Контрольная работа по "Фармакогнозии"
Контрольная работа по фармакогнозии
1. Понятие
об антраценпроизводных,
Антраценовые производные - это группа природных фенольных соединений, в основе которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности по среднему кольцу В.
Антрацен
Нумерация атомов углерода начинается с кольца С, затем нумеруются кольца А и В (9, 10).
- 1, 4, 5, 8 – альфа-положения;
- 2, 3, 6, 7 – бета-положения;
- 9, 10 – гамма-положения.
Впервые из растений антраценпроизводные выделил швейцарский ученый А. Чирх, который установил их структуру и доказал, что они являются действующими веществами большой группы слабительных средств, а также в 1898 г. предложил название «антрагликозиды».
Большой вклад в изучение производных антрацена внесли отечественные ученые (ВИЛАР): А.С. Романова - автор обзора «Природные антрахиноны», А.И. Баньковский и В.А. Стихин, которые занимались установлением структуры, выделением и разработкой методов анализа антраценпроизводных.
Природные производные антрацена образуют компактную группу соединений с незначительным разнообразием в строении углеродного скелета. В качестве заместителей в составе этих соединений обычно встречаются: гидроксильные (-ОН), метоксильные (-ОСН3), метильные (-СН3), гидроксиметильные (-СН2ОН), альдегидные (-СНО), карбоксильные (-СООН) и другие функциональные группы.
В основу классификации антраценпроизводных положены:
- структура и степень окисленности углеродного скелета;
- характер, количество и расположение заместителей.
В зависимости
от структуры углеродного скелета,
природные производные
I. Мономерные соединения (содержат 1 ядро антрацена);
II. Димерные соединения (содержат 2 ядра антрацена);
III. Конденсированные соединения (содержат 2 ядра и более).
I. Мономерные соединения в зависимости от степени окисленности среднего кольца В делят на две группы:
1) окисленные (9,10-антрахинон и его производные);
2) восстановленные (антрон, оксиантрон, антранол и их производные).
|
|
|
9,10-Антрахинон |
Антрон |
Антранол |
Окисленные
антраценпроизводные –
1) Ализарин и его производные. Обнаружены в растениях семейств Rubiaceae, Scrophulariaceae.
|
|
Ализарин (1,2-дигидроксиантрахинон) |
Кислота рубэритриновая (2-ксилозилглюкозид ализарина) |
Ализарин и его гликозид – кислота рубэритриновая являются основными действующими веществами подземных органов марены красильной.
2) Хризацин и его производные. Обнаружены в растениях семейств Rhamnaceae, Polygonaceae, Asphodelaceae, Fabaceae.
|
Хризофанол (3-метилхризацин) |
Встречается в коре крушины ольховидной, плодах жостера слабительного, корнях ревеня тангутского и щавеля конского.
|
Эмодин (3-метил-6-гидроксихризацин) |
Является одним
из представителей группы эмодинов - веществ,
производных 1,8-дигидроксиантрахинона,
которые содержат в своем составе
3 и более гидроксильных групп.
Эмодины имеют сходное
- реумэмодин (Rheum palmatum var. tanguticum, Rumex confertus);
- франгулаэмодин (Frangula alnus, Rhamnus cathartica);
- франгулин - 6-рамнозид франгулаэмодина (Frangula alnus, Rhamnus cathartica);
- глюкофрангулин - 6-рамноглюкозид франгулаэмодина (Frangula alnus, Rhamnus cathartica);
- алоээмодин - 3-оксиметил-хризацин (Aloë arborescens);
- реин - 3-карбоксихризацин (Cassia acutifolia).
II. Димерные соединения.
Встречаются окисленные и восстановленные соединения. Молекулы димерных антраценпроизводных могут состоять из одинаковых (симметричные) или различных мономеров (несимметричные), связанных по кольцу В в гамма-положениях. Обнаружены в растениях семейств Fabaceae, Rhamnaceae.
|
симметричные (диреин-антрон) диантрон реина |
Сеннидины А и В (стереоизомеры диреин-антрона) содержатся в листьях сенны.
|
несимметричные (франгуларозид) |
III. Конденсированные соединения.
Состоят из двух мономеров антрахинонов, соединенных по альфа- и гамма-положениям. Обладают фотосенсибилизирующим действием. Обнаружены в растениях семейства Hypericaceae.
|
Гиперицин (содержится в траве зверобоя) |
Антраценпроизводные широко распространены в растительном мире. По данным В.А. Стихина и А.И. Баньковского в растениях обнаружено около 200 веществ этой группы. Наиболее часто встречаются в растениях семейств Fabaceae, Hypericaceae, Liliaceae, Polygonaceae, Rhamnaceae, Rubiaceae. Также они обнаружены в грибах, в том числе различных видах плесени, лишайниках, насекомых и морских животных.
Наиболее важной функцией антраценпроизводных является их участие в окислительно-восстановительных процессах, протекающих в растениях. Также они выполняют защитную функцию от различных микроорганизмов, насекомых (обладают антибиотическими свойствами); стимулируют образование полисахаридов в растениях.
Из лекарственного растительного сырья, содержащего антраценпроизводные, получают:
1. Экстемпоральные лекарственные формы:
- настои (сырье сенны, жостера слабительного, зверобоя);
- отвары (сырье ревеня, щавеля конского, крушины, марены);
- сборы и чаи (желудочные, слабительные, противогеммороидальные).
2. Экстракционные (галеновые) лекарственные формы:
- настойки (сырье зверобоя);
- линименты (сырье алоэ);
- экстракты:
- жидкие (сырье крушины, алоэ);
- сухие (сырье крушины, ревеня, сенны, марены).
3. Новогаленовые и комплексные препараты:
- «Рамнил» (сырье крушины);
- «Новоиманин» (сырье зверобоя);
- «Сенадексин», «Антрасеннин», «Кафиол» и др. (сырье сенны);
- «Марелин», «Цистенал» (сырье марены).
Фармакотерапевтическое действие антраценпроизводных в большой степени зависит от их химического строения.
1. Слабительное действие. Характерно для производных хризацина.
Слабительным действием обладают:
- настои, отвары, экстракты, порошки (в субстанции и таблетках), сборы из сырья крушины, сенны, жостера слабительного, ревеня и щавеля конского;
- «Рамнил» - сухой стандартизированный препарат из коры крушины; содержит не менее 55 % производных антрацена (табл. 0,05 г N 30);
- «Сенаде» («Глаксенна») содержит сумму кальциевых солей сеннозидов (табл. N 50). Оба препарата выпускаются в Индии;
- «Антрасеннин», «Сенадексин» - сухие очищенные экстракты из листьев сенны (таблетки);
- «Кафиол» - комбинированный препарат, содержащий листья и плоды сенны, плоды инжира, мякоть плодов сливы, масло вазелиновое;
- сок и сироп алоэ.
2. Диуретическое и нефролитическое действие. Характерно для производных ализарина.
Применяют при почечнокаменной болезни для уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких камней.
Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит. Препараты и лекарственные формы:
- экстракт марены сухой - содержит не менее 3 % антраценпроизводных (табл. 0,25 г);
- «Марелин» - комплексный препарат, содержащий сухие экстракты марены, хвоща полевого, золотарника, магния фосфат однозамещенный, келлин и салициламид (таблетки);
- «Цистенал» - комплексный препарат, содержащий настойку марены, магния салицилат, эфирные масла, масло оливковое, спирт этиловый (флаконы по 10 мл).
3. Желчегонное действие. Характерно для некоторых препаратов, содержащих в составе производные антрацена:
- «Холагол» (Чехия) - суммарный препарат, содержащий франгулаэмодин коры крушины, красящие вещества корня куркумы, эфирные масла, масло оливковое и магния салицилат (флаконы по 10 мл).
Применяют как желчегонное средство при желчнокаменной болезни, холецистите, гепатохолецистите.
- «LIV-52» (Индия)
- комплексный препарат из
Применяют как гепатопротекторное средство при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и других заболеваниях печени.
4. Антибактериальное и противовоспалительное действие.
- «Новоиманин»
- масляный экстракт травы
Применяют для лечения ран, язв наружно в виде 1 % и 0,1 % растворов в разведении с новокаином.
- «Хризаробин» - смесь восстановленных форм различных производных хризацина, используется при лечении кожных заболеваний.
5. Стимулирующее и регенерирующее действие.
Характерно для препаратов биогенных стимуляторов, которые получают из сырья алоэ. Биогенные стимуляторы образуются при консервировании сырья по методу В.П. Филатова (сырье выдерживают более 12 суток в темном месте при температуре 4-8 °С).
2. Качественный и количественный анализ ЛРС, содержащего кумарины.
Кумарины - природные соединения, в основе которых лежит 9,10-бензо-альфа-пирон (лактон кислоты цис-орто-гидроксикоричной).
Впервые кумарин выделен в индивидуальном виде из плодов южно-американского дерева - Dipteryx odorata (Aubl.) Willd. (сем. Fabaceae) в 1820 году Фогелем. По местному названию дерева «кумаруна» вещество и было названо кумарином.
Выделяют кумарины
из сырья экстракцией
Качественный анализ
Проводят качественные
реакции и хроматографическое исследование,
используя способность
- вступать в реакцию разрыва лактонного кольца (лактонная проба);
- давать
окрашенные растворы с
- флуоресцировать в УФ-свете.
1. Лактонная проба (предложена Г.А. Кузнецовой). Реакция проводится с контрольным опытом. Извлечение, содержащее кумарины, наливают в две пробирки. В одну из них добавляют несколько капель 10 % раствора натрия гидроксида. Обе пробирки нагревают на водяной бане, затем в обе прибавляют по 5 мл дистиллированной воды и хорошо перемешивают. Если в пробирке, куда добавляли щелочь, раствор остался желтым и прозрачным, значит, реакция положительная, так как образуется желтая растворимая в воде соль кислоты кумаровой. В контрольной пробирке при добавлении воды раствор мутнеет, кумарины не растворяются в воде и выпадают в осадок. При подкислении щелочного раствора лактонное кольцо замыкается, и кумарины выпадают в осадок.
2. Реакция образования азокрасителя. Реакция проводится с продуктами, полученными после разрыва лактонного кольца. В пробирку добавляют несколько капель свежеприготовленного диазореактива. Чаще всего в качестве диазореактива используют диазотированную кислоту сульфаниловую. При наличии кумаринов раствор приобретает коричнево-красную или вишневую окраску (образуется азокраситель).
3. Реакция микросублимации. Поскольку, как было отмечено выше, при нагревании до 100 ºС кумарины возгоняются с образованием игольчатых кристаллов, для обнаружения их в сырье можно использовать реакцию микросублимации (методика – как для антраценпроизводных).
Игольчатые кристаллы (возгон) растворяются в спирте, затем проводится диазореакция.
Для идентификации кумаринов используют методы бумажной и тонкослойной хроматографии. При этом используют системы растворителей:
- н-гексан-бензол-метанол (5:4:1);
- петролейный эфир-бензол-метанол (5:4:1);
- н-бутанол-кислота уксусная-вода (4:1:5).
После высушивания хроматограммы
сначала просматривают в УФ-
Количественное определение
По существующей нормативной документации для количественного определения кумаринов в лекарственном растительном сырье используют физико-химические методы анализа.
1. Полярографический метод. Основан на восстановлении кумаринов на ртутно-капельном электроде в альфа-пироновом кольце по месту двойной связи в положении 3,4. Присоединяют галоген - йод, в качестве реактива используют тетраэтиламмония йодид.
Используют для определения содержания фурокумаринов в плодах пастернака посевного. Содержание кумаринов в пересчете на ксантотоксин не менее 1 %.
2. Спектрофотометрический метод. Основан на способности кумаринов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны в зависимости от концентрации исследуемого раствора.
Используют для определения содержания простых кумаринов в траве донника лекарственного (не менее 0,4 %) и пиранокумаринов в корневищах и корнях вздутоплодника сибирского (не менее 3 %). Получают хлороформное извлечение из сырья и измеряют у него оптическую плотность с помощью спектрофотометра.
3. Хроматоспектрофотометрический метод. Применяют для определения содержания фурокумаринов в плодах амми большой, псоралеи костянковой и листьях инжира.
Стадии определения:
1. Получение хлороформного извлечения из сырья.
2. Разделение суммы кумаринов методом хроматографии на бумаге в системе растворителей, указанной в нормативной документации.
3. Идентификация кумаринов в УФ-свете по характерному свечению.
4. Элюирование веществ с бумаги. Каждое вещество отдельно элюируют 95 % этанолом.
5. Измерение оптической плотности растворов с помощью спектрофотометра при длине волны, указанной в нормативной документации.
6. Расчет содержания каждого соединения с учетом удельного показателя поглощения.
Плоды амми большой: бергаптена и изопимпинеллина не менее 0,6 %.
Плоды псоралеи костянковой: псоралена и изопсоралена не менее 0,9 %.
Листья инжира: псоралена и бергаптена не менее 0,7 %, отдельно псоралена не менее 0,42 %.
3. Назовите
лекарственные растения класса
однодольных. Укажите общие
Отличительные признаки класса однодольных: мочковатая корневая система, листья с параллельным или дуговидным жилкованием, беспорядочное расположение проводящих пучков на поперечном срезе стебля, отсутствие камбия, 3-членный цветок и односемядольный зародыш - позволяют легко отличить представителей этого класса.
Вороний глаз -
многолетнее травянистое
Все растение ядовито! Для лечебных целей
берут свежее растение и готовят 10%-ную
настойку, которую применяют в виде капель
по 10 15 при головной боли, мигрени, сонливости,
бронхите, психическом расстройстве, нервном
подергивании лица.
Разные части растения обладают различным действием: корневища рвотным, ягоды действуют на сердце, листья на нервную систему.
Ландыш майский
- травянистое многолетнее
Народ собирает только цветы ландыша.
Сушат в тени, в хорошо проветриваемом
месте, чтобы избежать побурения.
Надземную массу растений используют
при болезнях системы кровообращения:
хронической и острой сердечной недостаточности,
для купирования приступов пароксизмальной
тахикардии, кардионеврозе, особенно при
беременности и в климактерический период,
при стенокардии. Листья ландыша применяют
для лечения холецистита, холангита (желчегонное
и спазмолитическое) в виде препарата
конвафлавин. При анацидном гастрите (в
сборе по прописи М.Н. Здренко), миокардите,
при почечной колике, почечнокаменной
болезни (для профилактики рецидивов после
оперативного удаления камней) применяют
комплексный препарат марелин. Корневища ландыша применяются
при болезнях пищеварительной системы
как слабительное; при эпилепсии, при болезнях
горла.
4. Дайте
описание сырья лапчатки
Лапчатка прямостоячая - Potentilla erecta (L.) Raeuschel ( = Potentilla tormentilla Stokes)
Сем. розоцветные – Rosaceae
ЛРС – корневища лапчатки – Rhizomata tormentillae
Другие названия: дикий калган, дубровка, узик, завязный корень, пуповник, древлянка, заплет, пупная трава
Заготовку сырья проводят в фазу цветения, поскольку осенью и весной лапчатка незаметна среди других растений. Корневища, располагающиеся обычно на глубине 5-10 см, выкапывают лопатами или копалками, освобождают от дерна и отряхивают. Затем отрезают стебли и корни, моют в холодной воде, раскладывают на месте заготовки для просушки от внешней влаги и провяливают, а затем доставляют к месту окончательной сушки.
Сушат корневища на открытом воздухе на плотной ткани или в хорошо проветриваемых помещениях, рассыпав тонким слоем на стеллажах. Температура искусственной сушки не выше 60 ºС. Сырье нужно периодически перемешивать.
От других видов лапчаток лапчатка прямостоячая хорошо отличается 4-членными цветками.
Стандартизация. ГОСТ 6716-71, ФСП 42-0309-4711-03.
Внешние признаки. Цельное сырье. Корневища прямые или изогнутые, цилиндрические или клубневидные, часто неопределенной формы, твердые и тяжелые, с многочисленными ямчатыми следами от отрезанных корней и бугристыми рубцами от стеблей. Длина от 2 до 7 см (в среднем 3-4 см), толщина 1-2 см (не менее 0,5 см). Цвет снаружи от темно-бурого до красновато-бурого, в изломе – от желтоватого до красно-бурого. Излом ровный или слегка волокнистый. Запах слабый, приятный. Вкус сильно вяжущий. Измельченное сырье. Кусочки корневищ различной формы размером от 1 до 8 мм.
Микроскопия. На поперечном срезе корневища видно, что оно имеет непучковое строение. Кора, сердцевина, сердцевинные лучи состоят из тонкостенной паренхимы, содержащей крупные друзы кальция оксалата и мелкие крахмальные зерна. В измельченном сырье диагностическое значение имеют друзы кальция оксалата и крахмальные зерна.
Качественная реакция. Водный отвар (1:10) с 5 каплями 1 % раствора квасцов железоаммонийных дает зеленовато-черное окрашивание, постепенно переходящее в черно-синее (дубильные вещества).
Химический состав. Корневища лапчатки содержат 15-30 % дубильных веществ с преобладанием конденсированных таннидов, а также свободные фенолы (пирокатехин, флороглюцин), фенольные кислоты (галловую, кофейную, пара-кумаровую), катехины (катехин, галлокатехин, галлокатехингаллат), флавоноиды, тритерпеновые сапонины. Наибольшее содержание дубильных веществ в корневищах обнаружено в период начала цветения. После окончания цветения количество биологически активных веществ (особенно дубильных веществ) уменьшается. Корневища содержат много крахмала, есть смолы и камеди.
Хранение. В сухом, защищенном от света помещении в мешках или ящиках. Срок годности 4 года.
Лекарственные средства.
1. Лапчатки корневища, сырье измельченное. Вяжущее средство.
2. Настойка лапчатки (настойка (1:5) на 40 % этаноле). Вяжущее средство.
Фармакотерапевтическая группа. Вяжущее средство.
Применение. Отвар и настойку корневищ лапчатки назначают внутрь при энтеритах, энтероколитах, диспепсиях, дизентерии, язвенных колитах с кровотечением из кишечника, при гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; как желчегонное средство. При кольпитах, вагинитах, эрозиях шейки матки отвар используют для спринцевания. Лапчатку применяют для полосканий при воспалительных заболеваниях полости рта (стоматиты, гингивиты), кровоточивости десен, при ангине и хронических тонзиллитах. В виде аппликаций отвар лапчатки применяют при геморрое, ожогах, экземе, нейродермитах, трещинах кожи и слизистых оболочек, при потливости ног.
Числовые показатели. Цельное сырье. Содержание дубильных веществ не менее 20 %; влажность не более 14 %; золы общей не более 5 %; корневищ, плохо очищенных от корней и надземных частей, не более 3 %; корневищ, потемневших в изломе, не более 5 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 1 %. Для измельченного сырья дополнительно определяют содержание частиц размером более 8 мм (не более 5 %) и менее 0,5 мм (не более 10 %).
5. Химический
состав сырья черемухи
Черемуха обыкновенная - Padus avium Mill. ( = Раdus racemosa Gilib.)
Сем. розоцветные – Rosaceae
ЛРС – плоды черемухи обыкновенной
Плоды черемухи содержат
- 4,5-8 % дубильных веществ:
Конденсированные дубильные вещества - это продукты конденсации катехинов (флаван-3-олов), лейкоантоцианидинов (флаван-3,4-диолов), реже гидроксистильбенов (фенилэтиленов).
Образование конденсированных дубильных веществ может идти двумя путями. По К. Фрейденбергу, оно сопровождается разрывом пиранового кольца катехинов, и С2-атом одной молекулы соединяется углерод-углеродной связью с С6- или С8-атомом другой молекулы.
По Д. Е. Хатуэю,
конденсированные дубильные вещества
образуются в результате ферментативной
окислительной конденсации
- органические кислоты (яблочную, лимонную),
- фенольные кислоты (хлорогеновую),
- антоцианы (3-рутинозид цианидина, 3-глюкозид цианидина),
Антоцианидины (производные катиона флавилия)
Цианидин
|
Обнаружено 6 агликонов. В кислой среде образуют соли от розовой до малиновой окраски, в щелочной, выступая как анионы, дают соли оливково-зеленого цвета. Способны образовывать соли с металлами. Соли Ca, Mg – синей окраски, K – от пурпуровой до черно-фиолетовой. Гликозиды антоцианидинов называют антоцианами, например, цианин – 3,5-диглюкозид цианидина - содержится в цветках василька синего.
- пектиновые вещества,
- сахара.
В листьях, цветках и семенах содержатся цианогенные гликозиды: амигдалин, прулауразин, пруназин. Амигдалин хорошо растворим в воде, нерастворим в эфире, при ферментативном расщеплении дает бензальдегид, кислоту синильную и глюкозу. Аромат растения обусловлен наличием гликозида пруназина. Листья содержат до 200 мг% кислоты аскорбиновой.
Применение. Благодаря наличию дубильных веществ, плоды черемухи применяют в качестве вяжущего средства при энтеритах, диспепсиях различной этиологии, а также как вспомогательное средство при инфекционных колитах, дизентерии.
6. Опишите реактивы для микрохимических реакций и красители на одревеснение, опробковение, кутинизацию клеточной стенки, крахмал, инулин, слизи, жирные и эфирные масла.
Для рассмотрения лекарственного сырья под микроскопом из сырья должен быть приготовлен препарат. Рассматриваемый объект помещают на предметное стекло в капле жидкости и покрывают покровным стеклом. Воздух, находящийся в растительных тканях сухого объекта, выглядит в микроскопе темным пятном и мешает рассмотрению строения препарата; поэтому он должен быть вытеснен из тканей, что достигается осторожным нагреванием препарата.
Жидкости, применяемые при изготовлении микропрепарата, имеют различное назначение и соответственно делятся на группы.
Индифферентные жидкости не реагируют с исследуемым объектом, а только служат средой для его рассмотрения; к ним относятся следующие жидкости.
Вода применяется
для ориентировочного исследования.
Для предотвращения образования
плесени к ней прибавляют кристаллик
камфары или карболовой кислоты.
По сравнению с другими жидкостями
вода вызывает меньше всего изменений в препарате: форма
и величина клеток и их окраска не меняются,
крахмальные зерна и кристаллы щавелевокислого
кальция хорошо видны, но в воде растворяется
слизь, распадаются алейроновые зерна,
а жирное масло стекается в более крупные
капли; непрозрачные элементы остаются
темными и неясно различимыми.
Глицерин имеет перед водой то преимущество,
что препараты не высыхают и могут сохраняться
днями; при продолжительном воздействии
глицерина ткани становятся более прозрачными,
так что глицерин можно отнести к слабо
просветляющим жидкостям. Масло. Для наблюдения
растворимых в воде веществ употребляют
масло; оно особенно пригодно для рассмотрения
алейроновых зерен.

- Контрольная работа по "Фармакогнозии"
- Контрольная работа по "Фармакогнозии"
- Контрольная работа по "Фармакогнозия"
- Контрольная работа по фармакологии
- Контрольная работа по "Фармакологии "
- Контрольная работа по "Фармакологии"
- Контрольная работа по "Фармакологии"
- Контрольная работа по "Учету на предприятиях малого бизнеса"
- Контрольная работа по "Учету на предприятиях малого бизнеса"
- Контрольная работа по «Учёту на предприятиях малого бизнеса »
- Контрольная работа по «Учету операций с ценными бумагами»
- Контрольная работа по «Учету операций с ценными бумагами»
- Контрольная работа по фармакогнозии
- Контрольная работа по " Фармакогнозии"