Производные тиоамида изоникотиновой кислоты. Этионамид. (Решение → 4361)
Заказ №38752
Производные тиоамида изоникотиновой кислоты. Этионамид. Пропионамид.
Ответ:
Представителями группы производных тиоамида изоникотиновой кислоты являются протионамид и этионамид, которые отличаются друг от друга радикалом в α – положении. Этионамид (Ethionamide) Тиоамид α-этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил4-пиридин: Брутто-формула: C8H10N2S Молекулярная масса: 166,25 Синонимы: Миобит, Региницид, Этид, Amidazin, Athioniamid, Ethioniamide, Etid, Etionizina, Iridozin, Myobit, Nizotin, Reginicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl. Протионамид (Protionamide) Тиоамид α-пропилизоникотиновой кислоты, или 2-пропилтиокарбамоил-4-пиридин: 427 Брутто-формула: C9H12N2S Молекулярная масса: 180,26 Синонимы: Петеха, Проницид, Peteha, Prothionamide, Pronicid, Teraplix, Treventix, Trevintix. Связь структуры с фармакологическим действием Протионамид и этионамид являются противотуберкулезными препаратами II ряда. Блокируют синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза, обладают свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушают синтез белка микробной клетки. Оказывают бактериостатическое действие (в организме частично превращаются в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью) в основном на размножающиеся микобактерии туберкулеза Mycobacterium tuberculosis (включая атипичные Mycobacterium avium), на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы (в т.ч. на штаммы, устойчивые к изониазиду и стрептомицину). В высоких концентрациях действуют на Mycobacterium leprae. Фармакологическое действие обусловлено скелетом изоникотиновой кислоты и наличием атома серы. Усиливают фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. Тормозят развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам. Вторичная устойчивость развивается быстро. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность. За счет замены этильного радикала (С2Н5) в положении 2 на пропильный (С3Н7) протионамид легче переносится. В кислой среде способны ионизироваться, что объясняет высокую эффективность в очаге воспаления. Физические свойства Этионамид Желтый кристаллический порошок со слабым или умеренным запахом серы. Не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде и эфире; трудно растворим в этиловом и метиловом спирте, пропиленгликоле; растворим в ацетоне, дихлорэтане; свободно растворим в пиридине. Температура плавления 158–164°С. Протионамид Желтый кристаллический порошок без запаха или почти без запаха. Не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде и эфире; трудно растворим в этиловом и метиловом спирте, пропиленгликоле; растворим в ацетоне, дихлорэтане; свободно растворим в пиридине. Температура плавления 140– 143°С. 428 Определение подлинности 1) ИК-спектроскопия Устанавливают по ИК-спектрам, сравнивая полосы поглощения и их интенсивность со спектром сравнения или со спектром стандартного образца в области 4000–625 см-1 429 Этионамид Протионамид 2) УФ-спектроскопия УФ-спектры растворов с концентрацией 10 мкг/мл в этаноле в области 230–360 нм имеют максимумы поглощения у этионамида при 290 нм, а у протионамида – при 291 нм. Оптическая плотность при длине волны около 290 нм приблизительно равна 0,42 у этионамида и около 0,78 – у протионамида. В 0,1М растворе хлороводородной кислоты этионамид имеет два максимума поглощения – при 230 и 278 нм.
- В магазин с птицефабрики поступила партия яиц с маркировкой С-1 в количестве 30 коробок по 360 штук в каждой. При приемке обнаружены две поврежденные коробки. При оценке качества в среднем образце обнаружено 27 штук яиц с микротрещинами, 38 штук — массой по 52— 54 г, остальные яйца имели массу по 55—57 г.
- В магазин поступила партия сыра круглого Голландский в количестве 65 ящиков по 15 головок в каждом. Масса головки — 2 кг. При оценке качества выявлено, что он имеет хорошие внешний вид, вкус и запах с наличием слабой горечи, тесто слегка резиновое, рисунок неравномерный.
- ЗАО А (продавец) отгрузило ЗАО Б (покупатель) товар, упакованный в пластмассовые ящики, которые согласно договору в обязательном порядке должны быть возвращены ЗАО А, но право собственности переходит в ЗАО Б. Б. Стоимость отгруженного товара составила 35 400 руб. (в том числе НДС 5 400 руб. ), а его фактическая себестоимость 27 000 руб. залоговая стоимость пластмассовых ящиков установлена в размере их фактической себестоимости - 4 000 руб.
- В магазин поступила партия нефасованного нежирного творога в количестве 460 кг в ведрах по 10 кг в каждом. При оценке качества выявлено, что творог имеет рассыпчатую консистенцию, кисломолочные со слабой горечью вкус и запах, на нейтрализацию кислот в 5 г. творога пошло 13,3 мл 0,1Н раствора NaOH. Укажите размер выборки и массу объединенной пробы, которые нужно отобрать.
- . В магазин поступила партия пастеризованного молока жирностью 3,5% в пакетах. При лабораторной оценке качества установлено, что молоко имеет температуру +16°С и Плотность 1027,5 кг/м при этой температуре, а на титрование кислот, содержащихся в 5 мл Молока, пошло 1,1 мл 0,1Н раствора NaOH. Соответствует ли молоко требованиям?
- В магазин поступила партия вафель Лесная быль в количестве 432 кг в ящиках по 16 кг в каждом. Вафли расфасованы в красочные коробки по 400 г. При приемке в партии выявлено два ящика поломанных.
- В обменном пункте установлены следующие курсы валют: USD/RUR 58,35 59,35 EUR/RUR 64,00 64,65 Определить курс покупки EUR/ USD.
- Имеются следующие данные по инвестиционному проекту. Первоначальный капитал в проект равен 20 млн. руб. Цена источников финансирования составляет 10%. Денежные поступления от инвестиционного проекта в первый год составят 4 млн. руб., во второй – 8 млн. руб., в третий – 12 млн. руб., в четвертый – 5 млн. руб. Определить чистую текущую стоимость.
- Давление света с длиной волны , падающего нормально на черную поверхность на зачерненную поверхность, равно . Определить число фотонов, падающих за время на площадь этой поверхности.
- ) Анализируются два альтернативных проекта А и Б, срок их реализации – 4 года, цена капитала – 12%. Величина необходимых инвестиций составляет: для проекта А- 50 млн. руб., для проекта Б – 55 млн. руб. Чистые годовые денежные поступления для проекта А за 4 года соответственно составят: 27; 27; 22; 22. Чистые годовые денежные поступления для проекта Б за 4 года соответственно составят: 35; 37; 37; 25.
- Записать функцию распределения Максвелла по одной из проекций скорости для молекул идеального газа. Показать, что среднее значение этой скорости равно нулю.
- ЗАО А отгрузило покупателю ЗАО Б товары, договорная стоимость которых составила 295 000 руб. Покупная стоимость отгруженных товаров 150 000 руб.
- Дайте заключение о качестве неразделанных сардинелл пряного посола, если в каждой единице выборки, отобранной от четырех ведер по 20 кг, обнаружено, что 3 кг рыб имеют длину 15—17 см, остальные имеют среднюю длину 25—30 см. Поверхность рыбы чистая, но со сбитой чешуей. Одна рыба имеет повреждение жаберных крышек, два 267 267 срыва кожи площадью 0,8 и 0,6 см соответственно; вкус и запах приятные.
- Дайте заключение о качестве сельди соленой неразделанной Атлантическая с содержанием жира 10%, соли — 11%, если в бочке (масса нетто — 150 кг) обнаружена рыба, имеющая подкожное пожелтение жира, не проникшее в толщу мяса, слабый запах окислившегося жира; 20 кг рыб со слегка лопнувшим брюшком. Определите вид сельди по содержанию жира и соли. Можно ли реализовать данную рыбу? Ваши действия как т овароведа?