Контрольная работа по "Медицине". 3

1.Толерантность  и  тахифилаксия. Определение. Механизмы (фармакокинетические и фармакодинамические), обеспечивающие устойчивость функциональных систем к лекарству. Примеры.

Привыкание к лекарственным средствам (синоним толерантность к лекарственным средствам)  ослабление эффектов лекарственных средств, при их повторном применении. Быстрое привыкание к лекарствам (после 24 введений) обозначают термином тахифилаксия.

Привыкание к лекарственным средствам может иметь фармакокинетическую и (или) фармакодинамическую природу. Основой фармакокинетических механизмов развития привыкания является снижение концентрации лекарственных средств в области чувствительных к ним рецепторов вследствие изменения при повторных введениях каких-либо параметров фармакокинетики препаратов, например их всасывания, распределения, снижения биодоступности за счет усиления биотрансформации, ускорения печеночного, почечного и других видов клиренса. Фармакокинетические механизмы имеют преимущественное значение в развитии привыкания к препаратам из группы производных барбитуровой кислоты, транквилизаторам бензодиазепинового ряда и некоторым другим лекарственным средствам. При фармакодинамическом типе привыкания к лекарственным средствам их концентрация в области соответствующих специфических рецепторов не изменяются, однако происходит снижение чувствительности органов и тканей к препаратам. Причинами такого рода адаптивной реакции организма на лекарства являются уменьшение плотности специфических рецепторов, снижение их чувствительности к лекарственным средствам и изменение процесса сопряжения функции рецепторов, их внутриклеточных посредников и эффекторных молекулярных систем. Фармакодинамические механизмы характерны для привыкания к наркотическим анальгетикам, адреномиметикам, симпатомиметикам, адреноблокирующим средствам и др. Весьма часто привыкание к лекарственным средствам развивается как в результате изменений их фармакокинетики, так и вследствие снижения чувствительности к ним организма.

Привыкание сопровождается ослаблением различных эффектов лекарственных средств, включая их основные (фармакотерапевтические) и побочные эффекты. При этом ослабление отдельных эффектов в процессе привыкания к одному и тому же препарату может иметь разную временную динамику и неодинаковую степень выраженности. Ослабление терапевтического действия лекарственных средств, вследствие привыкания к ним (например: гипотензивного эффекта ганглиоблокаторов, симпатолитиков и адреноблокаторов ,при артериальной гипертензии болеутоляющего действия, анальгетиков при хроническом болевом синдроме, бронхорасширяющего эффекта b-адреномиметиков, при бронхообструктивном синдроме и т.д.) в практическом отношении нежелательно. Вместе с тем снижение проявлений побочного действия лекарственных средств при привыкании (например: ослабление седативного эффекта карбамазепина, диспептических расстройств, вызываемых леводопой, головных болей и головокружения, вызываемых препаратами нитроглицерина, и т.д. позволяет достичь необходимого терапевтического эффекта при относительно менее выраженных осложнениях лекарственной терапии).

Привыкание к некоторым лекарственным средствам (наркотическим анальгетикам, барбитуратам, транквилизаторам бензодиазепинового ряда и др.) может сочетаться с формированием лекарственной зависимости.

Одним из основных способов преодоления привыкания к лекарственным средствам является увеличение их доз по мере снижения эффективности препаратов. Кроме того скорость и выраженность развития привыкания может быть снижена путем увеличения интервалов между введениями препаратов, ограничения продолжительности курсов лечения, чередования или одновременного назначения вызывающих привыкание лекарственных средств с другими препаратами, аналогичными по эффекту, но с иными механизмами действия, либо путем комбинированной фармакотерапии, основанной на различных принципах взаимодействия лекарственных средств. В случае замены вызвавшего привыкание препарата другим необходимо учитывать возможность перекрестной толерантности к лекарственным средствам, близким друг к другу по химическому строению.

2. N- холиномиметики. Локализация N-холинорецепторов, функциональные особенности. Токсическое действие никотина. Симптомы отравления, лечение острого и хронического отравления никотином.

Холиномимети́ческие сре́дства (холино [Рецепторы]+греч. mimētikos, подражающий, воспроизводящий; синонимы: холиномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции холинорецепторов их естественным лигандом- ацетилхолином.

N-холинорецепторы, возбуждаются алкалоидом табака никотином в малых дозах, блокируются никотином в больших дозах.

Получение n-холинорецепторов в чистом виде стало возможным благодаря наличию маркера - альфа-бунгаротоксина, полипептида, выделенного из яда змей. Исследования очищенного препарата n-холинорецепторов позволили установить, что они имеют гликопротеидную природу и состоят из пяти субъединиц. На эффекторных клетках n-холинорецепторы расположены трансмембранно: они “прошивают” всю толщу мембраны, выступая над ней и частично углубляясь внутрь клетки. Субъединицы n-холинорецептора образуют канал-ионофор диаметром приблизительно 6,5 А, проницаемый для Nа+ и Са+.

Взаимодействие ацетилхолина с n-холинорецептором и образование между ними комплекса приводит к открытию канала, входу Na+ в клетку, деполяризации постсинаптической мембраны и возбуждению эффекторной клетки. Проведение одного нервного импульса соответствует открытию 8 тысяч каналов. Время существования комплекса ацетилхолина с n-холинорецептором составляет 0,1мс, после чего ацетилхолин диссоциирует с рецептора и гидролизуется ацетилхолинэстеразой. Несмотря на отсутствие медиатора, канал остается открытым и функционирует 1 мс.

 N-холинорецепторы широко представлены в организме.

 Их классифицируют на n-холинорецепторы нейтрального(Nn) и мышечного (Nm) типов.

Локализация нейтральных N-холинорецепторов следующая:

• кора больших полушарий, продолговатый  мозг, клетки Реншоу спинного мозга, нейрогипофиз (повышают секрецию вазопрессина);

• вегетативные ганглии (участвуют в проведении импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные);

• мозговой слой надпочечников (повышают  секрецию адреналина и норадреналина);

• каротидные клубочки (участвуют в рефлекторном тонизировании дыхательного центра)

N-Холиномиметики  - рефлекторно тонизирующие дыхательный центр,  имеет растительное происхождение: лобелин (алкалоид лобелии, произрастающей в тропических странах, производное пиперидина) и цитизин (алкалоид ракитника и термопсиса ланцетолистного, производное пиримидина)— возбуждают постсинаптические холинорецепторы в ганглиях симпатической и парасимпатической нервной системы, в каротидных клубочках и в хромаффинной ткани надпочечников (усиление секреции адреналина). В результате активируются как адрен-, так и холинергические влияния на исполнительные органы. При этом в действии цитизина (препарат цититон) преобладают адренергические периферические эффекты (повышение АД, усиление сокращений сердца), в действии лобелина — холинергические (возможны брадикардия, снижение АД). Оба алкалоида рефлекторно (с рецепторов каротидной рефлекторной зоны) возбуждают дыхательный центр и применяются в основном как дыхательные аналептики в случаях острой остановки дыхания (на фоне длительного угнетения дыхательного центра эффект нестойкий).

При введении n- холиномиметиков под кожу и в мышцы для тонизирования дыхательного центра требуется применять дозы в 10-20 раз больше, чем дозы для внутривенного введения. При этом цитизин и лобелин как третичные амины проникают в ЦНС и, возбуждая n-холинорецепторы головного мозга, вызывают рвоту, тонико-клонические судороги, брадикардию и остановку сердца.

 Их никотиноподобное действие стало предпосылкой к использованию лобелина (таблетки «Лобесил») и цитизина (пленки и таблетки «Табекс») для облегчения отвыкания от курения. Применение их с этой целью противопоказано при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, стойкой артериальной гипертензии, стенокардии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечениях.

Токсическое действие никотина.

Основной путь поступления никотина в организм – это легкие. Никотин и другие компоненты табачного дыма при вдыхании проходят через трахею, бронхи и попадают в альвеолы, откуда всасываются в кровь. Через 8 секунд после затяжки никотин поступает в головной мозг, и его концентрация начнет снижаться только через 30 минут после курения. Основной процесс метаболизма никотина происходит в печени, почках и легких.  
У начинающего курильщика, как правило, возникает тошнота, а иногда и рвота – это защитные реакции организма на отравление. У курильщика появляются: повышенная возбудимость, улучшение кратковременной памяти, снижается время реакции, улучшается внимание, пропадает чувство тревоги, снижается аппетит, наступает общее расслабление. Однако, все положительные моменты быстро сменяются на противоположные, после того, как концентрация никотина в головном мозге снижается. Никотин стимулирует также выработку дофамина — гормона удовольствия — в соответствующих отделах головного мозга, вследствие чего и формируется ощущение  удовольствия от процесса курения и связанных с ним эффектов. 
Помимо влияния на нервную систему, никотин оказывает  влияние на сердечно-сосудистую систему:  способствует повышению артериального давления, сердечного  выброса и улучшению коронарного кровотока, увеличению доставки крови скелетной мускулатуре. Однако опять же после того как концентрация никотина уменьшается, наступают отрицательные моменты: артериальное давление значительно падает, доставка кислорода скелетным мышцам значительно снижается. Никотин  способствует развитию  болезней сердца и сосудов: атеросклероза сосудов, гипертонической  болезни, ишемической  болезни сердца, инфаркта миокарда, инсульта.               
Очень опасен никотин для женского организма: он  способствует развитию ранней менопаузы у женщин, развитию  остеопороза. Известно также негативное  влияние никотина на фертильность (способность к зачатию) и вынашивание плода. 
У мужчин никотин оказывает влияние  на либидо и потенцию, жизнеспособность сперматозоидов. 
На фоне курения  развиваются хронические заболевания дыхательной системы: курение способствует образованию  вязкой мокроты, которая вызывает  кашель, затрудненное  дыхание. Особенно мучителен кашель по утрам. Со временем развивается так называемый бронхит курильщика.  Но возможно развитие и более тяжелых  заболеваний: хронической обструктивной болезни легких и  бронхиальной астмы. 
Никотин  обладает канцерогенным действием (т.е. способствует развитию рака)  и является причиной развития рака легких, рака мягких тканей ротовой полости и других. Самое страшное влияние никотина на организм человека – это способность вызывать мутации клеток, которые в последующих поколениях только возрастают, а это приводит к серьезным заболеваниям или уродствам.  

В подавляющем большинстве острого отравления никотином не вызывается, так как его доза слишком мала. Но возможны и тяжелые отравления. У детей, проглотивших одну сигарету или 3 окурка, симптомы отравления никотином проявляются в 90% случаев (при воздействии меньших доз — лишь в половине случаев). У детей младшего возраста 1 мг никотина может привести к отравлению; для взрослых, особенно некурящих, 4—8 мг являются токсической дозой, а доза порядка 40—60 мг может оказаться смертельной.

Симптомы отравления никотином

Острое отравление:

• Сильное сердцебиение, экстрасистолия.

• Тошнота, рвота, понос, судороги.

• Поверхностное, прерывистое дыхание.

• Холодный пот.

• Бледная, влажная кожа.

Хроническое отравление (вдобавок к симптомам острого):

• Потеря аппетита.

• Нарушения дыхания, зрения и памяти.

Причины отравления никотином

Острое отравление никотином наступает при одноразовой передозировке, хроническое - при регулярном приеме определенной дозы. Доза, превысив которую происходит отравление, для каждого человека разная. Смертельная доза никотина - 40-80 мг (столько содержится в 2-4 сигаретах, но для того, чтобы отравиться, их следовало бы проглотить). Большое значение имеет, каким образом никотин попадает в организм - через желудок или через легкие. Ребенок может отравиться или даже умереть, если проглотит хотя бы одну сигарету. Выкуренная сигарета у детей обычно вызывает тошноту и рвоту. Отравление никотином может произойти не только вследствие курения. Намного чаще причина отравления - неосторожное обращение с экстрактами табака, используемыми в качестве инсектицидов.

Лечение отравления никотином

При остром отравлении пациенту делают искусственную вентиляцию легких, назначают лекарства, стимулирующие функцию сердца и кишечника. Во избежание переохлаждения показаны теплые компрессы.

Наилучший способ избежать отравления никотином — не курить. Если вы не можете отказаться от этой вредной привычки, отдавайте предпочтение табаку с небольшим содержанием никотина. Если пациент проглотил табак и находится в сознании, нужно срочно вызвать у него рвоту. Кроме того, ему следует дать понюхать нашатырный спирт. Благоприятное действие оказывает крепкий кофе.

При отравлении никотином в любом случае необходимо обратиться к врачу!

Врач сделает искусственную вентиляцию легких, назначит лекарства, стимулирующие работу сердца и кровеносной системы.

Часто в результате отравления проявляются соматические (физические) поражения. Вследствие отравления никотином (особенно у ребенка) может наступить смерть.

Смертельная доза для взрослого человека - 40-80 м. никотина. В одной гаванской сигаре или пяти сигаретах содержится до 90 мг никотина. Однако при курении в организм попадает намного меньше этого вещества (около 30% от всего содержащегося в сигарете и немного меньше при выкуривании сигары), Если курить не затягиваясь, то в легкие попадает около 4-5% от всего никотина, содержащегося в сигарете. В организме человека расщепление никотина происходит довольно быстро. Однако, несмотря на это, курение оказывает резко отрицательное воздействие на организм человека.

Течение болезни

Скорость расщепления никотина в организме зависит от степени отравления. Соматические поражения, вызванные никотином, как правило, необратимы. Никотин поражает кровеносные сосуды, сердце и желудок, способствует расстройству менструального цикла, половой функции у мужчин, развитию язв кишечника.

Если в семье есть маленькие дети, то ни в коем случае нельзя оставлять сигареты или окурки в доступном для них месте. Проглотив одну единственную сигарету, ребенок может сильно отравиться или даже умереть.

3.Адренолитики. Селективные  β1-адренолитики. Представители. Фармакодинамика и фармакокинетика этих препаратов. Показания к применению. Осложнения. Средства, усиливающие и угнетающие моторику желудка. Представители. Механизм действия. Показания к применению, осложнения, противопоказания.

Адренолитики или антиадренергические средства (adrenolytica адрено- + греч. lytikos способный растворять, ослаблять) — вещества, понижающие тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы.

Учитывая механизм действия, их подразделяют на адреноблокаторы (неселективные и селективные) и симпатолитики.

Адреноблокаторы -  химические вещества блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов.

β1-адреноблокаторы - снижают артериальное давление (в основном за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений.

β2-адреноблокаторы - вызывают бронхоспазм.

Соответственно, блокаторы которые действуют только на один вид рецепторов называют селективными.

Препараты β-адреноблокаторов подразделяются на β-1, β-2-адреноблокаторы и β1-адренолитики.

Блокада β1-адренорецепторов сердца приводит:

А) К ослаблению силы сокращения сердца и уменьшению частоты сокращения сердца (вследствие снижения автоматизации  узла), что в свою очередь приводит к снижению сердечного выброса, работы сердца, уменьшается потребность сердца в кислороде;

Б) К угнетению атриовентрикулярной проводимости;

В) К снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.

Блокада β2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:

А) сужение кровеносных сосудов;

Б) повышение тонуса бронхов;

В) повышение сократительной активности миометрия;

Г) снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы подавляют гликогенолиз: снижается распад гликогена в печени и уменьшается уровень сахара в крови).

Неселективные β1-адренолитики и β2-адренолитики

Пропранолола гидрохлорид (анаприлин, обзидан, индерал), надолол (коргард), тимолола малеат (блокадрен, оптимол, тимоптик), окспренолола гидрохлорид (тразикор), пиндолол (вискен).

Пропранолол, блокируя β1-адренорецепторы, вызывает уменьшение ЧСС, угнетение AV-проводимости, снижение автоматизма AV-узла и волокон Пуркинье. А блокируя β2-адренорецепторы, сужает кровеносные сосуды, повышает тонус бронхов, повышает сократительную активность миометрия. Пропранолол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Показания к применению: гипертоническая болезнь, стенокардия напряжения, аритмии сердца, инфаркт миокарда после острого периода, феохромцитома, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, симптоматическое лечение гипертиреоза.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, брадикардия, общая слабость, головокружения; иногда аллергические реакции, бронхоспазм. Возможны явления депрессии. В связи с блокадой β2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). При длительном использовании препарата необходимо особо тщательно следить за функцией сердечнососудистой системы, общим состоянием заболевшего. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Пиндолол, оксипенолол относятся к β1, β2-адреноблокаторам с ВСМА, являются частичными агонистами β1, β2-адренорецепторов. В этом качестве устраняют действие адреналина и норадреналина. Препараты снижают силу и ЧСС, снижают сердечный выброс, ОПСС, АД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшают работу сердца и потребление миокардом кислорода.  По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами в меньшей степени влияют на тонус бронхов ,периферических сосудов, не влияют на показатели липидного обмена. Корректируют агрессивное поведение. Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

Селективные β1-адренолитики (кардиоселектвные)

Метопролол (беталок, спесикор, лопрессор), атенолол (тенолол, принорм), талинолол (корданум).

Метопролол действует преимущественно на β1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Показания к применению: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести, ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение).

Побочные действия: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

α-,β-адреноблокаторы

Карведилол (дилантред), проксодолол.

Под действием карведилола в результате блокады β1-адренорецепторов сердца снижается частота и сила сердечных сокращений, происходит снижение артериального давления, не вызывая тахикардии. Препарат оказывает длительный  гипотензивный эффект и является антиоксидантом. Карведилол показан при гипертонической болезни, стенокардии, хронической сердечной недостаточности. Назначают внутрь 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты: брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения, бронхоспазм, одышка и др.

Проксодолол оказывает антигипертензивное и противоишемическое действие. Эффективно снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Показания к применению: гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, глаукома.

Побочные эффекты: замедление сердечного ритма, развитие AV блокады, снижение АД, бронхоспазм, аллергические реакции, кратковременное ощущение жжения после инстилляции.

Средства, влияющие на моторику желудка :

1. Повышающие моторику: сок желудочный натуральный; пепсин; ацидинпепсин; аболин, соляная кислота разведенная. Препараты покрыты кишечнорастворимыми оболочками и заключены в желатиновые капсулы. При попадании в желудок желатиновые капсулы быстро растворяются, микротаблетки смешиваются с пищей и постепенно поступают в двенадцатиперстную кишку. При pH дуоденального содержимого выше 5,5 оболочки растворяются, и ферменты начинают действовать на большой поверхности. При этом практически воспроизводятся физиологические процессы пищеварения, когда панкреатический сок выделяется порциями в ответ на периодическое поступление пищи из желудка. Показания к применению. При недостаточной функции желудочных желез, ахилии (отсутствии выделения в желудке соляной кислоты и ферментов), гипоанацидных гастритах (воспалении желудка, сопровождающемся снижением уровня или отсутствием соляной кислоты), диспепсии (расстройства пищеварения).

 2. Понижающие моторику:

1. М-холиноблокаторы (атропин, метацин, гастроцепин).  

Блокаторы м-холинорецепторов. Влияют как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Показания: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация, синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика), AV блокада, брадикардия; отравления м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС; премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Противопоказания: Гиперчувствительность, мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; повышенная температура; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом; заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью; атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная  и открытоугольная глаукома; неспецифический язвенный колит; сухость во рту; печеночная и почечная недостаточность; хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; миастения; гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей; гестоз; повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

 Побочные действия: Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия, паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

2. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, пирилен).

Блокируют н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывают угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывают гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшают выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции.

 Показания: Гипертонический криз, спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов, болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма, эклампсия, каузалгия, отек легких, отек мозга. В анестезиологии - для контролируемой артериальной гипотензии.

 Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый  инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН.C осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания ЦНС, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст. Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.

 3. Транквилизаторы (диазепам).

Механизм действия диазепама связан с ГАМК, являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. Седативный и снотворный эффект диазепама и других бензодиазепинов связывают с торможением норадренергических и дофаминергических нейронов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной формации приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Показания к применению. При неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении; при органических заболеваниях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных поражениях; при соматических заболеваниях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими и фобическими расстройствами, при нарушении сна, при зудящих дерматозах. Препарат снижает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным язвенной болезнью желудка и 12-персной кишки.

 Противопоказания: индивидуальная  непереносимость производных бензодиазепина; тяжелая миастения; острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами и препаратами лития; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность (1 триместр) и период грудного вскармливания.

 4. Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин).

Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

 Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога, гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).

 Противопоказания: Гиперчувствительность, период лактации. Почечная и/или  печеночная недостаточность, цирроз  печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность.

Побочные действия: тошнота, сухость во рту, запоры, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит, лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия, снижение АД; брадикардия, аритмия, AV блокада, асистолия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.

5. Блокаторы протоновой помпы (омепразол).

 Омепразол ингибирует фермент Н+/К+ - АТФ-азу («протоновый насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; синдром Золлингера-Эллисона. Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.  
 

 Детский                                        Взрослый

                   11 августа 2014г. 

Больному:  Иванову И.И. 50 лет.

Врач:          Воронина О.А.

Rp:   Natrii bromidi              3,0

        Tincturae Valerianae   3 ml

        Aquae purificatae ad   150 ml

Misce:

Da:

Signa: По 1 ст. ложке 2 раза в день

                                                     #

Rp: Camphorae                             0,05

       Dibazoli                                 0,03

       Papaverini hydrochloride       0,02

       Theophyllini                           0,15

Misce fiat pulvis

Da tales doses N. 20

Signa: По 1 порошку 2 раза в день после еды.

                                                        #

Rp:        Tabulettam Propranoloni    0,04

Da tales doses N.10

Signa:   По 1 тбл. 2 раза в день

                                                              #

Детский                                        Взрослый

                    11 августа 2014г. 

Больному:  Иванову И.И. 50 лет.

Врач:          Воронина О.А.

Rp:  Solutionis Pentamini  5%  1 ml