкості, рослинні жири аналогічні тваринним - гіркнуть при тривалому зберіганні, але завдяки вмісту фітонцидів, вони стійкіші до дії мікроорганізмів. Найширше застосовуються соняшникове, арахісове, оливкове, персикове, мигдальне, абрикосове масла.

Переваги: біологічна безпечність, фармакологічна індиферентність, проникають через епідерміс.

Гідрогенізовані жири

Напівсинтетичний  продукт, що оодержують каталітичним гідруванням  жирних рослинних олій. При цьому  ненасичені гліцериди жирних олій переходять в насичені, м'якої консистенції. Залежно від ступеня гідрогенізації можна отримати жири різної консистенції. Володіючи позитивними якостями тваринних жирів, вони характеризуються більшою стійкістю.

Гідрожир або сало з масла - Adeps hydrogenisatus

Його отримують  з рафінованих рослинних масел. По властивостях подібний до жирів, але  має в'язкішу консистенцію.

Комбіжир - Adeps compositus

Складається з харчового  рослинного масла і свинного жиру.

Віск. Це складні ефіри жирних кислот і вищих одноатомних спиртів. Як компонент основ використовують віск бджолиний - Cera flava, що є твердою ломкою масою темно-жовтого кольору з температурою плавлення = 63-65°С. Віск хімічно інертний. Добре сплавляється з жирами і вуглеводами. Застосовується для ущільнення мазевых основ.

Спермацет - Cetaceum

Це складний ефір жирних кислот і етилового спирту. Тверда жирна маса з температурою плавлення = 42-54°С. Легко сплавляється з жирами, вуглеводнями і широко застосовується в технології кремів і косметичних мазей.

Вуглеводневі основи

Це продукти переробки нафти.

Переваги: хімічна індиферентність, стабільність і сумісність з більшістю лікарських речовин. Найбільш широке застосування знаходять наступні основи:

Вазелін - Vaselinum

Це суміш  рідких, напіврідких і твердих  вуглеводнів з С17   С35. Це в'язка маса, що тягнеться нитками, білого або жовтуватого кольору. Температура плавлення = 37-50°С. Змішується з жирами, жирними маслами (за винятком касторового). Інкорпорує до 5% води за рахунок в'язкості. Не всмоктується шкірою. Поволі і не повністю вивільняє лікарські речовини, тому може використовуватися тільки для мазей поверхневої дії. 
Недоліки: Порушується фізіологічна функція шкіри, часто викликає алергії, не можна застосовувати особам з дерматитами, екземою і чутливою шкірою. Погано видаляється з місця нанесення. NB! Якщо 60% шкіри людини намазати вазеліном, це може привести до летального кінця. 
Гідрофілізація з вазеліном шляхом сплаву з ланоліном підвищує абсорбцію лікарських речовин з мазей, але не усуває вказані недоліки. Зарубіжний аналог називається Petrolatum. У Росії петролатум називають тугоплавкий аналог вазеліну (температура плавлення = 60°С)

Парафін - Parafinum

Суміш ненасичених  високоплавких вуглеводнів з  температурою плавлення 50-57°С. Біла жирна на дотик маса. Використовується як ущільнювач мазевых основ.

Вазелінова  олія - Oleum vaselini seu Parafinum liquidum

Суміш насичених  вуглеводнів з С10   С15. Безбарвна  масляниста рідина, що помякшує мазеві основи. Змішується з жирами і оліями (за винятком касторового) і володіє всіма недоліками вазеліну.

Озокерит

Воскоподібний мінерал  темно-коричневого кольору із запахом  нафти. У хімічному відношенні це суміш високомолекулярних вуглеводнів. Містить сірку і смоли. Температура плавлення 50-65°С. Застосовується як ущільнювач.

Церезин - Ceresinum

Очищений озокерит. Аморфна безбарвна ломка маса з температурою плавлення 68-72°С. Застосовується як ущільнювач.

Штучний вазелін - Vaselinum artificiale

Сплави парафіну, озокерита, церезину в різних співвідношеннях. Найбільш якісним є штучний вазелін з церезином.

Нафталанска нафта - Naphthalanum liquidum rafinatum

Густа сироподібна  рідина чорного кольору із зеленуватою  флюоресценцією і специфічним запахом. Добре змішується з жирними маслами  і гліцерином. Має місцеву анестезуючу  і антимікробну дію. Для отримання мазевої основи ущільнюється парафіном або вазеліном. Використовується в таких формах, як, наприклад, мазь нафталанська.

Поліетиленові або поліпропіленові гелі

Є сплавом  поліетилену або поліпропілену  при низькому або високому тиску  з мінеральними оліями. Достатньо  індиферентні, сумісні з іншими лікарськими речовинами. Можуть використовуватися для мазей поверхневої дії.

Силіконвмісні безводні основи

Їх обов'язковим  компонентом є поліорганосилоксанові рідини (ПОСЖ). ПОСЖ мають назви: есилон-4 (ступінь конденсаціі=5) або есилон-5 (ступінь конденсаціі=12). Їх застосовують як складний компонент складних мазевих основ. Утворюють однорідні сплави з вазеліном або ланоліном безводим. Добре змішуються з жирними і мінеральними оліями.Силіконові основи отримують двома способами: сплавом силіконової рідини з іншими гідрофобними компонентами, або загущенням силіконової рідини аеросилом. Як основа використовується есилон-аеросильна основа складу: есилон-5 - 84 частини, аеросила - 16 частин. На вигляд це безбарвний прозорий гель.                                                                                                    Переваги: висока стабільність, відсутність подразливої дії, не порушує фізіологічних функцій шкіри.                                              Недоліки: повільно вивільняє лікарські речовини, може використовуватися тільки для мазей поверхневої дії. Також викликає ураження конъюнктиви ока, тому не може використовуватися в очних мазях.

Гідрофільні мазевые основи - мазевые основи,що володіють в основному гідрофільними властивостями. Гідрофільність - здатність змішуватися з водою або розчинятися в ній. У цю групу об'єднані основи, у складі яких відсутні жирові компоненти.

I. По здатності  взаємодіяти з водою:

1) Здібні до  набухання з подальшим розчиненням у воді (ПЕО, ефіри целюлози, крохмаль, желатин)

2) Здібні до набухання  і нерозчинні у воді (фітостерин, бетонити РАП)

II. За походженням:

1) Гелі высокомолекулярних вуглеводів, білків: крохмаль, ефіри целюлози, желатин, колаген

2) Гелі синтетичних  ВМС: ПЕО РАП

3) Гелі неорганічних  речовин 

III. По физико-хімічній  природі:

1) Системи  типу гелів 

2) колоїдні  системи 

Характеризуються  меншою структурною міцністю і здатні розріджуватися при механічній дії.

Представники

Гелі крохмалю

Використовується  крохмально-гліцериновий гель - Unguentum Glycerini. Виключений з Державного реєстру, але застосовується в аптечній практиці. Склад: крохмаль (7), вода (7), гліцерин (93). Безбарвна прозора однорідна маса, легко розподіляється на поверхні слизової оболонки. За рахунок наявності гліцерину, цей гель стійкий до дії мікроорганізмів, але при зберіганні схильний до синерезису.

Желатино-гліцериновый гель

Склад: желатин (1-3%), гліцерин (10-30%). Є прозорою, жовтуватого кольору масу, легко розріджується при втиранні в шкіру. Застосовується для виготовлення захисних мазей, шкірних клеїв, застигає на шкірі у вигляді плівки. Наноситься на руки в розплавленому стані. Наприклад, паста Хиот, паста Унна.

Колагенові гелі

Колаген - Collagenum є полімером і є основним білком сполучної тканини. Отримують його з шкіри великої рогатої худоби (використовують відходи шкіряної промисловості). У концентрації 2-5% при набуханні у воді утворює в'язкі прозорі гелі. Оптимальними властивостями реологій володіють гелі колагену в концентрації 3%. 
Достоїнства: нетоксичність, всмоктується і повністю утилізувався організмом, добре вивільняє ЛР, володіє сорбційною здатністю, репаративними властивостями, застосовується в технології мазей для лікування ран. 
Гелі схильні до висихання. Для запобігання цьому, до них додають до 2% гліцерину.

Фитостерин

Отримують з  хвойної деревини. Основний компонент: _-стерин. По своїй будові він близький до холестерину. Володіє і властивостями  холестерину - 1 частина фітостерину  здатна утримувати до 12 частин води. Це біла маса, що легко наноситься на шкіру, добре переноситься і рекомендується людям з чутливою шкірою. 
Наприклад, фітостерин (8), рослинне масло (8), вода (64). Або водна основа, що містить до 15% фітостерину, застосовується в мазях для лікування екземи.

Гелі мікробних полісахаридів

Отримують з полисахарида декстрана. Молекулярна маса його приблизно рівна 150 тис. Прикладом такого гелю може служити препарат "Аубазідан", розроблений в, його застосовують як пролонгатора в технології очних крапель. Склад: аубазидан (2), гліцерин (10), води (до 100).

Ефіри целюлози

можуть використовуватися  гелі метилцелюлози і натрийкарбоксиметилцелюлози:

[С6h7o2 (OH) 3-х (OCH3) x]n - метилцелюлоза (МЦ)

[С6h7o2 (OH) 3-х (OCH2COONa) x]n- натрійкарбоксиметилцелюлоза (Na-КМЦ)

Гелі  МЦ використовують в концентрації 4-6%.

Недоліки: несумісні з  багатьма лікарськими речовинами (резорцин, танін, йод, солі важких металів і  ін.)

Поліетіленоксиди (ПЕО)

Це продукт  полімеризації окислу етилену у  присутності лугу: n "Етилен-оксид" + NAON > HO (CH2CH2O) nH

Розрізняють леткі (ПЕО-400) і тверді (ПЕО-1500; ПЕО-4000). Консистенція залежить від ступеня полімеризації. Як основи для мазей використовують сплави ПЕО-400 і ПЕО-1500. Оптимальними властивостями реологій володіє сплав в співвідношенні 8:12.

Достоїнства: індиферентність, стійкість, до дії тепла і світла не порушують фізіологічні функції шкіри, легко вивільняють ЛР і забезпечують їх високу біодоступність. 
Недолік: обезводнення слизових оболонок. 
Володіють високою осмотичною активністю. Найбільш значущі в порівнянні зі свеми наявними полімерами. Використовуються в мазях для лікування гнійних ран (Левоміколь, Левосин і ін.)

Бентоніти

Бентоніти - Bentonitum - природні неорганічні полімери. Відносяться до глинистих матеріалів. Залежно від місця їх добування їх ділять на гелі тихааскане і гелі джамбулиты. Здатні утворювати на шкірі плівку, яка швидко висихає. Використовуються в захисних мазях. Мають складний склад - це алюмо-гидро-силикаты: (Al2O3)n (SiO2) m H2O. Містять іони К+, Na+, Mg2+, Ca2+, які здатні брати участь в іонообмінних реакціях, що дозволяє отримати системи із заданими властивостями. Бентоніти (особливо їх натрієві солі) володіють великою здатністю, що набрякає. Отримані також напівсинтетичні 3-этанол-аминові бентоніти.

Достоїнства: їх велика індиферентність, стабільність, здатність поглинати ексудат. Легко вивільняють лікарську речовину, забезпечують його всмоктування і також можуть використовуватися для отримання сухих мазей-концентратів. 
Недоліки: висихають. Для запобігання цього вводять до 10% гліцерину. Так, відома основа складу: бентоніт (13-20%), гліцерин (10%), вода (70-77%).

Гелі полівінілпіралідона (ПВП)

Безбарвний  аморфний гігроскопічний порошок, розчинний  у воді, гліцерині, ПЕО. Водні розчини GDG змінюють колір при зберіганні і піддаються мікробній контамінації. Добре змішуються з ланоліном, простими і складними ефірами, касторовою олією, похідними целюлози і силіконовими рідинами. У концентрації до 20% використовується для приготування основ.

Гелі полівінілового спирту (ПВС)

Порошок білого або жовтуватого кольору, не розчинний  в етиловому спирті. У воді і  гліцерині при нагріванні. Водні  розчини характеризуються високою  в'язкістю. Для отримання мазей  використовують 15% гель.                                                                                              Дифільні мазеві основи- мазевые основи, що поєднують в собі властивості гідрофільних і гідрофобних основ.

Це створені системи, що володіють, гідрофільними і гідрофобними властивостями. Обов'язковим компонентом є эмульгатор (ПАВ), який забезпечує вивільнення і всмоктування ЛР. Дифільні основи здатні інкорпорувати як жиро-, так і водорозчинні речовини. Володіють м'якою консистенцією і легко розподіляються по поверхні шкіри і слизових оболонок. Діляться на 2 групи - абсорбтивні і емульсивні.

При додаванні до основи води, утворюються емульсивні основи. Залежно від природи основи, физико-хімічних властивостей ПАВ і величини гидрофильно-липофильного балансу (ГЛБ), емульсивні основи ділять на дві групи:

1) Емульсивні основи I роду, типу м/в:

Утворюються при певних співвідношеннях гідрофільних компонентів з ПАВ (Глб=13 15) і водою. Наприклад, основи, що містять емульгатори твін-80, емульгатор №1, мило одновалентних металів.

2) Емульсивні основи II роду типу в/м:

Емульгатори, що стабілізують емульсії I роду

1) Неіоногенні  емульгатори: твін-80 
2) Іоногенні емульгатори:

Аніон-активні (мило одновалентних металів Na+ і К+) і триетаноламінові мила. Найбільш перспективний ТЕАМ. Вони менш токсичні, володіють бактерицидними властивостями і утворюють м'які емульсії.

Емульгатор  №1

Суміш натрієвих солей сірчанокислих ефірів высокомолеклярных спиртів і вільних жирних спиртів. Це тверда маса білого кольору з жовтуватим відтінком. Температура плавлення 50-60°С. Добре змішується з маслами. Одна частина емульгатора емульгує 9 частин води. Виходить емульсія з рН в інтервалі 6-7.

Емульгатори, що стабілізують емульсії II роду

Ланолин

Отримують з  промивних вод овечої шерсті. у ГФ-Х є 2 статті на Lanolinum hydricum і на Lanolinum anhydricum. По хімічній структурі це суміш близько 70-ти речовин різної будови - суміш ефірів ВЖК з вищими жирними і циклічними спиртами, вільні спирти і вільні кислоти, тритерпени і ін. Широко застосовується в технології мазей.

А. Ланолін безводий:

Густа в'язка маса буро-жовтого кольору із специфічним  запахом. Температура плавлення 36-42°С. Практично нерастворим у воді. Легко розчинимо в жирах, хлороформі і ефірі.

Достоїнства: Легко сплавляється з жирами, вуглеводами, силіконовими рідинами, воском. Інкорпорує (вбирає в себе) до 180% води, 140% гліцерину, до 40% етилового спирту (велика здатність, що емульгує). Хімічно індиферентний. Стійкий до дії тепла і світла. Добре всмоктується в шкіру, але гірше чим свинной жир. Водопоглинаюча здатність його збільшується при сплаві його з гідрофільними компонентами. У аптечній технології найчастіше використовується ланолін водний.

Б. Ланолін водний:

Містить до 30% води. Це білувато-жовтувата маса, менш в'язка. Якщо в рецепті не вказано  який ланолін брати, то використовують водний.

Недоліки: закупорює волосяні фолікули, викликає алергічні реакції (тому він виключений з ГФ США і низки країн ЄС), володіє більшою клейкістю, викликає дерматози і підвищення рН шкіри.

Для поліпшення властивостей ланоліну використовують наступні його похідні:

• ланолін, що гідрується (гидролин)
• ацетильований ланолін
• полиокси-этилірований ланолін (водлан)
• рідкий (лантрол) - у нього водовбирна здатність доходить до 300%
• СШВ (необмилювана фракція ланоліну) - суміш аліфатичних спиртів з С17 С30. Містить більше 30% холестерину, тому він володіє більшою здатністю, що емульгує. Це тверда маса ясно-жовтого кольору, без запаху, крихка на холоді, але розм'якшується при кімнатній температурі. Плавиться при 58-60°С.

Достоїнства СШВ: відсутність алергічної дії, легко вивільняє ЛР, всмоктується шкірою, змішується з водою до 180% без розрідження, в мазях застосовується в концентрації 6-8%.

Високомолекулярні аліфатичні спирти і їх похідні

Лауріловий: C18H25OH. Володіє високою здатністю, що емульгує.

Цетиловий: C16H33OH. Тверда біла речовина, жирна на дотик. Температура плавлення 50°С. Отримують синтетичним шляхом. Широко використовується в кремах. Добре сплавляється з жирами, вуглеводнями і утворює емульсії з 50% води.

Стеаріловий: C18H37OH. Це найбільш перспективний емульгатор для отримання емульсій II роду. Тверда біла маса, з температурою плавлення 59°С. По здатності, що емульгує, близький до цетилового спирту, тому часто використовують суміші - цетостеариловый спирт.

Стероїдний  спирт (похідне холестерину): C27H45OH. Інкорпорує до 250% води.

Ефіри одно- і багатоатомних спиртів

Похідні гліцерину  і полігліцерин-неполярних складних ефірів гліцерину і жирних кислот моно-, ди- і тригліцеридів:

Емульгатор  Т-1 і Т-2. Є сумішшю много- і дистеаратів тригліцерина. Емульгатор Т-2 використовується в основі Кутумової ( скипідарна мазь, мазь з калія йодидом). Всі ці мазі не можна готувати на чистому вазеліні, проте ГФ також дозволяє готувати їх на свинном жирі.

Спени:

Сорбітан-олеат - суміш моно- і диефірів сорбітану і олеїнової кислоти. Є в'язкою рідиною світло-коричневого кольору. Відома основа складу: вазелін (47,5), сорбитан-солеат (2,5), вода (50).

Похідні пента-эритрита і олеїнової кислоти:

Похідні моно-, ди-, три- і тетра-эфиров чотириатомного спирту пентаэритритов і олеїнової кислоти з преоладанием диэфиров. Пентол - в'язка маса ясно-жовтого кольору. Використовується в основі складу: вазелін (38), пентол (2), вода (60).

Емульсивний віск

Це сплав 70% високомолекулярних спиртів кашалотового жиру і 30% високомолекулярних граничних спиртів (цетиловий і стеариловый). Це тверда однорідна маса від білого до кремового кольору з Рн=6-7. Добре сплавляється з жирами і вуглеводнями. Відома основа складу: вазелін (76,5), емульсивний віск (5), води (до 100). Цей віск діє пом'якшувально на шкіру, запобігаючи випаровуванню води, не залишаючи жирного

 

1.5Напрямки вдосконалення мазей

Напрямки удосконалення  екстемпоральних мазей

Багатовікова  конкуренція лікарської форми у  вигляді мазей відшліфувала їх номенклатуру, технологію і спосіб застосування. Забезпечення мазями високоії концентрації лікарських засобів безпосередньо  на ділянці всмоктування і дуже низької в інших органах і тканинах організму відповідає вимогам сучасної фармакотерапії.

1. Розробка нових основ

2. Розширення асортименту допоміжних речовин

Велику увагу  на сьогодні приділяють стабілізації мазей, збільшенню

термінів їх придатності. Введення різних допоміжних речовин (структуроутворювачів, речовин, що забезпечують фізичну, хімічну, антимікробну стійкість мазей) дозволяє значно збільшити терміни зберігання екстемпоральних мазей.

Використання  емульгаторів, загущувачів (твінів, спенів, похідних целюлози) дозволяє запобігти розшаруванню емульсійних, суспензійних мазей, особливо лініментів.

Введення антиоксидантів оберігає основи (особливо жирові) і  лікарські речовини від окислення, сприяючи підвищенню стабільності мазей.

Застосування  консервантів забезпечує мікробіологічну  стійкість мазей.

Державна фармакопея дозволяє застосування консервантів у  складі мазей. Консервуючими властивостями  володіють тимол, фенол, кислота  саліцилова, натрію бензоат, скипидар, які часто входять до складу мазей як лікарські речовин. При екстемпоральному виготовленні консервант може бути добавлений у тому випадку, якщо він входить до складу пропису, регламентованого відповідним нормативним документом або виписаний лікарем у прописі рецепта.

В якості активаторів  всмоктування на сьогодні застосовують диметилсульфоксид (ДМСО). Він підвищує проникність клітинних мембран  для багатьох речовин: стрептоциду, кислоти саліцилової, гепарину, антибіотиків, нітрогліцерину та ін. Наприклад, пенитрація преднізолону з мазей, що містять ДМСО, настільки велика, що дозволяє в 10 разів знизити терапевтичну дозу.

 

3.Введення  до складу мазей нових біологічно  активних речовин