ДЗ балалардағы пайдалану ерекшеліктері

С.Ж.АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ

 

 

 

Кафедра: Клиникалық фармакология, ЕДШ және физиотерапия кафедрасы

 

 

 

 

 

 

 

РЕФЕРАТ

 

 

Тақырып: ДЗ балалардағы пайдалану ерекшеліктері

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Жоспар:

 

1. Балаларға арналған және гериатриялық дәрі түрлері.
2. Балаларға арналған дәрі түрлерін дайындауға қойылатын жалпы талаптар.
3. Сұйық күйде қолданылатын пероральді балалар дәрі түрлеріне қойлатын талаптар.
4. Қатты дәрілер үшін қойлатын талаптар
5. Ректальды дәрі түрлеріне қойылатын талаптар.
6. Гериатриялық дәрі түрлері.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  Балаларға арналған және гериатриялық  дәрі түрлері.

 

Дәрілер технологиясының  ең маңызды бағыттарының бірі гериатриялық және балаларға арналған дәрі түрлерін жасау. Дәрілердің фармакокинетикасының өзгеруі, әсіресе, осы жас топтарында байқалады, сондықтан фармакотерапияны дұрыс жүргізу ушін арнайы дәрі түрлері болуы керек.

Қазіргі кезде  балаларға арналған дәрі түрлері  проблемасының өзіндік ерекшеліктері туралы фармацевтік көзқарастан көп материал жинақталған және олар физиология, экспериментальді медицина, педиатриялық клиника мәліметтермен толықтырылған. Белгілі шетел және отандық ғалымдар балаларға арналған дәрі түрлерін жасаудың ңегізгі принциптрін дайындады. Фармацевтік технологияда балалар дәрі түрлері проблемасын шешуде ең маңызды қиын сұрақ - дәрі турінің дәмі мен ауырсыну болып түр.

Балаларға арналған дәрілер жасау проблемасын дәрі түрі мен оны енгізу жолдарының ерекше ролі қиындата түседі, себебі, дәрі турін және оны енгізу жолын дұрыс таңдау фармакотерапияның тиімді болуының негізгі шарты болып табылады. Бала организмінің ересектер організміне карағанда, көп айырмашылықтары бар.

Өсіп келе жатқан организмнің әрбір жас  сатысы (емшек жасындағы, мектепке дейінгі және мектеп жасындағы балалар) әртүрлі     органдардың     және     системалардың     функцияларының белсенділігі, олардың реттелуі бойынша ажыратылады.

Балаларда  дәрілік  заттардың  сіңірілуі   ересектерге  қарағанда, белсенді жүреді.  Организмнің әртүрлі клеткалары мен ішкі ортада жүретін дәрілік заттардың метаболизмі де балаларда ерекше жүреді. Дәм сезу де әртүрлі топтағы балаларда әртүрлі болып келеді. Балалар үшін ауырсыну өте ауыр жүйке - психикалық травма болып, фармакотерапевтік әсерді жоққа шыгаруы мүмкін. Сондықтаң,   балалар   организміне   дәрі   енгізу   тәсілі   ерекше қиындықтар тудырады.

 Фармацевтік   технологияда   балалар   дәрілерінің   проблемасын шешуде екі негізгі  факторды ескеру керек:

- балалар организмінің   психосоматикалық   және   физиологиялык ерекшеліктері;

- дәрілік түрге системаның барлық компоненттері оның терапевтік активтігі  үшін  жауапты  күрделі   физикалық-химиялық ретінде биофармацевтік көзқарас.

Дәріханалардың   рецептурасын   зерттеуге   қарағанда,      70°/₀-ке  жуық балаларға арналған дәрілік түрлер -  суйық дәрілер ретінде қолданылады. Сұйық дәрілік түрлердің бірқатар артықшылықтары бар болғандықтан, оларды балалар практикасында колдану қолайлы. Бірақ сүйық дәрілік түрлердің жағымсыз  дәмі  мен  иісі  аурудың асқынуына себеп болады. Сондықтан, дәрінің дөмін жақсарту мен оған тартымды сырткы көрініс беру - осы дәрілік түрге қойылатын талаптардың бірі болып табылады.

Дәрінің жағымсыз дәмін белгілі корригенттер көмегімен  түзетуге болады. Корригенттер ретінде таңқурай, қара қарақат, щие, лимон мен қант шырыны, лимон қышқылы, натрий хлориді және әртүрлі тамақ эссенциялары колданылады.

Корригенттерге  бірқатар шарттар қойылады: олар дәрінің  дәмі мен иісін жақсартуы және сыртқы көрінісін тартымды етуі, сонымен қатар әрекеттесуші затпен жақсы араласуы, терапевтік активтілгі мен турақтылығын төмендетпеуі қажет.

Соңғы жылдары  эксперименттер негізінде, зерттеуіділердің мәліменттеріне қараганда қант шырынымен салыстырғанда, сорбит-қант   қоспасы   тамақ   эссенциясымен   бірге   жоғары   корригентті потенциал көрсетеді.

Қышқыл дәмді микстуралар үшін сорбит сахароза қоспасы 5:2 ара қатынаста, ащы дәмді микстуралар үшін 5:3 ара қатынастағы сорбит-сахароза қоспасы корригенттік эффскт¹ көрсетеді. Бұл жағдайда микстуралар тұрақтылығы сакталынады.

Корригент ретінде  пектинді қосу арқылы фламиннің, кофеин-натрий бензоаты мен фитиннің қышқыл дәмін жондеу табысты қолданылуда. Осы корригенттің көмегімен балалар үшін ерітуге арналған гранулалар алынады.

Корригенттерді  қолданғанда бірқатар заттардың  түрақтылығы төмендеп, олардың сіңірілуі баяулайды, бұл организмде дөрілік заттардың   сіңірілу   және   бөліну   процестеріне   әсерін   жан-жакты зерттеуді қажет етеді.

Балалар  практикасында  кең   қолданылатын   әдістердің бірі дәріні тік ішек арқылы енгізу болып табылады.

Терапевтік әсердің тездігі, дәріні енгізгенде ауыртпауы, дозаның дәлдігі, жағымсыз иіс пен дөмді бүркеу жағынан ректальді педиатрияда алдынғы орындардың бірін алады.

Бірақ ескеретін  жай - балалар жасында дәрілік  заттың тік ішік арқылы  сінірілуі  онша  тұрақты   болмайды.   Бір  жағынан, қорыту ферменттерінің жоқтығы мен сілтілік орта, дәрілік заттардың ішік арқылы қарқынды сіңуіне мүмкіндік туғызады. Препарат тік ішек тамырларына түсе отырып, бауырға соқпай, тікелей төменгі қуыс венаға барады, яғни аз жойылады. Осыған байланысты дәріні тік ішік енгізгенде, қанда препарат концентрациясы көйбейіп кетеді де, терапевтік әсері үлкен болуы мүмкін. Екінші жағынан, сіңірілу қарқана әрекеттесетін беттің көлемі мен дәрінің сол бетпен жанасу уақытына байланысты болады. тік ішек беті асқазан мен ішек бетіне қарағанда едәуір кіші. Шырышты қабықпен байланысу уақыты өте вариабельді. Сондықтан да, ауыз қуысы арқылы енгізумен салыстырғанда олардың сіңуі баяу болады. Балалар жасында тік ішектің шырышты қабығы өте жұқа және нәзік болады, бұл дәрілердің сіңуін жеңілдетеді, бірақ ол қатты тітіркенуі де мүмкін, сондықтан, балалар үшін арнайы суппозиториялық негіздер алу қажет. Балаларға арналған суппозиторлық негіздер үшін ең жарамдысы – майлы негіздер болып табылады.

Фарамацияның, педиатрияның, фармакологияның қазіргі жетістіктері, жоғарғы ғылыми дәрежеде балалар дәрілік түрлерін алу проблемаларын шешуге мүмкіндік береді.

Балаларға арналған дәрі түрлерін дайындауға қойылатын  жалпы талаптар:

1. Балалар үшін арналған дәрі түрлерінің орауышында ерекше белгілер болуы керек; орауыштың безендірілуі баланың қөңілін қызықтыратын болуы тиіс.
2.    Орауыш қолдануға ыңғайлы және дәрінің сақталуының сенімділігін қамтамасыз етуін тиіс,  қажет жағдайларда баланың жасына қарай дозалау құралдарымен жабдықталуы керек.
3. Көп қайтара қолданылатын дәрілер үшін, әсіресе, әсері күшті дәрілер үшін 2 жастан 5 жасқа дейінгі балалар аша алмайтындай арнайы қорғаныс жабдықтары болуы керек.
4. Дәрілерді енгізу жолдары неғұрлым қарапайым және ыңғайлы болуы керек, яғни, басым көпшілігінде пероральды, баланың психикасын жағымсыз дәмімен, иісімен, түсімен, ауыртатын немесе жұтуды қиындататын сезімдермен жараламайтын болуы керек, осы себептен көбінесе дәмі жағымды пероральды, сұйық түрде қолданылатын дәрілер жасауға мән берілуі тиіс.
5. Бала организмінің анатомо-морфологиялық жас ерекшеліктерін, олардың жалпы көңіл-күйін ескере, сонымен бірге жедел жәрдем көрсету үшін ректальді, инъекционды, жұмсақ, қатты, ұнтақ тәріздес және т.б. дәрі түрлері жасалынуы керек.
6. Балалар дәрі түрлерінде қосымша заттар ретінде тек зиянсыз, көбінесе, табиғи заттар қолданылып, қосымша заттардың мөлшері  өте аз негізді, дәрі түрінің тұрақтылығы мен барынша айқын фармакотерапевтік әсер көрсетуін қамтамасыз ететін болуы тиіс.
7. Балалар дәрі түрлерінде этил спирті тек негізделген ерекше жағдайларда ғана енгізілуі керек.
8. Инъекциялық емес дәрі түрлері микробиологиялық тазалығы бойынша компендиум Медикаменторум талаптарына сәйкес болуы керек; нәрестелерге арнлған ерітінділер, көз тамшылары, тері қабатына жағуға арналған майлар стерильді болуы керек.

Осы жалпы талаптардан  жеке дәрі түрлеріне қойлатын ерекше талаптар қалыптасады.

 

Сұйық күйде  қолданылатын пероральді балалар дәрі түрлеріне қойлатын талаптар.

• мектеп жасында дейінгі балалар үшін басым жағдайда пероральды, дәмі түзетілген, сұйық күйде қолданылатын дәрі түрлері жасалуы тиіс – шырындар, ерітінділер, суспензиялар, эмульсиялар, ерітуге арналған ұнтақтар мен гранулалар және т.б.
• пероральды балалар дәрі түрлерінің дәмі мен иісі Тенцова А.И. ұсынған бес балды система бойынша органолептикалық анықталу керек;
• заттар композициясының тұрақтылығы шектелуі болған кезде “араластыру” орауыштарын қолдану тиімді. Бұл жағдайда сустанция мен корригент ерітіндісі бөлек оруыштарда босатылады (мысалы, сустанция бөлек бір рет қолданылатын пакетте, ал еріткіш - флаконда), қолданар алдында араластырады.

Сонымен қатар ұнтақ  – концентараттар мен гранулалар жасау мақсаты алға қойлады, оларға қолдану алдына су қосылады. Бұл  технологиялық операциялар кей  жағдайларда дәрі түріне енгізіліп  тұрақтандырғытардың, консерванттардың және т.б. заттардың мөлшерін азайтады, демек бала организміне түсетін толықтырғыштардың жалпы салмағын төмендетеді.

• балалар дәрі түрлеріне арнайы дозалау құралдары, ата-аналар үшін қажетті нұсқаулар қоса берілуі керек және т.б.

Қатты дәрілер  үшін қойлатын талаптар

• мектеп жасындағы балалар үшін сұйық дәрі түрлерінен басқа қатты дәрі түрлері де жасалу керек: таблеткалар, дражелер, капсулалар, еритін таблеткалар, шайнау үшін таблеткалар, тіл астына қойлатын таблеткалар;
• қатты дозаланған жұтуға арналған дәрі түрлері бірнеше дозаларда, кіші көлнемдерде, жұтуды жеңілдететін жылтыр қабықшалармен қапталуы тиіс;
• жеке жағдайларда таблеткаларды бірнеше дозаларға бөлетін кертік салынуы керек.

 

Ректальды дәрі түрлеріне қойылатын талаптар.

• ректальды енгізілетін дәрі түрлері суппозиторийлер, ректальді жұмсақ капсулалар, микроклизмалар, көбікті аэрозольдар, ректальді жағар майлар және т.б. түрінде шығарылуы керек;
• суппозиторийлер салмағы 1,0-1,5г аспауы керек, көлемдері кіші болуы тиіс;
• негіздер ретінде тек липофильді негіздер қолданылуы тиіс және т.б.

дәл осындай ерекще талаптар басқа балалар дәрі түрлеріне  де қойлады.

 

Гериатриялық  дәрі түрлері.

Социальды-экономикалық өзгеріс, профилактикалық және клиникалық медицинадағы үлкен жетістіктер, денсаулық сақтау системасын жетілдіру, біздің елімізде жасы ұлғайған және қарт адамдар санының өсуіне алып келді. Адам жасының өзгеруіне байланысты, әр түрлі органдар мен тканьдердің жалпы организмнің жұмыс істеу қабылеттігіне қарай, жас айырмашылығына қарай әр топқажіктеу қабылданған: 45-тен 59 жасқа дейін орта жастағы адамдар, 60-тан 74 жасқа дейін – жасы ұлғайған, 75 жастан жоғары – қарттар, 90 және одан жоғары жастағы адамдар – ұзақ өмір сүрушілер.

Қазіргі кезде біздің елімізді байқалынатын демографиялық жағдайлар, әр түрлі социальды-экономикалық және медициналық мәні бар проблемалар экономистердің, демографтардың, социологтардың мен дәрігерлердің басты көңілін аударуда.

Денсаулық сақтау комплексінде басты  орынды дәрілік терапия алады. З.А. Савельева өзінің әріптестерімен бірге қарт адамдарға арналған дәрілік көмекті жетілдіру, екі жақты жүргізілетін атап көрсетеді.

1. қарттарға арналаған дәрілік заттарды дайындау, сонымен қатар дәрілік препараттардың қасиетін арттыратын және қартайған организмдегі өзгерген реакцияларды қалпына келтіретін қөсымша әсері бар дәрілік заттарды іздестіру;
2. қарттарға арналған өте тиімді дәрі түрлері мен дәрімен қамтамасыз ету әдістерін ұйымдастыру;
3. жасы ұлғайған адамдар дәріханаға дәріханаға қатынайтын аурулардың 60%-тін құрайды. 60-тан асқан адамдардың үлесіне 25% амбулаторияға қатынау және 50%-ке дейінгі үйдегі дәрігерлік көмек тиеді, олардың 25-30% емханадағы аурулар санын құрайды.
4. жасы ұлғайған адамдар организмінің бірқатар өзгешеліктері бар, ол дәрілік заттардың фармакокинетикасына әсер етеді, бұл кейбір препараттардың фармакодинамикасын өзгертіп, жағымсыз әсерлер жиі кездеседі. Мысалы, аса маңызды органдар: бауыр, жүрек және мидың салмағы азаяды; клетка структурасының формасы мен клетка сұйықтығының құрамы өзгереді. Дененің құрамы өзгереді: 60 жасқа қарай дененің салмағы 20%--ке кемиді, май көлемі 10-20%-ке көтеріледі, 75-жастан кейін судың мөлшері организмде 18-20%-ке кемиді. Дәрілік заттар метоболизміне қатысатын ферменттер системасы әлсірейді, бүйрек қызметі әлсірейді, организмде энергия бөлінуі нашарлайды, организмнің реактивті касиеті төмендейді, яғни, осындай өзгерістер қарттар организмінде  жасы ұлғайған сайын көбейе түседі.

                 Жасы ұлғайған адамдар мен  қарттардың негізгі аурулары: артериальды  гипотензия және гипертензия, коронарлық жетіспеушілік, мидағы қан айналымының бұзылуы, өкпе эмболиясы,қан тамырларының варикозды кеңеюі, қан аздылық, пиелонефрит, полиартрит, несеп қышқылы алмасуының бұзылуы, қуық асты бездің аденомасы және басқалар.

Жасы ұлғайған адамдар мен қарттарды емдеуде басты назар дәрілік препаратты дұрыс таңдауға және оның дозасына аударылады.

Гериатриялық фармакологиялық  негізгі ережелерінің бірі – қарттарды  емдеуде оларға дәрілік препараттардың үлкен салмағын түсірмеу.

Клиникалық практикада дәрігер-терапевт қарттарды емдеуде олардың өзгешіліктеріне көп көңіл бөлмейді, осыдан, көптеген қателіктерге жол беріледі: бұл дозаның көп болып кетуі, антибиотиктерді тиімсіз қолдану, қарт адамдарға қолдануға болмайтын препараттарды қолдану, тамақтану кестесі және дәріні қолданғанда мінез-құлқының өзгеруі.

Қазіргі кезде біздің елімізде арнайы қарттарға арналған дәріханалар  ұйымдастырылуда. Оның негізгі қызметі  – тек қана қарт ауруларды қамтамасыз етумен шектеледі. Бұл арнайы дәріханада дәрілерді дозалау және белгілеу ерекшеліктері, жасы ұлғайған аурулар тиімсіз дәрілерді қолданбаудың профилактикасы туралы информациялық материалдар жинақталды. Қарттарға арнлған дәріхананың маңызды міндеті – бұл дозалауды және қолдануда қателікті болдырмау мақсатында дәрілердің сыртын комплексті шаралар қолдана атырып, безендіру болып табылады. Солардың ішінде ескертші этикеткаларды, пиктограммаларды және «Дозет-Р» диспансерлерін айтуға болады.

Қарттрға арналғандәріханада ауру дәріні қолданғаннан кейін болатын  өзгерістер туралы мәлімет алуы қажет. Мысалы, ол аминазин, апрессин, камфоний, клофелин, редергин препараттарын қолдану кезінде ортостатикалық коллапсқа ұшырамау үшін, қолданғаннан кейін 1,5 сағаттай төсекте жату керектігін білуі қажет. Көптеген жөтелге қарсы препараттарды үлкен көңіл бөлінетін жұмыстар кезінде қолдануға болмайды. Антигистаминді препараттар ұйқы шақырады. Ірімшік, сүзбе, шарап моноксидаза ингибиторларымен бірге инсульт немесе басқа да аурулар туғызуды мүмкін.

Қарт адам дәріханадан бір уақытта  бірнеше дәрі алады және ол фармацевтік әсерді қамтамасыз ету және жағымсыз әсерлердің алдын алу үшін, дәріні қосымша ескертуші этикеткалармен босату керек.

Тиімді информация беретін зат  – пиктограммалар – боялған, түрлі-түсті  суреттер.

Олар қарт адамның берілген дәріні қалай қолдану ерекшелігіне көңіл бөлуіне көмектеседі.

Гериатриялық практикада дәрілерді  қолдану мерзімі мен дозасының  дәлдігіне ас көңіл бөлінеді. Егер стационар жағдайында медицина қызметкері аурудың дәріні уақытылы ішуін қадағаласа, ал егде тартқан ауруларға дәріні өз қолдарымен беруге тура келеді.

Амбулаториялық ауруларда  дәрі қабылдау әртүрлі қиындықтар тудырады. Жасы ұлғайған адамдар көбіне дәріні дәл уақытында қолдануды ұмытып кетеді немесе аз уақыт аралығында бірнеше ретқайталап ішіп қояды. Бұл емдеу тиімділігін төмендетеді  немесе улануға алып келеді. Сондықтан, дәріханада қарттарға арналған дәрілерді қолдану санына қарай дозаларға бөлу қажет. Бұл қарттар үшін дәріні бір реттік орауышқа салу міндетін қояды. Гериатриялық практикада түрлі-түске боялған таблеткалар қолайлы болады.

Апта ішінде күннің әртүрлі уақыттарында бірнеше препараттыдәл уақытта қолдану үшін диспансер «Дозет-Р» қолданылады. Ол 7 қатардан тұратын үлкен емес пластикалық қорап. Әр қатар аптаның күндеріне сәйкес келеді және 4 бөлімнен тұрады, барлығы 28 ұяшық түзеді. Бөлім жылжымалы мөлдір қақпақпен жабылады, қақпақты жылжыта отырып, барлық бөлімдерді ашуға болады, таблеткалары мен капсулалары бар ұяның саңылауынан осылайша алдын-ала салынған дозалар алынады. Диспансерді аптасына бір рет аурудың өзі немесе медицина қызметкері қайталап толтырады.

Соңғы кездерде медициналық  әдебиеттерде ауруларға информациялар  беру жөнінде әртүрлі пікірлер айтылуда. Дәрілерді жасап шығаратын заводтарда өте жиі қосымша беттерде (лист-вкладыш) препарат туралы белгілі ауруға керек  емес немесе оған зиянды көп мәліметтер беріледі.

Сондықтан ауруға тиісті терапевтік әсерді қамтамасыз етуге  қажетті дәрі туралы мәліметті беру ғана керек. Препараттың фармакокинетикасы, фармакодинамикасы, қолдануы, қолдануға  қарсы көрсеткіштері, жағымсыз әсерлері туралы мәліметтер тек дәрігер мен фармацевтке арналған болуы керек және ауруға дәрімен бірге берілмеуі қажет.

Сонымен фармацевтік  технология алдында биологиялық  тиімді, әсері жоғары сапалы жаңа дәрі түрлері мен жас ерекшеліктеріне  байланысты гериатриялық және педиатиялық  дәрі түрлерін жасап шығару проблемасы басқы міндет болып тұр.

 

Фармацевтік технологияның  жаңа дәрі түрлерін жасаудағы жетістіктері.

Ғылыми-техникалық революция фармацевтік технология алдында бірқатар теориялық және тәжірибиелік сүрақтар қойып отыр, ал оларды шешу дәрі түрлерін жасау жолдарын сапалы өзгертуге мүмкіндік береді.

Фармацевтік   технология   үшін   бұл   жоғары   шығымды   және дәрежелі тазалықтағы биологаялық тиімді әр түрлі дәрілер алу және жоғары      дәрежеде      механикаландырылған      және автоматтандырылған   процесс   пен   шығынсыз,   энергия   сақтайтын технология.

Дәрілер технологиясының  дамуының негізгі бағытты биологиялық активті заттардың әсерінің реттелуі мен бағыттылығьн жетілдіру. Қазіргі кезде тез әсер ететін және қанда дәрілік заттың терапевтік концентрациясын қалыпты деңгейде ұстап тұратын әсер етуші заттардың босап шығуын реттеп отыратын системалар жасалған. Осындай дәрі түрлерін қолдану дәрілік заттың курстық дозасын кеміту, асқазан-ішек жолдарын тітіркендіру әсерін жою жанама әсерлердің байқалу жиілігін төмендету мүмкіндігін тудырады. Дәрілік заттардың реттеулі босауын қамтамасыз ететін цероральді дәрі түрлері арасынан әртүрлі қабықшалармен қапталған таблеткалар, көп кабатты таблеткалар, капсулалар, микрокапсулалар, микродражелер және т.б. дәрі турлері кең қолданылып келеді.

Медициналық практикаға иммобилизацияланған препараттар еніп отыр. Дәрілік заттардың табиғи қасиеттерін сыртқы ортаның қолайсыз әсерінен сақтау, таңдаулы әсер етуі және әсерін ұзарту иммобилизация көмегімен жүзеге асырылады. Бұл препараттарда дәрілік зат оны тұрақтандыру немесе әсерін үзарту мақсатымен қатты негіз - матрицамен физикалық немесе химиялық байланысқан. Дәрілік заттарды синтетикалық және табиғи матрицаларда иммобилизациялау дәрілік препараттардың дозасы мен қабыддау жиілігін төмендетеді, асқазан-ішек жолдарын дэрілік заттардың тітіркендіргіш әсерінен қорғайды. Иммобилизацияланған препараттар сополимерлі матрипаның болуына байланысты улы заттарды адсорбтейді, кейбір жағдайларда интерферон тузілуіне ықпал тигізеді. Қазіргі кезде ферменттердің, гормондардың, мукополисахаридтердің, декстрандардың темір туындылары мен альбуминнің у-глобулиннің, нуклеин қышқылдарының, интерферонның және т.б. иммобилизацияланған препараттары қолданылады.

Стрептокиназа мен фибринолизин иммобилизациялық препараттары шығарылуда. Иммобилизацияланған трипсин, химотрипсин, плазмин, урокиназа клиникалық сынақтан өтуде.

Дәрілік заттардың  физикалық иммобилизациясы қатты дисперсті системалар алуға әкеліп тіреді.

Мұндай жағдайларда  дәрілік зат қатты матрицада балқыту немесе еріту (сонан соң ерітіндіні айдау) жолымен дисперстеледі. Қатты дисперсті системаларды жасау, зерттеу тарихына 30 жылдан көп уақыт болған жоқ.

Осы    уақыт    ішінде    сулъфаниламидтер,    кортикостероидтар, седативті   заттар   мен   диуретикалық   дәрілердің   қатты   дисперсті системалары жасалыңды.

Бірақ, қатты  дисперсті системаны медициналық  практикаға енгізу өте баяу жүруде, себебі, бұл үшін өндірісті қайта  құру шараларын жүргізу керек.

Клиникалық  практикада қатты дисперсті системаны қолдану ерігіштігі аз дәрілік заттардың биологиялық тиімділігін арттыру және терапевтік әсерін тездетуді қамтамасыз ету, дәрілік заттардың дозасын төмендету және кейбір препараттардың әсерін ұзартуға  мүмкіндік береді.

Матрица кызметін   атқаратын   қосымша   заттар   реінде   аз молекулалы   поливинилпирролидон,   полиэтиленгликольдер,   лимон және янтарь қышкылдары, целлюлоза эфирлері тағы басқалар кең қолданылады.

Дәрілік заттардың  бақылаулы босап шығуы депо-препараттар арқылы жүзеге асырылады.

Қазіргі кезде  витаминдермен гормондармен, диуретиктермен, унтибиотиктермен және жүрек-тамыр аурулары мен нерв систсмасын емдеуге арналған депо-препараттар шығарылған.

Олардың ерекшеліктеріне: дәрілік заттардың тез әсер етуі және олардың терапевтік концентрациясын ұзак мерзім бойына ұстап тұру, колдану жиілігін қысқарту, курстық дозаны азайту, түнгі уакытта қолдануды керек етпейтін мүмкіншілікттері жатады.

Депо-препараттар  таблеткалары целлюлоза ацетаты  немесе нитратын престеу алдында гранулаларға немесе таблеткаларға жұқа пленка түрінде қабаттау арқылы алынады.

Болашақта ауыз қуысы арқылы қолданылатын депо-препараттар  жасау, асқазан ішінде қалып жүретін немесе оның шырышты қабатына жабыса отырып, дәрінің бақылаулы босап шығуын және қолданғанда қауыпсіздігін қамтамасыз ететін системалар жасап шығару карастырылуда.

Дәрілік заттарды аурудың организміне жеткізетін система ретіндеп дәрілік түрлер туралы осы заманғы көзкарастар дәрілік препараттар өндірісінің жаңа технологияларын талап етеді.

Активті заттардың қандағы микромөлшерін анықтайтын және сол информацияны босатып шығаратьш системаға жеткізетін сезімтал бар терапевтік системалар белгілі.

Терапевтік  дәрілік система  - бұл дәрілік заттан,  оның босап шығуын бақылаушы элементтен, система орналасқан платформадан және терапевтік: программадан тұратын қондырғы. Терапевтік дәрілік системалар организмді үнемі дәрілік заттармен, берілген уақыт аралығында қатаң түрде қамтамасыз етеді.

Терапевтік  дәрілік системалар жергілікті және жүйелі емдеуге қолданылады. Бұл системалар бірінші болып офтальмологиялық практикаға енгізілген.

 Қазіргі   кезде   глаукоманы   емдеуде   екі   терапевтік 
система пайдалануда:   «Оkуsегt-20»   -   пилокарпин   гидрохлоридін 
шығару    жылдамдығы    20мкг/сағ.; «Оkуsегt-40» - пилокарпин       
гкдрохлоридін босатып шығару жылдамдығы 40мкг/сағ. Пилокарпин 
гидрохлориді   осы   системалардан   7күн   бойына   босап шығып отырады.

Практикаға    контрацептивтік    препарат    ретінде    қолданатын эндогенді         гормон-прогестеронмен   терапевтік   дәрілік система «Віоgгаvірlаn» енгізілген. Олардың жүмыс істеу уақыты 1 жылға тең.

Ауыз қуысы  арқылы колданылатын дәрілік препарат «Огоs» терапевтік дәрілік системасы ұсынылған, ол жартылай өткізгіш мембранамен қоршалған, лазер сәулелері көмегімен жасалған нүктелі тесіктері бар осмостық активті ядролы таблетка.

Су мембрана арқылы таблетка ішіне енеді, ядродағы дәрілік затты ерітеді. Мембрана ішіндегі ерітінді қанығады және осмостық қысым әсерімен мембрана тесігі арқылы сыртқа шығады. Маңызды талап - мембрана жасауға арналған полимерді дұрыс таңдап алу, себебі, ол дәрілік заттын босап шығуын реттеп ғана қоймай, ядроның еру процессінде еріткіштің; қалыпты көлемін қамтамасыз етсді. Мембрана дайындау үшін целлюлоза ацетаты жиі қолданылады, оның өткізгіштігін пластификаторлар көмегімен реттейді. Құрамында 85 мг индометацин болатын «орос» системасы белгілі. Ивдометациннің дәрілік түрден босап шығу жылдамдығы 10 мг/сағ.

Системалық  терапия жүргізу үшін трансдермальді терапевтік састемалар қолданылады (ТТС).

ТТС тері бетінде  қолдануға ыңғайлы, құрамында дәрілік  және қосымша заттар енгізілген дәрі түрі больш табылады.

ТТС жасаудың негізгі мақсаты тері арқылы дәрілік  заттардың сіңірілуі жылдамдығын реттеу болып табылады. Әдетте ТТС 4 кабаттан тұрады. Сыртқы өткізбейтін қабат әсер етуші заттардың тұрақтылығы мен бөлініп шығу жылдамдығына сыртқы факторлардың әсерін тигізбейді. Екінші қабаты препарат бар резервуар болып табылады. Сонан кейінгі қабат дәрілік заттардың босап шығу жылдамдығын реттейтін мембрана болады. Соңғы жабысқақ қабат дәрілік заттың қанда сіңірілуге және тез терапевтік концентрациясын қалыптастыруға қажетті мөлшері бар қабат болып келеді.

Көп   жағдайларда   ТТС   құлақтың   арт   жағына дөңгелек формалы болады. «Transiderm Nitro» және «Nirо Dur» ТТС көп    қабатты   ламинирленген    қалындығы    0,2   мм системасы    больш    табылады.    Сыртқы    қабаты    алюминийделген полиэфир, ол ТТС-ті ылғал әсерінен және нитроглицериннің ұшып кетуінен қорғайды. Резервуарда коймалжың силиконды сұйықтықта нитроглицерин мен лактоза бар.

АҚШ өндірісі « Transiderm Nitro» ТТС-ның екі көлемде 10 және 20см² - шығарылуын игереді. Терапевтік доза больш 24 сағат бойына 0,5 мг/см² тең нитроглицерин босауы саналады.

Органдарға, тканъдерге немесе клеткаларға дәрілік заттарды бағытты жеткізудің болашағы мол деп есептеледі. Дәрілік заттарды бағытты жеткізу, олардың улылығын төмендетеді және оларды үнемді жұмсауға мүмкіндік туғызады. Кейбір мәліметтерге қарағанда қазіргі кезде қолданылып жүрген дәрілердің 90%-ке жуығы қойылған мақсатқа сәйкес емес. Осы уақытқа дейінгі белгілі системаларды тасылмалдаушылардың көлемдеріне әсер ету механизмі мен препаратты жеткізу деңгейіне байланысты ұш топқа бөлуге болады.

Бірінші қатардағы дәрілік заттар тасымалдаушыларға     көлемдері 1 мкм    үлкен,  орган-мишенъге әсер ететін микрокапсулалар, 
микросфералар жатады. Олар орган  немесе ткань жанына  жақын 
орналасқан тамыр арқылы енгізіледі.

Екінші қатардағы  дәрілік заттар тасымалдаушыларға нанокапсулалар, наносфералар, липосомалар жатады. Олардың көлемдері 1 мкм төмен. Ол көбінесе тканьдерде, көк бауырда, бауырда таралады.

Нанокапсулалар  мицелладарды полимеризациялау арқылы дайындалады.

Наносфералар  көлемдері 0,2 мкм-ден аспайтын, құрамында сіңірілген заттары бар липидті бөлшектер болып табылады. Наносфералар дайындауда, әдетте, лецитин, палъмитин қышқылы және соя майын қолданады.