Лекарственные формы из растительного сырья
Введение
На
земле произрастают тысячи разнообразных
растений. Среди них — большое
количество лекарственных. Они встречаются
в горах, Лесах, степях, пустынях, на
болотах. Даже многие употребляемые
в пищу растения обладают лечебным
действием.
Благодаря
широкому распространению, доступности
и ценным свойствам лекарственные растения
используются с древнейших времен. Уже
три тысячи лет назад в Китае и Египте
были известны многие из них. Опыт применения
их накапливался веками и привел к созданию
народной медицины.
Знания
о свойствах лекарственных
В
народной медицине имеется много
несовершенного, наивного, архаичного,
но в то же время и весьма ценного, иногда
даже совершенно неизвестного научной
медицине. Современная наука изучает и
проверяет многовековой опыт народной
медицины, пополняя арсенал лечебных средств.
Долгий
путь проходит каждое лекарственное
растение, прежде чем начинает использоваться
в клиниках. Изучается его химический
состав, определяются активно действующие
вещества, влияние их и растения в целом
на функции различных органов и систем
человека, выявляется степень ядовитости
отдельных химических веществ и всего
растения, устанавливается главное лечебное
действие растения и механизм этого действия,
наконец, оцениваются лечебные качества
растения и его препаратов на экспериментальных
моделях различных заболеваний. И только
тогда по специально составленной инструкции
новое лекарственное средство проводит
испытание в нескольких клиниках. При
положительном результате фармакологический
комитет Министерства здравоохранения
утверждает растение, к широкому клиническому
применению и распространению среди населения,
а его лечебные препараты к промышленному
производству. Так многие растения из
народной медицины переходят в научную.
Широкое научное признание и распространение
получили такие ценные целебные растения,
как ландыш, адонис, желтушник серый и
желтушник левкойный, бессмертник, сушеница
топяная, крестовник широколистный, синюха
голубая, лимонник китайский и многие
другие.
Многовековым
опытом народной медицины и в процессе
всестороннего изучения растений научной
медициной отыскиваются эффективные
лекарственные растения, обнаруживаются
новые лечебные свойства у издавна известных,
но потом забытых растений. На Востоке
народная мудрость считает, что «нет такого
растения, которое не являлось бы лекарственным,
нет такой болезни, которую нельзя было
бы вылечить растением».
Путь формирования народной медицины был долгим и извилистым. Она возникла из потребности борьбы с болезнями человека. Но в давние времена жрецы старались окутать заболевания людей религиозными представлениями, провозглашая их «божьей карой». Лечение сопровождалось мистическими и ритуальными действиями, заклинаниями, заговорами и молитвами. Однако наряду с кастово жреческой медициной продолжала существовать и исконно народная. В ней выделялись «знающие люди» — знахари, которые с течением времени превращались в обладателей «тайн» траволечения, передавали эти «тайны» только своим детям. Но и они чаще всего обращали траволечение в средство наживы.
Впрочем,
знахари накапливали в своем
опыте рациональные зерна и из
поколения в поколение
Первое
из известных сочинений о
Но
только через шесть столетий римский
врач Гален (II в. н. э.) показал, что лекарственные
растения являются целебными именно потому,
что они содержат определенные действующие
вещества. Гален определил, как надо извлекать
эти вещества. Он применял для лечения
отвары, настои, соки растений, порошки
и пилюли из них.
В
XVI веке врач Парацельс положил начало
химическому анализу
При
проведении экспедиций за лекарственными
растениями в обнаружении новых
растений, в привлечении внимания
к ним могут помочь животные. Известное
всем растение валериана было обнаружено
с помощью кошек. Левзея, или маралий
корень, обладающая сильными тонизирующими
свойствами, с древних времен поедалась
маралами — сибирскими оленями для восстановления
сил. Раненые олени поедают красную гвоздику,
которая известна как народное кровоостанавливающее
средство. Горькая полынь поедается скотом
для избавления от глистов, лоси для этой
же цели поедают листья вахты.
В
народной медицине используется несколько
сот растений, многие из которых
обладают сильно выраженным лечебным
действием.
Однако
из десятков тысяч видов растений
исследовано не более двух тысяч.
В практической научной медицине лекарственные
растения используются еще недостаточно.
Многие медицинские работники не знакомы
в полной мере с их ценными свойствами.
Благодаря
громадным успехам
Однако
скоро выяснилось, что не всегда
химически чистые синтетические
препараты могут полностью заменить
лекарственные растения и растительные
препараты. В последних помимо основных
действующих веществ имеются и другие,
побочные, вещества, принадлежащие к различным
группам химических соединений. Эти вещества
могут значительно усиливать или ослаблять
влияние активных действующих веществ.
Так, чистая аскорбиновая кислота не может
полностью заменить плоды и экстракт плодов
шиповника, в состав которого входит ряд
витаминов: А, В, К, Р — и много других ценных
веществ. Кроме того, синтетические лекарственные
препараты часто вызывают аллергические
реакции. К тому же изготовление лекарственных
препаратов из растений экономически
выгоднее и технически менее сложно.
В настоящее время в нашей стране около 45% всех лекарственных препаратов изготавливается из высших растений, 2%—из грибов и бактерий. Растительное происхождение имеют 80% лекарственных препаратов, применяемых при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Как
в нашей стране, так и за рубежом
постоянно растет интерес врачей
и пациентов к использованию лекарств,
а также лечебно-профилактических, парфюмерных,
косметических средств, полученных из
растительного сырья.
Современную
тенденцию роста интереса к лекарственным
средствам (ЛС) растительного происхождения
скорее всего можно объяснить
многочисленными научными и научно-популярными
публикациями, способствующими повышению
уровня информативности населения об
эффективности и безопасности таких ЛС.
Кроме того, рыночные цены на отечественные
препараты растительного происхождения
ниже, чем на препараты синтетического
происхождения. Именно поэтому сегодня
они доступны практически всем слоям населения,
включая малообеспеченные, что резко увеличивает
спрос на эти препараты.
Лекарственные
формы полученные
из растительного
сырья.
Лекарственное
растительное сырье (ЛРС), имеющее сложный
химический состав, находит широкое
применение. В действующий Государственный
реестр ЛС включено свыше 260 видов ЛРС,
из которого получают около 1/3 всех разрешенных
отечественных ЛС .
На предприятиях по переработке ЛРС производят его сортировку, измельчение, купажирование, просеивание, прессование, фасовку и т.п. для получения цельного, измельченного и порошкованного сырья ангро, которое предназначено для дальнейшего использования на фармацевтических предприятиях. Здесь же сырье и сборы фасуют в различные виды потребительской упаковки — пачки, пакеты, фильтр-пакеты, брикеты. Эти виды продукции предназначены для безрецептурного отпуска в аптеках и самостоятельного приготовления больными настоев и отваров в домашних условиях. Лекарственное сырье и сборы ангро могут также поступать в аптеки для внутриаптечного изготовления по экстемпоральной рецептуре (см. схему).
ЛРС и сборы продают в аптеках, как правило, без рецепта врача, поэтому важное значение приобретает инструкция по применению, в которой подробно излагается способ приготовления, дозировка, показания и противопоказания. Номенклатура цельного и измельченного растительного сырья, разрешенного к отпуску из аптек для приготовления настоев и отваров в домашних условиях, составляет около 100 наименований, которые включают ЛС, относящиеся к различным терапевтическим группам: слабительные (кора крушины, листья сенны и др.), вяжущие (кора дуба, корневища лапчатки и др.), мочегонные (листья брусники, толокнянки, березы, цветки василька и др.), седативные (корневища и корни валерианы, трава пустырника и др.), отхаркивающие (трава душицы, трава чабреца, корни солодки и др.), витаминные (плоды шиповника, рябины и др.), антисептические (листья эвкалипта, шалфея и др.)
В
настоящее время особенно важна
стандартизация ЛС для приготовления
настоев и отваров. Изучаются
водорастворимые биологически активные
вещества (БАВ), которые переходят
в настои и отвары. Как показывает
анализ научной литературы, детальному
изучению подвергают полисахариды, дубильные
вещества, фенолкарбоновые кислоты, флавоноиды,
фенольные гликозиды, аминокислоты, которые
преобладают в водных извлечениях из растительного
сырья. Должное внимание уделяется сравнительному
изучению водных извлечений, полученных
из сырья, фасованного в пачки (цельного
и измельченного) и фильтр-пакеты (порошка).
В документах, регламентирующих изготовление
настоев и отваров (ГФ Х1, приказы и инструкции
МЗ РФ и др.), нет указаний для приготовления
данной лекарственной формы. В домашних
условиях больной руководствуется указаниями,
приведенными на упаковках, содержащих
фильтр-пакеты, или в инструкциях. Анализ
этих указаний или инструкций показывает,
что в них приводятся как фармакопейная
методика (настаивание на кипящей водяной
бане), так и способ, принятый для пищевых
продуктов (чаев). Согласно исследованиям,
настои и отвары, полученные из измельченного
(резаного, дробленого) сырья, по химическому
составу близки к настоям, полученным
из порошка в фильтр-пакетах. Однако выявлены
виды сырья, которые нецелесообразно в
виде порошка фасовать в фильтр-пакеты
(липы цветки, алтея корни и др.), так как
полисахариды, содержащиеся в этом сырье,
не могут преодолеть поры бумаги фильтр-пакетов
и следовательно, не переходят в водные
извлечения
ЛРС
широко используется также и для
изготовления настоек и экстрактов,
в частности их готовят из 30—40
видов растительного сырья (листья
мяты, эвкалипта, трава пустырника,
зверобоя, горца перечного, цветки боярышника,
ноготков, корни солодки, аралии, женьшеня,
семена лимонника и т.п.). Настойки получают
с использованием спирта различной концентрации,
чаще всего 40 или 70% [1], поэтому химический
состав их иногда близок к настоям и отварам,
но в большинстве случаев отличается,
особенно по составу полисахаридного
комплекса. В связи с этим подходы к стандартизации
сырья, используемого для получения настоек,
отличаются от подходов к стандартизации
сырья для получения настоев и отваров.
Экстракты
получают из сырья с использованием
различных экстрагентов (спирта этилового,
жирного масла, хладонов и др.) [1]. Химический
состав экстрактов (жидких, густых, сухих),
будет иметь в зависимости от применяемого
экстрагента свои особенности. Растительное
сырье должно быть стандартизовано с учетом
того, какой экстрагент использовался
для получения экстракта.
При
стандартизации ЛРС, из которого получают
настои, отвары, настойки, экстракты, т.е.
комплексные ЛС, содержащие различные
группы БАВ, устанавливают нормы
содержания как суммы действующих
веществ (экстрактивные вещества), так
и содержание преобладающих в водных,
водно-спиртовых, масляных извлечениях
и обеспечивающих фармакологический эффект
нескольких групп БАВ.
Из
свежесобранного ЛРС получают эфирные
масла, жирные масла, камеди, смолы, соки.
Одни из них после дополнительных
операций по очистке, консервации используются
как самостоятельные ЛС (соки алоэ, каланхоэ,
подорожника, жирные масла семян тыквы
и расторопши), другие являются полупродуктами
для получения комплексных ЛС (эфирные
масла мяты, эвкалипта и т.п.). В этом случае
сырье должно быть стандартизовано по
содержанию того продукта, который получают
в качестве лекарственного (листья мяты
перечной по содержанию эфирного масла,
семена тыквы, расторопши — по содержанию
жирного масла и т.д.).
Из
растительного сырья получают индивидуальные
соединения или их сумму с использованием
сложных технологических регламентов
и аппаратурных схем, их называют субстанциями
(морфин, глауцин, рутин, дигитоксин, строфантин
и др.). В этом случае сырье стандартизуют
по содержанию тех веществ, которые выделяют
из него (в коробочках мака определяют
содержание морфина, в траве мачка желтого
— содержание глауцина).
Так
как один и тот же вид сырья
может использоваться для получения
целой серии препаратов — настоев,
настоек, экстрактов, эфирных масел, а
также для выделения индивидуальных веществ
(листья мяты, эвкалипта, корневища и корни
валерианы и т.д.), то, очевидно, что должен
быть установлен не один показатель содержания
БАВ, характеризующих качество сырья.
Перечень
показателей качества, включаемых в
проект нормативной документации (НД),
должен определяться в зависимости от
путей использования ЛРС. В том случае,
если растительное сырье предназначено
для приготовления водных извлечений,
следует включать в проект НД показатель,
характеризующий содержание экстрактивных
веществ, а также показатель содержания
определенного действующего вещества
или группы БАВ, переходящих в водное извлечение.
Если ЛРС предназначено для получения
индивидуальных веществ, жирных, эфирных
масел или отдельных компонентов, то следует
именно эти вещества нормировать в НД.
Для сырья, предназначенного для производства
спиртовых, водно-спиртовых извлечений,
экстрактов, данный вопрос должен рассматриваться
в каждом конкретном случае в зависимости
от свойств БАВ, извлекаемых из ЛРС и переходящих
в лекарственную форму. Все эти особенности
стандартизации определенного ЛС и препаратов
на его основе должны быть проанализированы
фирмами-производителями сырья. Методы
такого анализа, вводимые в проект НД,
должны позволить перерабатывающим фармацевтическим
производствам оценить качество используемого
сырья по нужным показателям (см. таблицу).
В раздел Числовые показатели целесообразно
включать соответствующее Примечание,
где должно быть указано, какой из показателей
следует определять в сырье, если для него
возможно несколько путей использования
для производства различных ЛС. Например,
если листья эвкалипта используют для
получения эфирного масла, то в сырье устанавливают
норму содержания эфирного масла, если
же листья эвкалипта идут на переработку
для получения эвкалимина, то сырье должно
быть стандартизовано по содержанию фенольных
соединений; для получения настоя листья
эвкалипта целесообразно стандартизовать
по содержанию дубильных веществ.
Фитопрепараты
(ФП), содержащие комплекс биологически
активных веществ (БАВ), характеризуются
широким спектром фармакологического
действия, эффективностью и малой токсичностью,
что позволяет использовать их длительное
время для профилактики и лечения многих
заболеваний без риска возникновения
побочных явлений. По данным ВОЗ, около
80% населения мира при первичной медико-санитарной
помощи пользуются, в основном, традиционными
медикаментами природного происхождения
. Потребность населения в препаратах
природного происхождения удовлетворяется
не полностью, в частности, это происходит
из-за дефицита лекарственного растительного
сырья (ЛРС). Номенклатура и объем предложений
на рынке ЛРС не соответствуют потребности,
рост которой отмечается в последние годы
.
При
промышленном производстве суммарных
ФП эффективность извлечения комплекса
БАВ в ряде случаев достигает лишь 40—50
% из-за недостаточности истощения шрота
по всем группам действующих веществ.
Для
получения ФП одним из путей комплексной
переработки ЛРС является использование
различных частей растения, например,
корней и листьев женьшеня . Другой традиционный
способ — использование одного вида ЛРС
для получения нескольких ФП по отдельным
технологическим схемам. Например, такой
подход применяют для получения из корней
солодки экстрактов, сиропа, новогаленовых
препаратов Глицирам и Глициренат, содержащих
сапонины, флавоноидных препаратов Ликуразид
и Ликвиритон, обладающих широким спектром
фармакологического действия.
Последовательное
извлечение БАВ из плодов, шрота
и семян шиповника различными
экстрагентами позволяет производить
препараты аскорбиновой кислоты, концентрат
витаминов группы Р, каротиноидный препарат
Каротолин и препарат, содержащий витамин
Е .
Использование
свежих листьев крапивы двудомной
позволяет на первой технологической
стадии получать сок растений, на основе
которого изготовляют 10% мазь, предложенную
в качестве кровоостанавливающего и ранозаживляющего
средства. Из высушенного шрота выделяют
максимально очищенный хлорофилл, который
вводят в 2% мазь на липофильной основе,
рекомендованную как противовоспалительное,
антимикробное и ранозаживляющее средство
.
В
технологии ФП известны так называемые
полиэкстракты (полифракционные экстракты)
— суммарные препараты, полученные
путем последовательного
В
последнее время особенно актуальна
разработка безотходных технологий,
включающих переработку шротов, остающихся
в значительном количестве после стадии
экстрагирования ЛРС. До последнего времени
шрот от производства суммарных ФП применялся
в сельском хозяйстве на корм животным.
Однако, как показали многочисленные исследования,
в шроте часто остается большое количество
БАВ, которые могут служить основой для
производства лекарственных препаратов
и биологически активных добавок (БАД)
к пище. Особенно перспективными с этой
точки зрения являются шроты, полученные
после экстрагирования ЛРС сжиженными
газами (диоксид углерода, пропан, бутан,
хлор- и фторсодержащие углеводороды,
так называемые хладоны). На основе шротов
плодов шиповника, травы зверобоя и череды
после изготовления соответствующих медицинских
масел экстракцией сжиженными газами
были разработаны технологии водных и
водно-спиртовых извлечений, содержащие
БАВ полярной природы: флавоноиды, полисахариды,
кислоту аскорбиновую.
Еще
одно направление использования
шрота — разработка на его основе
сорбентов различного действия. Например,
технология комплексной переработки семян
сосны кедровой сибирской, получение препаратов-энтеросорбентов
Гинсорб и Панасорб из шрота корней женьшеня
.
Способы
переработки сырья
в условиях аптеки
Из
лекарственного растительного сырья обычно
готовят настои, отвары, соки, порошки,
мази. Для приготовления настоев, отваров
и настоек сырье необходимо измельчить.
Из небольших частиц извлечение действующих
веществ бывает более полным и быстрым.
Обычно листья, цветки и траву измельчают
до частиц, не превышающих 5 мм; стебли,
кору, корни — до 3, семена — до 0,5 мм.
Настои.
Измельченный растительный материал помещают
в эмалированную кастрюлю, фарфоровый
или стеклянный сосуд и заливают
водой. В отдельных случаях настои
выдерживают (парят) в духовке или
печи по нескольку часов. Чаще всего
из 1 весовой части лекарственного сырья
получают 10 объемных частей настоя (например,
чтобы получить 100 мл настоя, нужно взять
10 г измельченных частей растения). Следует
помнить, что при приготовлении настоя
небольшая часть воды теряется. Поэтому
вначале воды берут несколько больше.
Сосуд закрывают крышкой и нагревают на
кипящей водяной бане в течение 15 мин.
Водяную баню в домашних условиях заменяют
стоящим на огне небольшим тазом с кипящей
водой. В эту воду и ставят сосуд с приготовленным
настоем. Затем настой снимают, охлаждают
при комнатной температуре в течение часа,
процеживают через слой ваты, обернутой
в марлю или чистую хлопчатобумажную ткань,
отжимают вату и добавляют кипяченой воды
до объема, указанного в рецепте приготовления,
например при приготовлении настоя из
расчета 1:10 из 20 г измельченных частиц
растения нужно получить 200 мл готового
настоя. Если же после фильтрования будет
получено всего 190 мл настоя, необходимо
в него добавить еще 10 мл воды. Настои некоторых
растений для внутреннего употребления
готовят менее концентрированными (для
них соотношение сырья и воды составляет
1:20, 1:30 и т. д.), а для наружного применения
более концентрированными. Настой можно
готовить и без водяной бани. Измельченные
частицы растения заливают кипятком и
ставят на плиту или в горячую печь. При
этом следят за тем, чтобы настой не кипел.
Через 15 мин его снимают, охлаждают и фильтруют.
Такой способ приготовления настоев практически
не отличается от заварки обычного чая.
Некоторые настои готовят «холодным способом».
Мелко измельченные частицы растений
заливают в кастрюле или стеклянном сосуде
соответствующим количеством кипяченой
воды комнатной температуры, закрывают
крышкой и настаивают от 4 до 12 ч, после
чего фильтруют через несколько слоев
марли, марлю с ватной прокладкой или неплотную
ткань.
Отвары.
Измельченное сырье заливают кипятком,
ставят на водяную баню или легкий
огонь и кипятят в течение 2О—30
мин. Охлаждать отвары при комнатной
температуре достаточно всего 10—15
мин, после чего их фильтруют и добавляют
кипяченой воды до предписанного объема.
Отвары растений, содержащих дубильные
вещества, нужно фильтровать сразу же
после снятия с огня (плиты или водяной
бани). Настои и отвары быстро портятся,
особенно летом или в теплом помещении.
Поэтому лучше всего их готовить свежими
каждый день. При затруднениях с ежедневным
приготовлением настои и отвары можно
хранить в темном прохладном месте или
холодильнике, но не более 3 суток.
Настойки
готовят на 70- или 40-ном спирте. В
последнем случае для этого можно
использовать водку. Для приготовления
спиртовых настоек измельченные растения
помещают в сосуд (обычно стеклянную бутылку,
банку и т. п.), заливают спиртом соответствующей
крепости, закупоривают и выдерживают
при комнатной температуре в течение 7
суток. Чаще всего на 1 часть измельченного
растения берут такое количество спирта,
чтобы получилось 5 объемных частей готовой
настойки (например, из 20 г растения должно
получиться 100 мл настойки). Через неделю
настойку сливают, хорошо отжимают остатки
растений и фильтруют через несколько
слоев марли или марлю с ватной прокладкой.
Профильтрованная настойка должна быть
прозрачной независимо от ее цвета. Спиртовые
настойки пригодны для продолжительного
хранения. Употребляют их в небольших
количествах и дозируют обычно каплями.
Порошки.
Порошки являются наиболее простой
лекарственной формой. Для их приготовления
высушенные части растений измельчают
в ступке или размалывают в
кофемолке и в таком виде принимают
внутрь, запивая водой, или используют
для присыпки ран, язв, опрелостей, пролежней.
Мази.
Из порошков лекарственных растений
в домашних условиях по рецептам народной
медицины иногда готовят мази для
наружного применения. Для этого
их смешивают с вазелином, свиным
жиром, сливочным или растительным
маслом. Предпочтительнее готовить такие
мази на подсолнечном, хлопковом, льняном
или каком- либо другом растительном масле,
так как приготовленные на животном жире
мази быстрее портятся.
Лекарственные
сборы
Сборы лекарственные представляют собой смеси нескольких видов измельченного, реже цельного, лекарственного растительного сырья, к которым иногда добавляют соли, эфирные масла и другие вещества, используемые в качестве лекарственных средств.
По
физико-химическим свойствам сборы
– это свободно-дисперсные системы,
где дисперсной средой является воздух,
а частицы ЛРС представляют собой грубо-дисперсную
твердую фазу.
Сборы — одна из наиболее старинных лекарственных форм, но сохранили свое значение до сих пор. Ранее сборы применялись широко, но в последнее время изготовляют их непосредственно в аптеках сравнительно редко.
Многие сборы изготовляют по стандартным прописям на фармацевтических фабриках и заводах, в аптеки они поступают уже в готовом виде.
Их
популярность объясняется эффективностью
действия, доступностью для населения.
В Государственный реестр входит около
40 различных видов сборов и количество
их постоянно увеличивается.
В ГФ 1Х был включен только один сбор (сбор противоастматический) (Species antiasthmaticae), но имеется ряд прописей сборов, разрешенных к применению Фармакологическим комитетом Министерства здравоохранения РФ.
В
форме сборов применяют разные части
растений (корни, кору, траву, листья, цветы,
семена и др.), содержащие разнообразные
действующие и сопутствующие вещества.
К положительным сторонам сборов как лекарственной формы относится доступность сырья и сравнительная простота изготовления.
Но их существенными недостатка
-
незаконченность сборов как
КЛАССИФИКАЦИЯ СБОРОВ
Сборы классифицируют по их дозированию и медицинскому применению.
По дозированию сборы могут быть
недозированные (Species indivisae) и дозированные (Species divisae).
В
современной медицинской
По медицинскому применению сборы подразделяют на
сборы для наружного (Species ad usum externum)
и для внутреннего употребления (Species ad usum internum).
По способу применения и назначения различают следующие виды сборов:
1) сборы для
приготовления настоев и

- Лекарственные формы с антибиотиками
- Лекарственные формы с антибиотиками. Особенности организации и стадии технологического процесса
- Лекарственный электрофорез как электро-фармакологический комплекс
- Лекарственые растения Сибири
- Лекгие бетоны
- Лекико - семантический анализ лексических единиц денотативного класса "Изобразительное искусство"
- Лексика
- Лекарственные растения, содержащие стероидные сапонины
- Лекарственные растения стимулирующего и тонизирующего действия и их применение в медицинской практике
- Лекарственные растительные средства – гепатопротекторы
- Лекарственные средства желчегонного действия
- Лекарственные средства и биологически активные добавки на основе лекарственного растительного сырья, содержащего эфирные масла (аромати
- Лекарственные средства терапии и анализ основных видов классификации лекарственных веществ
- Лекарственные формы для инъекций