Содержание 
 

     Введение

     В современных условиях на международной  арене при заметно возросшей конкуренции между ведущими спортивными державами наибольших успехов добиваются, как правило, представители той страны, где лучше используются новейшие достижения науки и техники.

     Уровень развития современного спорта, те перегрузки, которые испытывают спортсмены, настолько высоки, что попытки вообще отказаться от использования лекарственных препаратов отражают воззрения даже не вчерашнего, а позавчерашнего дня. За последние 15-20 лет объем и интенсивность тренировочных и соревновательных нагрузок возросли в 2-3 раза и спортсмены многих видов спорта вплотную подошли к пределу физиологических возможностей организма. При этом витаминная и пищевая неполноценность многих продуктов питания спортсменов, необходимость проведения восстановительных и профилактических мероприятий, приспособление организма к тяжелым физическим и психоэмоциональным нагрузкам, переездам в иные климатические условия и часовые пояса, а также множество иных причин, диктует необходимость применения фармакологических препаратов, способствующих росту работоспособности и ускоряющие восстановительные процессы после значительных мышечных нагрузок. К числу подобных факторов в первую очередь следует отнести массаж, электростимуляцию, а также анаболизаторы – вещества различной химической природы, усиливающие происходящие в организме биосинтетические процессы и, прежде всего синтез белка.

     За  последние годы в практике подготовки квалифицированных спортсменов нашли применение производные андрогенных гормонов – анаболические стероиды.

     Основной  целью данной работы является изучения влияние анаболических стероидов на здоровье спортсмена.

     1. Сущность понятия «допинг»

     Само  название – «допинг» происходит от английского слова – что означает давать наркотик. Согласно определению Медицинской комиссии Международного Олимпийского Комитета, допингом считается введение в организм спортсменов любым путем (в виде уколов, таблеток, при вдыхании и т.д.) фармакологических препаратов, искусственно повышающих работоспособность и спортивный результат. Кроме того, к допингам относят и различного рода манипуляции с биологическими жидкостями, производимые с теми же целями. Согласно данному определению, допингом фармакологический препарат может считаться лишь в том случае, если он сам или продукты его распада могут быть определены в биологических жидкостях организма (кровь, моча) с высокой степенью точности и достоверности.

     В настоящее время к допинговым средствам относят препараты  следующих пяти групп:

     1. Стимуляторы (стимуляторы центральной  нервной системы, симпатомиметики, анальгетики).

     2. Наркотики (наркотические анальгетики).

     3. Анаболические стероиды и другие  гормональные анаболизирующие средства.

     4. Бета-блокаторы.

     5. Диуретики.

     К допинговым методам относятся:

     1. Кровяной допинг.

     2. Фармакологические, химические и механические манипуляции с биологическими жидкостями (маскирующие средства, добавление ароматических соединений в пробы мочи, катетеризация, подмена проб, подавление выделения мочи почками).

     Существует  также четыре класса соединений, подлежащих ограничениям, даже при их приеме с лечебными целями:

     1. Алкоголь (настойки на основе  этилового спирта).

     2. Марихуана.

     3. Средства местной анестезии.

     4. Кортикостероиды.

     5. Отдельные группы и виды допингов

     С точки зрения достигаемого эффекта  спортивные допинги можно условно разделить на две основные группы:

     1. препараты, применяемые непосредственно  в период соревнований для  кратковременной стимуляции работоспособности,  психического и физического тонуса спортсмена;

     2. препараты, применяемые в течение  длительного времени в ходе тренировочного процесса для наращивания мышечной массы и обеспечения адаптации спортсмена к максимальным физическим нагрузкам.

     В первую группу входят различные средства, стимулирующие центральную нервную систему:

     1. психостимулирующие средства (или психомоторные стимуляторы): фенамин, центедрин, (меридил), кофеин, сиднокраб, сиднофен; близкие к ним симпатомиметики: эфедрин и его производные, изадрин, беротек, салбутамол; некоторые ноотропы: натрия оксибутиран, фенибут;

     2. аналептики: коразол, кордиамин, бемегрид;

     3. препараты, возбуждающе действующие  преимущественно на спинной мозг: стрихнин. К этой же группе относятся некоторые наркотические анальгетики со стимулирующим или седативным (успокаивающим) действием: кокаин, морфин и его производные, включая промедол; омнопон, кодеин, дионин, а также фентанил, эстоцин, пентазоцин (фортрал), тилидин, дипидолор и другие. Кроме того, кратковременная биологическая стимуляция может достигаться с помощью переливания крови (собственной или чужой) непосредственно перед соревнованиями (гемотрансфузия, «кровяной допинг»).

     Во  вторую группу допинговых средств входят анаболические стероиды и другие гормональные анаболизирующие средства. Кроме того, существуют специфические  виды допингов и других запрещенных фармакологических средств:

     1. средства, снижающие мышечный тремор  и подрагивание конечностей, улучшающие координацию движений: бета-блокаторы, алкоголь;

     2. средства, способствующие уменьшению (сгонке) веса, ускорению выведения  из организма продуктов распада анаболических стероидов и других допингов – различные диуретики (мочегонные средства);

     3. средства, обладающие способностью  маскировать следы анаболических стероидов во время проведения специальных исследований по допинг-контролю – антибиотик пробенецид и другие.

     Из  всех перечисленных препаратов, наибольшее распространение среди культуристов и тяжелоатлетов получили анаболические стероиды.

     2. Анаболические стероидные  препараты, их  аналоги и механизмы  действия

     В 50-х гг. впервые были синтезированы  химические производные мужских половых гормонов – андрогенов. Изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое – способность стимулировать синтез белка – наиболее сильным.

     В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона (наиболее активный мужской половой гормон) и близких к нему веществ.

     Для понимания механизмов лечебного  и побочного действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением.

     Все анаболические стероиды имеют в  своей основе тетрациклический углеводород, имеющий метальный радикал –СН3 в положении 13, иногда в положении 10, 1, 7. Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17.

     Наибольшей  длительностью действия обладает ретаболил, имеющий самый длинный радикал  в положении 17: -O-C=O-CH2-(CH2)8-CH3

     Анаболический эффект после однократного введения ретаболила сохраняется в течение 3-х месяцев. На 2-м месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14-й дней.

     Прямая  зависимость между длиной радикала и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах. Он (радикал) связывается с липидами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке.

     Наличие метильного радикала –СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как например, метандростенолон, имеющие метильный радикал в положении 17 необходимо применять совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

     Анаболические стероиды являются самым активным классом  соединений, из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних органов – печени, сердца, почек и т.д. которое, впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.

     Резко усиливается способность к усвоению белка организмом. Если в норме  взрослому человеку необходимо от 70 до 100 г белка в сутки, то на фоне применения АС потребность в белке может возрастать до 300г в сутки. Отсюда очевидна необходимость увеличения доли белка в пищевом рационе на время лечения анаболиками. Доля жиров и углеводов соответственно должна быть уменьшена. На фоне малобелкового питания анаболические стероиды неактивны. Очень важно отметить, что увеличение дозы анаболических стероидов выше общепринятой дает лишь небольшое усиление анаболического эффекта, в то время как побочные действия резко возрастают. Поэтому, для достижения большого эффекта имеет смысл отдать предпочтение такой схеме лечения, когда анаболики вводятся дольше по времени, но в обычных дозах. Более короткое применение больших доз уже менее эффективно.

     При сильной передозировке анаболических  стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин.

     В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме, анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата.

     Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.

     АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная  активность)

     В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная  активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон. 

     Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано прежде всего с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке.

     Усиливается как синтез матричных белков, так и синтез РНК и ДНК. Кроме того, повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Повышается скорость синтеза гликогена. В результате применения АС происходит усиление активности пентозофосфатного цикла, где происходит синтез частей белковых молекул из углеводов. АС улучшают углеводный обмен, усиливают действие инсулина, снижают сахар в крови. Заслуживает внимание способность АС _отенцировать действие эндогенного соматотропина (гормона роста).

     Выявлено  свойство АС улучшать липидный обмен. В крови снижается уровень холестерина. В ряде экспериментов выявлено обратное развитие атеросклеротических бляшек сосудов в результате применения АС. У старых животных на фоне АС появляются признаки омоложения. У молодых лиц АС способствуют усилению роста и увеличению массы тела, однако нужно учесть, что при этом ускоряется созревание скелета и происходит преждевременное закрытие зон роста. Данная осбенность анаболиков используется для лечения конституционной высокоростности.

     Очень непростым вопросом является влияние  АС на печень. Все исследователи отмечают усиление синтеза белка в печени в результате применения АС. С этой целью АС назначаются при циррозах печени. В этом случае они дают выраженный лечебный эффект, в то время, как любая другая терапия оказывается молоэффективной. Однако, у 5% больных, лечащихся АС, развивается желтуха, которая проходит после отмены препарата. Такая желтуха является результатом холестатического гепатита. Особенность этого гепатита в том, что при нем не наблюдается выраженного поражения клеток печени.

     Практические  врачи отмечают появление незначительных болей в печени почти у 70% больных, получающих АС. Такие боли обусловлены застоем желчи в желчных ходах и быстро проходят после отмены препаратов. Представляется целесообразным при терапии АС назначить одновременно препараты, защищающие печень от токсического воздействия. Наибольшей активностью среди таких препартов обладают легалон (карсил) и эссенциале.

     Поскольку АС, имеющие метильный радикал –CH3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью, их необходимо назначать с осторожностью. Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, а под язык, где они всасываются в кровь, минуя портальную систему печени. С этой же целью можно назначать препараты ректально, в виде микроклизм. Эффективность АС повышается при одновременном использовании поливитаминных препартов.

     Круг  показаний для назначений АС достаточно широк: тяжелые хирургические травмы и переломы, послеоперационное состояние, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением его пищеварительной и белковосинтетической функции; острые и хронические заболевания сердца, инфаркты, сахарный диабет, болезни надпочечников, карликовость, туберкулез, малокровие, снижение иммунитета, истощение нервной системы, старение, обширные ожоги, болезни почек, рак молочной железы, сильная степень близорукости и некоторые другие заболевания.

     Противопоказанием для назначения АС служит наличие  злокачественных опухолей (усиление роста опухоли), воспалительные заболевания половых желез, аденома предстательной железы у мужчин, явления вирилизации у женщин. Отдельного разговора заслуживает применение АС в спорте. АС относятся к разряду допингов и их применение в соревновательном периоде строго запрещено. Некоторые авторы, однако, допускают применение АС в межсоревновательном периоде, в периоде реабилитации после травм. Лечение АС должно проходить под строгим медицинским контролем и на фоне гепатопротекторных препаратов. Женщинам АС вообще противопоказаны, за исключением случаев лечения рака молочой железы и тяжелых послеоперационных состояний (по жизненным показаниям). Применение АС у женщин вызывает огрубение голоса, рост волос на лице и т.д.

     Длительность  лечения определяется строго индивидуально и зависит от тяжести течения заболевания и состояния пациента. Минимальный срок лечения 1 месяц. Максимальный – 6 месяцев. При лечении карликовости (гипофизарный нанизм) анаболические стероиды могут назначаться до 2-х лет непрерывно. Утверждения спортивных журналистов (но не ученых фармакологов) о том, что анаболические стероиды отрицательным образом влияют на половую функцию мужчин следует признать лишенными всякого основания. Наоборот, АС вызывает усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез (при условии, что дозировка не превышается до такой степени, когда избыток АС превращается в печени в эстрогены). Ретаболил, например, в дозе 50 мг в неделю входит во многие схемы лечения импотенции у мужчин.

     Анаболическим эффектом обладают различные группы естественных (эндогенных) гормонов и синтетических стероидных соединений. Основные группы анаболиков таковы:

     Соматотропный гормон передней доли гипофиза – соматотропин.

     Гипофизарный  гонадотропный гормон – хорионический гонадотропин.

     Андрогены (мужские половые гормоны): тестостерон (тестостерона пропионат), тестостерона энантат (делатестрил), тестэнат (смесь  тестостерона пропионата и тестостерона энантата), тестастерон (смесь различных эфиров тестостерона), метилтестостерон, флуоксиместерон (галотестин), тестостерона ципионат (депотестостерон), метенолон энантат (примоболин).

     Синтетические анаболические стероиды; метандростенолон (дианабол, неробол, стенолон), нероболил (феноболин, дураболин, нандролон, фенпропионат, туринабол и т.д.), ретаболил (нандролон деканоат, декадураболин), силаболин, метандростенодиол, оксандролон (анавар), станозол (винстрол), оксиметолон (анадрол-50) и др.

     Анаболики могут быть в таблетированной  форме (оральные АС) и в виде препаратов для внутримышечного и подкожного введения.

     3. Краткие исторические  данные о применении  анаболиков в спорте

     допинг  анаболик стероид  побочный

     Использование различного рода стимуляторов для повышения  физической и психической работоспособности отмечалось еще в древности. Так, во II веке до н.э. греческие атлеты принимали протеин, семена кунжута, употребляли перед соревнованиями некоторые виды психотропных грибов.

     Хармис, победитель в спринте на Олимпиаде 668 года до н.э., сидел на диете из сушеных фиг, считая, что они помогают ему бежать быстрее. Греческие стайеры (бегуны на длинные дистанции) полагали, что дополнительную силу им придают кунжутные зерна. Боксеры и борцы ушли еще дальше. Незадолго до схваток они ели мухоморы, поскольку считалось, что они повышали их реакцию. Мухоморами, кстати, питались и римские гладиаторы.

     В Древнем Риме участники заездов  на колесницах поили лошадей «коктейлем» из воды и меда, чтобы лошади быстрее бежали. Еще экзотичнее выглядят на этом фоне древние египтяне. Ключом к спортивным успехам они считали следующий «препарат»: истолченное заднее копыто абиссинского осла, сваренное в масле и перемешанное с розовыми лепестками.

     С закатом Римской империи спорт  и с ним допинг фактически пропал из жизни людей и возродился лишь в XX веке.

     В начале XX в. французские велосипедисты, например, очень любили смесь вина и экстракта листьев коки; их бельгийские  коллеги во время заездов сосали кусочки сахара, вымоченного в эфире; британцы же «баловались» «спидболлом» – смесью героина и кокаина. К кокаину питали страсть и боксеры, многие их которых натирались специальным маслом на основе этого наркотика.

     На  Олимпиаде 1904 года Томас Хикс выиграл  марафон, выпив на 25-м километре стаканчик бренди со стрихнином. На финише ему понадобилась срочная помощь врачей, но победа осталась за ним.

     В Британии использование кокаина  и опиума в спорте пошло на спад после принятия в 1920 году Акта об опасных  препаратах. Так в спорте начался относительно «чистый» период.

     В конце 20-х годов были обнаружены амфетамины, активно использовавшиеся в войсках во время Второй мировой войны. Как говорит профессор британского университета Лофборо Бэрри Хулихан: «Моральная двусмысленность, окружавшая использование наркотиков во время войны, продолжилась в Холодную войну и проникла в Олимпийские игры».

     В 1935 г. югославским химиком Леопольдом Ружичкой были выделены, а затем и синтезированы анаболические стероиды. Во время войны появилось такое понятие как «легальный допинг» – различного рода стимуляторы, употреблявшиеся летчиками, разведчиками, парашютистами, десантниками.

     В 1958 году американским врачом Джоном Зиглером в спортивной практике был применен препарат «дианабол» – первый из серии  специально разработанных анаболических  стероидов с пониженной андрогенной  активностью. С тех пор началась новая эра в использовании допингов – эра анаболических стероидов. Стероиды начали распространяться подобно моровому поветрию.

     Отсутствие  необходимости принимать препарат в соревновательном периоде, и, следовательно, снижение вероятности быть уличенным в приеме допинга; значительный прирост мышечной массы и силы в короткий срок и полная неосведомленность о возможных последствиях приема стероидных гормонов, превратили анаболики в некоронованного короля допинговых средств XX века.

     Впервые анаболики помогли тяжелоатлету Коннили, который стал призером Олимпийских игр 1960 года и рекордсменом мира в метании молота. В 1964 году все американцы-призеры Олимпийских игр в Токио в толкании ядра применяли анаболики. Европа не захотела отстать от Нового Света: на Олимпиаде 1968 года золото за толкание ядра взяли европейцы, употреблявшие этот допинг. Несмотря на строжайший запрет Международного олимпийского комитета, используют анаболические стероиды и сейчас, выбирая между здоровьем и золотом в пользу последнего. При длительном использовании анаболиков возникают головные боли, раздражительность, нарушается сон, появляется кожный зуд, отеки. Поражается печень, происходит задержка образования спермы. В особо тяжелых случаях дело может закончиться импотенцией и даже опухолью предстательной железы или печени. Хотя головная боль, бессонница, зуд и отеки – пустяки по сравнению с риском получить рак предстательной железы

     При социологическом опросе американских спортсменов, в ответ на вопрос: «Принимали бы Вы запрещенные препараты, при гарантированной возможности стать олимпийским чемпионом, если бы после этого Вам угрожала смерть», 50% опрошенных ответила положительно. К сожалению, в этом отношении наша страна достигла уровня мировых стандартов, а по некоторым позициям и превзошла их. Подтверждением тому являются регулярные публикации о дисквалификации спортсменов различных видов спорта. Многочисленные факты свидетельствуют о чрезвычайно широком проникновении допинга в спорт, причем запрещенные препараты принимают не только взрослые спортсмены, но и подростки, что особенно опасно. Как ни жаль, но тяжелая атлетика и атлетическая гимнастика являются лидерами среди видов спорта, максимально зараженных и пораженных допингом, и за объяснением этого прискорбного факта не нужно далеко ходить.

     В XX веке допинг получил широкое распространение  в спортивной среде. Смерть датского велогонщика Енсена продолжила траурный список жертв большого спорта. Летом 1986 года в результате злоупотребления  кокаином погибает талантливый американский баскетболист Лео Байес, в 1987 году – профессиональный футболист Дон Роджерс. И этот далеко не полный список жертв допинга – только верхушка айсберга, это те случаи, когда врачи смогли установить, что смерть наступила непосредственно от приема стимулятора. А сколько спортсменов умерло дома, в постели, уже закончив выступления, причем болезнь казалась никак не связанной со спортивной деятельностью. Но кроме столь грозных опасностей для физического здоровья, существуют и моральные аспекты применения запрещенных фармакологических препаратов – дисквалификация, позор, развенчание кумира, наиболее яркий и впечатляющий пример – это катастрофа канадского спринтера Бена Джонсона на Сеульской Олимпиаде 1988 г. А сколько менее знаменитых спортсменов было дисквалифицировано или вовсе отлучено от спорта, ставшего делом их жизни?!

     Таким образом, осознавая необходимость  применения лекарственных препаратов в практике спортивной медицины, и в то же время, памятуя о грозных последствиях их неконтролируемого, неквалифицированного приема, возникает закономерный вопрос: Быть или не быть применению фармакологических препаратов в спорте? Принимать или не принимать?

     Ответ может быть только один – ДА! Принимать, но: Только разрешенные препараты (не допинги), только по заранее разработанной схеме рационального фармакологического обеспечения тренировочных и соревновательных нагрузок, только под медицинским контролем. Проблема допингов и злоупотреблений ими настолько серьезна, что каждый спортсмен и тренер, который хотел бы эффективно использовать фармакологический метод обеспечения тренировочного процесса, должен иметь основные представления о допингах и допинг-контроле.